Bài giảng hóa dược Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày và ruột

Phân loại thuốc điều trịThuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét Thuốc ức chế bơm protonThuốc kháng thụ thể H2Thuốc kháng acid Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm

Trang 1

Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày- ruột

1 Thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng

2 Thuốc nhuận tràng, tẩy tràng

3 Thuốc điều trị tiêu chảy

Trang 2

Trang 3

Thuốc điều trị loét dạ dày- tá

tràng

Trang 4

• Các yếu tố thúc đẩy:

U tụy, xơ gan, viêm tụy…

Thức ăn, bệnh lý, rượu bia, thuốc lá

• Căng thẳng thần kinh, RL nội tiết

• Xoắn khuẩn helicobacter pylori

Nguyên nhân loét dạ dày – Tá

tràng

Trang 5

Triệu chứng lâm sàng

Ợ hơi, buồn nônĐau quặn không lq đến bữa ăn loét môn vị

Đau sau ăn 2-3 giờ loét hang vị

Đau thượng vị sau ăn 15 phút loét tâm vị

Trang 6

Triệu chứng lâm sàng

Đau bụng vào lúc đói hoặc ban đêm

Ợ chua, buồn nôn lúc đói,

ăn ít thức ăn dễ chịu

Ợ chua, buồn nôn lúc đói,

ăn ít thức ăn dễ chịu

Đau rát bỏng, nóng thượng vị lệch

sang phải

Đau rát bỏng, nóng thượng vị lệch

sang phải

Trang 7

Phân loại thuốc điều trị

Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét

Thuốc ức chế bơm protonThuốc kháng thụ thể H2Thuốc kháng acid

Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP

Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt

Trang 8

Trang 9

Trang 11

Trang 12

• Trung hòa acid hydrochloric trong dạ dày và do đó ngăn cản việc biến pepsinogen thành pepsin

• Các thuốc: magnesi hydroxyd, nhôm hydroxyd, natri carbonat, calci carbonat

• Các biệt dược: Alusi, Phosphalugel, Maalox, Almagel, Gastropulgit, Alumina II, Antacil, Stomafar, Mylanta

Thuốc kháng acid

Trang 14

Trang 15

• Histamin gắn vào thụ thể H2 ở tế bào thành dạ dày tiết ra acid hydroclorid tiêu hóa thức ăn

• Thuốc kháng thụ thể H2 có công thức cấu tạo gần giống histamine, tranh chấp histamine tại thụ thể dẫn đến ngăn cản quá trình bài tiết acid hydroclorid

Histamin

N H N

NH2

Trang 16

NH2

N HN

S

H3C

NH C

CHNO2HN

CH3

Trang 17

Cimetidin

• Bột kết tinh trắng

• Nóng chảy ở 139oC- 144oC

• Dạng base ít tan trong nước,

tan trong ethanol, acid vô cơ

loãng

hydroclorid

• Nhân imidazole

• Dẫn xuất của guanidine

Tên khoa học: 2-cyano-1methyl-3-[2-[[(5-methylimidazol-4yl)methyl] thio] ethyl] guanidine

Trang 18

Cimetidin

Định tính:

• Phổ UV, IR

• Phản ứng thuốc thử chung của

alcaloid: phản ứng tạo tủa với

Trang 19

Cimetidin

Định lượng:

• Đo acid trong môi trường khan: dung môi là acid acetic, chỉ thị đo điện thế, dung dịch chuẩn acid percloric

• Đo quang: dung dịch 0,001% trong acid sulfuric 0,2M

có 1 cực đại ở bước sóng 218 nm với độ hấp thụ riêng 650 đến 705

Trang 20

• Dùng kéo dài tác dụng kháng androgen có thể gây chứng vú to ở nam giới

• Giảm độ acid, VK pt tạo nitrosamine từ thức ăn gây ung thư

Trang 21

Trang 22

Thuốc ức chế bơm proton

Trang 23

Omeprazol Sulphenamide trung gian Phức hợp enzym và thuốc

H3CO

H S O

Trang 24

Cấu trúc chung của các thuốc:

N12

H

R5

O

Trang 25

omepraz ol

lansoprazol

esomeprazo l

pantoprazol

rabepraz ol

Các thuốc trong nhóm

N N S

H

H3C O

F F F O

N N H

S

N

O O

F F

O

CH3

O CH3

N N

H

S N

H3C O O

O CH3

Trang 26

Omeprazol

Tên khoa học: 5-methoxy-

2-[[(4-methoxy-3,5 dimethylpyridin-2yl) methyl] sulfinyl]-

1H- benzimidazol

• Bột kết tinh trắng

• Nóng chảy ở khoảng 155oC

(phân hủy)

• Rất khó tan trong nước, tan

trong dicloromethan, methanol

và ethanol

N N

Trang 27

Omeprazol

• Phân hủy trong môi trường

acid, bền trong môi trường

kiềm

• Tính acid của H linh động vị

trí 1

• Tính base của nhân pyridin

N N

Trang 28

tạo màu với thuốc thử

chung của alkaloid

• Muối natri, định tính ion

natri bằng thuốc thử streng

N N S

Trang 29

Omeprazol

Định lượng:

• Đo quang, HPLC

• Đo kiềm trong môi trường

khan, dung môi ethanol

N N

Trang 30

Esomeprazol (Astra- Zeneca)

Trang 31

Trang 32

• Thuốc gia tăng tưới máu dạ dày: Misoprostol

Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao

chỗ loét

O

OH

OCH3O

HO CH3

O

OH

OCH3O

H3C OH

Trang 33

• Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày: Sucralfat

Cơ chế: (cơ chế tác dụng chưa rõ ràng):

 Có khả năng tạo phức chất với dịch rỉ protein (albumin

và fibrinogen) tại chỗ loét tạo một lớp bảo vệ

 Sucralfat tác dụng hấp phụ pepsin và muối mật nên làm giảm tác dụng gây loét của các chất này

R=SO3[Al2(OH)5].16H2O

chỗ loét

O

O OR

Trang 34

• Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày: Bismuth subsalicylat

Công dụng:

 Giảm nhu động ruột, tăng hấp thu chất lỏng

và chất điện giải ở ruột, điều trị ỉa chảy

 Kháng khuẩn kể cả H pylori, làm giảm độc tố

E.coli

 Kích thích tạo chất nhày, natri bicarbonate,

tạo phức hợp lycoprotein bao lấy chỗ loét

chỗ loét

OH

C OBiO O

Trang 35

Trang 36

Thuốc nhuận tràng, tẩy

tràng

Trang 37

1 2 3 4

Thuốc tăng kích thích:

bisacodyl

Thuốc tăng hút nước vào lòng ruột:

magnesi sulfat

Thuốc tăng thẩm thấu:

lactulose

Thuốc tạo nhiều phân:

( fructofuranose- biệt dược DUPHALAC )

Phân loại thuốc nhuận tràng, tẩy

tràng

Trang 38

1 2 3 4

bisacodyl

magnesi sulfat

lactulose

tràng

Trang 39

• Rất khó tan trong nước, hơi

tan trong ethanol, dễ tan

trong chloroform, tan trong

các dung dịch acid vô cơ loãng

• IR, UV, nhân pydidin

Thuốc nhuận tràng, tẩy tràng

N CH

O

C

C O

O

CH3

Trang 40

Bisacodyl

Định tính:

• Thủy phân bằng NaOH 10% (to),

để nguội, acid hóa, chia 3

phần:

+ Phần 1: thêm FeCl3, dd màu

tím

+ Phần 2: thêm AgNO3 trong

ammoniac (to), tạo tủa đen

+ Phần 3: thêm ethanol và acid

sulfuric (to), tạo ethyl acetat có

O

CH3

Trang 41

Bisacodyl

Định tính:

• Tính base: hòa tan trong dung

silicolvolframic tạo tủa trắng (p/ư

thuốc thử chung alcaloid)

O

C

C O

O

CH3

CH 3

Trang 42

Bisacodyl

Công dụng:

• Kích thích trực tiếp các sợi

thần kinh cảm giác trên niêm

mạc ruột nên làm tăng nhu

động ruột

• Dùng điều trị táo bón, làm

sạch ruột trước khi phẫu

thuật, để soi hoặc chiếu chụp

trực tràng

N CH

O

C

C O

O

CH3

Trang 43

Bisacodyl

Dạng bào chế: (gây kích ứng dạ dày)

• Dạng viên bao tan ở ruột 5mg

O

C

C O

O

CH3

CH 3

Trang 44

1 2 3 4

bisacodyl

magnesi sulfat

lactulose

tràng

Trang 45

• Cơ chế: uống không hấp thu, hút nước vào lòng ruột, tăng thể tích lòng ruột, kích thích tăng nhu động

• Định tính:

Mg 2+ phản ứng với dinatrihydrophosphat tủa trắng

SO42- phản ứng với Ba 2+ tạo tủa trắng

• Định lượng: ion Mg 2+ bằng pp Complexon (chuẩn độ bằng Trilon B, chỉ thị đen eriocrom T)

Trang 46

1 2 3 4

bisacodyl

magnesi sulfat

lactulose

tràng

Trang 47

DUPHALAC (FRUCTOFURANOSE)

• Cấu trúc phức tạp, không hấp thu

• Thuốc còn được dùng trong bệnh

não gan mạn tính do làm giảm sự

hấp thu ammoniac vào máu bằng

cách:

+ Làm gia tăng tiêu thụ ammoniac

bởi vi khuẩn ruột

+ Chuyển NH3 thành dạng NH4+

không hấp thu và thải quan phân.

O

CH2OH OH

Trang 48

Trang 49

Thuốc điều trị tiêu chảy

Trang 51

• Điều trị nguyên nhân: kháng sinh, giải độc, ngừng dùng thuốc KS, cắt bỏ khối u, điều trị ung thư đường tiêu hóa, giữ ấm, chế độ ăn uống hợp lý…

• Điều trị triệu chứng:

+ Thuốc ngừng tiêu chảy: diphenoxylat, loperamid, morphin

+ Thuốc bổ sung nước và các chất điện giải

+ Các sản phẩm từ vi khuẩn lợi khuẩn: saccharomyces bourladii, lactobacillus acidophilus, bacillus subtilis (BIO ACIMIN)

+ Các enzyme tiêu hóa: amylase, pepsin, protease, lipase

Phân loại thuốc điều trị tiêu

chảy

Trang 52

ORS (ORAL REHYDRATION SALTS)

Thành phần: NaCl, KCl, NaHCO 3, Natri citrate.2H 2 O, Glucose.H 2 O

Trang 53

ORS (ORAL REHYDRATION SALTS)

Thành phần: NaCl, KCl, NaHCO 3, Natri citrate.2H 2 O, Glucose.H 2 O

• Glucose: phương pháp đo iod.

Các thuốc điều trị tiêu chảy

Trang 54

Diphenoxylat

hydroclorid

Tên khoa học: ethyl-1-(3- cyano-3,3-

diphenyl- propyl)-4- phenylpiperidin-4-

Trang 55

C2H5OH + NaOI = CH3CHO + NaI + H2O

CH3CHO + 3NaOI = CI3CHO + 3NaOH

CI3CHO + NaOH = CHI3 + HCOONa

• Td thuốc thử chung của alcaloid cho tủa hoặc màu đặc trưng

• Td với AgNO3 tạo tủa trắng

Trang 56

Loperamid hydroclorid

Tên khoa học: 4-[4-(4- clorophenyl) 4-

hydroxypiperidin]- N, N- dimethyl- 2,2-

diphenylbutyramid hydrocloridTính chất:

• Bột kết tinh hoặc vô định hình,

màu trắng hoặc hơi vàng

• It tan trong nước, tan trong

ethanol, dễ tan trong methanol

Trang 57

xanh giấy quì và có mùi đặc biệt

• Phản ứng thuốc thử chung của

alkaloid tạo tủa hoặc màu đặc

Trang 58

Loperamid hydroclorid

Định lượng:

+ Đo quang

+ Đo acid trong môi trường khan

+ Đo kiềm trong ethanol, dung dịch chuẩn NaOH 0,1N

Công dụng:

+ Giảm sự vận động của ruột

+ Điều trị ỉa chảy cấp và mạn tính

Định dạng
Số trang	58
Dung lượng	5,67 MB