Bài giảng hóa dược Thuốc nôn và thuốc chống nôn

MỤC TIÊU HỌC TẬP• Trình bày được cơ chế gây nôn, chống nôn và tên một số thuốc chính.. • Trình bày được T/C lý hóa, kiểm nghiệm của apomorphin HCl, metoclopramid HCl, dimenhydrinat... Cơ

Chương 7

MỤC TIÊU HỌC TẬP

• Trình bày được cơ chế gây nôn, chống

nôn và tên một số thuốc chính

• Trình bày được T/C lý hóa, kiểm nghiệm

của apomorphin HCl, metoclopramid

HCl, dimenhydrinat

Cơ chế gây nôn và chống nôn-

Thuốc chính

hoặc ức chế trung tâm nôn ở hành tủy

thích hoặc ức chế phản xạ nôn

• Thuốc chính:

+ Gây nôn: Apomorphin, Emetin

+ Chống nôn: Metoclopramid, Dimenydrinat

Apomorphin HCl

• T/c lý học:

- Bột kết tinh trắng hơi vàng, dễ bị oxi hóa Tan trong nước, ethanol; không tan/ether, cloroform;

UV (+); IR; αo

+ HNO3  màu đỏ máu

+ I2/Na2CO3, chiết = ether  lớp ether tím đỏ, lớp nước màu xanh lá cây

Ngoài ra, p/ư của ion Cl

-N

HO

HO

CH 3 HCl 3/4 H 2 O

Apomorphin HCl (tiếp)

• ĐL:

+ PP đo acid/mt khan

+ ĐL clorid = pp đo bạc

• CD:

Kích thích trung tâm nôn gây phản xạ nôn, dùng

giải độc khi ngộ độc thuốc và thức ăn

N

HO

HO

CH3 HCl 3/4 H2O

Metoclopramid

HCl

• Lý tính: Bột kt, không bền

với ánh sáng, tan/nước, ethanol, không tan/ether;

UV (+); IR đặc trưng

• Hóa tính: của N bậc 3, amin thơm bậc 1 và ion

clorid

• ĐL: đo acid/mt khan

• TD-CD: chống nôn mạnh do điều hòa nhu động

ruột; chỉ định cho buồn nôn, nôn, rối loạn nhu

động ruột

NH 2 Cl

H

C 2 H 5

C 2 H 5 Cl

tan/nước, tan/ethanol & cloroform, hơi tan/ether;

UV (+); IR đặc trưng

• ĐL: đo acid/mt khan (phần diphenhydramin) và đo bạc dư (tủa phần 8-clorotheophyllin = AgNO3 dư

trong môi trường NH3, lọc tủa, Đl bằng AgNO3 dư)

phòng say tàu xe

N

H N

Cl

O

O

CH 3

H 3 C

H

C O CH 2 CH 2N

CH 3

CH 3