Mục tiêu học tập• Trình bày được phân loại thuốc chống động kinh theo cấu trúc và tên các loại thuốc chính trong mỗi loại.. • Vẽ CTCT hoặc trình bày được đặc trưng cấu tạo, tính chất l
Trang 1Chương 4
Trang 2Mục tiêu học tập
• Trình bày được phân loại thuốc chống động
kinh theo cấu trúc và tên các loại thuốc chính trong mỗi loại.
• Vẽ CTCT hoặc trình bày được đặc trưng cấu
tạo, tính chất lý hóa chính và ứng dụng trong kiểm nghiệm của các thuốc: primidon,
phenytoin, carbamazepin.
Trang 3Nội dung bài giảng
Phân loại
Các thuốc chính:
Primidon
Phenytoin
Carbamazepin
Trang 4Phân loại
• Các barbiturat:
- Phenobarbital
- Mephobarbital
• Dẫn chất deoxybarbiturat
- Primidon
N
HN
R2 O
O
O
R1
R3
HN
HN C2H5
C6H5 O
O H
H
Trang 5Phân loại (tiếp)
• Dẫn chất hydantoin:
- Phenytoin
- Methylphenytoin
• Dẫn chất oxazolidindion
- Paramethdion
N N
O
3
R2
R1
H
N O
O
H O
R1
R2
Trang 6Phân loại (tiếp)
• Dẫn chất succinimid:
- Methsuximid
- Phensuximid
- Ethosucximid
• Dẫn chất dibenzoazepin
- Carbamazepin
N
O
R3 O
R1 R2
CO - NH2
Trang 7Phân loại (tiếp)
• Dẫn chất benzodiazepin:
- Clonazepam, diazepam
- Clodiazepoxid, lozazepam
- Clobazam, clorazepat
• Dẫn chất khác:
- Phenacemid
- Natri valproat
N
N
X
CH2
R1
R2
Trang 8Primidon
• Nguồn gốc: tổng hợp từ dc acid thiobarbituric
• ĐT:
- PP đo UV (quét phổ, xđ độ hấp thụ riêng)
- Đo IR, so sánh với chất chuẩn
- Tác dụng với H2SO4 cho màu xanh hơi hồng
- Thủy phân bằng kiềm tạo NH3
• ĐL: PP đo quang (dm ethanol)
• CD: Điều trị động kinh cả cục bộ và toàn bộ
HN
HN C2H5
C6H5 O
O H
H
Trang 9Phenytoin (muối Na)
• ĐT:
- PP đo UV hoặc SKLM so với chất chuẩn
- Đo IR, so sánh với chất chuẩn
- Thủy phân bằng kiềm tạo NH3
- P/ư với muối đồng/amoniac tủa hồng (hoặc với AgNO3
tủa trắng; với CoCl2 phức xanh tím)
• ĐL: PP đo base/mt khan
• CD: Điều trị động kinh cả cục bộ (thể phức tạp) và toàn
bộ (thể lớn), động kinh tâm thần vận động.
HN
HN C2H5
C6H5 O
O H
H
Trang 10Carbamazepin
• ĐT:
- PP đo UV hoặc SKLM so với chất chuẩn
- Đo IR, so sánh với chất chuẩn
- P/ư màu với chất oxi hóa mạnh: HNO3, H2SO4
sinh ba.
CO - NH2