DƯỢC LIỆU CHỨA ANTHRANOID ppt _ DƯỢC LIỆU

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide dược liệu ppt dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược liệu bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

1 Đại hoàng 4 Muồng trâu

3 Phan tả diệp 6 Lô hội

Tham khảo:

1- Hà thủ ô đỏ 2-Chút chít 3-Ba kích 4-cốt khí củ

3

NỘI DUNG

1 Định danh thực vật &

4 Chiết xuất

5 Định tính

6 Định lượng

Theo DĐVN II Theo DĐVN III

7 Tác dụng sinh học –

Công dụng

La

Toàn cây

1 ĐỊNH DANH

Đại hoàng gồm nhiều loài thuộc chi Rheum, họ

2 MÔ TẢ

Cây: thân thảo, lớn (2 m)

Lá: lá lớn (30 cm), mọc thành cụm từ

thân rễ, cuống dài, có bẹ chìa

(Polygonaceae), mép lá xẻ thùy chân vịt

sâu (R palmatum sâu hơn R officinale), mặt

dưới nổi gân đỏ tím nhạt.

Thân rễ: rất phát triển (bộ phận dùng)

Hoa: ở ngọn, thường mọc thành chùm

Quả: có 3 cạnh

Hình ngọn cây mang hoa

La va ngon hoa

PHÂN BỐ

- Trung quốc, châu Âu

- Việt Nam còn phải nhập

- Thu thân rễ từ cây trên 3

tuổi

- Cắt bỏ rễ con

- Thái phiến phần thân rễ

- Bảo quản ≥ 1 năm mới

dùng

THU HÁI

- Rheum officinale Baillon

- Rheum palmatum × officinale, họ

Polygonaceae

BỘ PHẬN DÙNG

Rhizoma Rhei

3 THÀNH PHẦN

HÓA HỌC

@ Aglycon (anthraquinon)

- anthraquinon tự do dạng oxy hóa

- anthraquinon dimer dạng khử

@ Glycosid (anthraglycosid)

- glycosid dạng oxy hóa

- glycosid dạng khử (anthron, anthranol)

- glycosid dạng dimer

Chủ yếu : anthranoid (3% - 5%) và tannin (10%, PC > PG)

khoảng 0.1 – 0.2%

khoảng 2 – 4%

@ Glycosid hoặc aglycon ở dạng dimer

khử

- Rheidin A, B, C,

- Sennidin A, B, C,

- Palmidin A, B, C,

Sennidin A và B

Sennidin C

Chrysophanol Rhein Rheidin B

Physcion Rhein Rheidin C

Aloe emodin Emodin Palmidin A

Aloe emodin Chrysophanol Palmidin B

Emodin Chrysophanol Palmidin C

4 ĐỊNH TÍNH

4.1 Phản ứng Borntrager :

của anthraquinon (tự do và mới sinh) của chrysophanol (tự do và mới sinh) 4.2 Phàn ứng tạo chelat với Mg acetat

4.3 Phản ứng với Pyridin – MeOH

4.4 Thử nghiệm vi thăng hoa (kết hợp với Borntrager)

4.5 Định tính so sánh

4.6 Định tính phân biệt

- Thủy phân bằng HCl (BM 30 phút)

- Chiết anthraquinon bằng ether, bốc hơi ether,

- Hòa cắn / CHCl3, chấm SKLM (silica gel

F254)

- Khai triển 2 chiều với 2 hệ dung môi

- Phát hiện : UV 254 nm (so với chuẩn) 4.5 Định tính so sánh

5 ĐỊNH TÍNH

Khi lẫn loài Rheum rhaponticum hay R

6 ĐỊNH LƯỢNG

6.1 Phương pháp Auterhoff (DĐVN II)

-Thủy phân trực tiếp với AcOH băng, và ether

- đun sôi 15 phút hồi lưu (Sinh hàn nước rất

lạnh)

- Để nguội, tách lấy ether

- lắc dịch ether với dd (NaOH + NH 3 )

- Tách lớp kiềm (màu đỏ), đun hồi lưu 15 ’

- Đo quang (550 nm) - So sánh với dung dịch giai

6 ĐỊNH LƯỢNG

- Chiết m (g) mẫu bằng nước nóng cách

- Kết quả được tính trực tiếp X% = 64 A /

Đại hoàng phải chứa ≥ 2,2% anthranoid (tính theo rhein)

Muốn Định lượng các anthranoid acid ta lắc dịch chiết ether

với Na bicarbonat ;

6.2 Phương pháp DĐVN III, 2002

7 TÁC DỤNG VÀ

CÔNG DỤNG

- Dạng khử / dược liêệệu tươi có tác dụng kích ứng →

cần lưu kho

- Hoạt chất thực sự (/ đại tràng) : aglycon dạng

- Dùng lâu : táo bón

- Đôi khi nước tiểu và phân bị nhuộm hồng

- Các vi khuẩn tại ruột già cắt

Sennoside A, B, C, D → (8 O-glycosid) + (Sennidin)

- Sennidin bị khử tiếp → rhein anthron + ∆’ anthron khác

→ có tác dụng nhuận

tẩy.

- Sau khi uống khoảng 8 h : có tác dụng.

- Sau 24 h thải trừ : đường tiểu (30%), phân

(20%)

- Từ 24 – 48 h : lượng thải chỉ còn khoảng 2%

- Tăng thải : nước tiểu, Natri và Kali

- Riêng Rhein (có –COOH)

ức chế các vi khuẩn yếm khí chủ yếu

của hệ tiêu hóa

(nhờ cơ chế ức chế chuỗi hô hấp tế

bào tại giai đoạn ty thể)

→ cản trở chức năng khử của NADH

dehydrogenase)

-Emodin kháng khối u và chống di căên của

tế bào ung thư (2006)

-Liều dùng : 0,1g ( Bổ); 0,15g (nhuận); 0,5-2g (Sổ)

MỘT VÀI BÀI THUỐC THƠNG DỤNG

29

Trị chứng lipid huyết cao : dùng cồn chiết xuất Đại hoàng , làm thành viên 0,25g,mỗi ngày uống

lúc sáng sớm 3 viên x 3 tuần, kết quả tốt; số

bệnh nhân tri glyceride và beta-lipoprotein cao đạt kết quả 76%;

Trị chúng trường vị thực nhiệt, táo bón :

Đại hoàng : 10 - 15g, Hậu phác : 8g, Chỉ thực :8g, sắc uống

Mang tiêu : 10g ( hòa uống) nếu bụng chướng;

Trị chấn thương do té ngã:

Đại hồng, Đương qui lượng bằng nhau tán bợt mịn,

10g x 2 lần/ngày, uống với rượu

Trị bong gân, ứ huyết đau do té ngã, trong uống ngồi xoa.

Trị xuất huyết tiêu hĩa trên: dùng bợt (viên hoặc sirơ) Đại hồng

mỗi lần uống 3g, ngày 3 lần ,kiểm tra phân âm tính hoặc dương

tính nhẹ mới thơi uống, Bình quân thời gian cầm máu là 2 ngày,

PHAN TẢ DIỆP

31

angustifolia (Lá hẹp)

Có 2 loài thường dùng:

- Cassia angustifolia Vahl., Phan tả diệp Ấn độ

- Cassia acutifolia Del., Phan tả diệp Ai cập

Cây: nhỏ, cao đến 1 m, mọc thành bụi.

Lá: kép lông chim chẵn, loài C acutifolia có từ 4 – 5 đôi lá chét, C angustifolia có 5 – 8 đôi, đỉnh nhọn.

Hoa: mọc thành chùm ở nách lá, cánh màu vàng, có

10 nhi, có 3 nhi lép.

Quả: loại quả đậu dẹt, chứa 6 – 8 hạt

1 MÔ TA

1 ĐẶC ĐiỂM THỰC VẬT

Phan tả : Cassia angustifiolia Vahl (Lá hẹp)

Cassia acutifolia Del (Lá nhọn)

Phan tả lá hẹp Phan tả lá nhọn

Số lá chét nhiều hơn ít hơn

@ Các anthranoid dạng tư do (0,05 – 0,10%)

• Rhein, aloe emodin, chrysophanol

@ Các dimer anthranoid (2-3%):

• Sennosid A, B = dirhein anthron

• Sennosid C, D = rhein anthron + aloe emodin

anthron

@ Các flavonoid: kaempferol, isorhamnetin

@ Chất nhựa: gây đau bụng, tan trong cồn và nước nóng nhưng bị tủa khi để nguội Do đó cần để nguội

và lọc loại nhựa trước khi uống.

2 THÀNH PHẦN HÓA HỌC

O

O

COOH COOH

OH O

H H

H H

• Hệ dung môi: n-propanol-EtOAc-nước (4:40:30)

• Phát hiện: phun HNO 3 25%, sây 120 O C/10 phút, phun tiếp

dung dịch KOH 5%/ cồn 50 % Kết quả phải cho 2 vết nâu tía của sennosid B (Rf 0,1-0,2) và 2 vết sennosid A (0,3-0,35).

• Tiến hành song song với mẫu chuẩn

3 ĐỊNH TÍNH

 sau khai triển :

- oxy hóa vết = HNO3 nóng, sấy khô

- hiện màu vết = KOH / ROH

 so với 05 vết chuẩn

sennosid A, B, C, D và rhein glucosid

4 ĐỊNH LƯỢNG

Phương pháp DĐ Pháp 1972

- Chiết m (g) mẫu bằng nước nóng cách

thủy.

- Acid hóa = HCl, lắc với CHCl 3 , loại CHCl 3.

- Để nguội, thêm Na carbonat, lắc, lọc lấy

dịch

- Oxy hóa bằng FeCl 3 10%, thủy phân (HCl

nóng)

- Chiết aglycon bằng ether, cắn ether + KOH 1N

- Đo độ hấp thụ A ở 500 nm

- Đo đợ hấp thu của 1 dd chuẩn 1,8-diOH

anthraquinon đã biết nờng đợ

- Tính kết quả, biết 1 mg 1,8-diOH anthraquinon ~ 1,797 mg sennosid

ĐỊNH LƯỢNG bột PTD

dịch ether cắn ether KOH màu đỏ

+ vài giọt HCl, rửa = Cf (loại chlorophyll + AQ + nhựa)

1 mg Istizin # 1,8 mg sennosid

TÁC DỤNG & CÔNG DỤNG

Công dụng chủ yếu : nhuận

tẩy

Uống: Có tác dụng sau 8 – 12 giờ

(thụt: tác dụng nhanh hơn)

Cơ chế: Kiểu AQ (tăng nhu động cơ trơn)

- kích thích tiêu hóa (1 – 2 gam lá)

- nhuận tràng (3 – 4 gam lá)

- tẩy, xổ (5 – 7 gam lá)

Chú ý: Loại bỏ chất nhựa (gây đau bụng)

bằng cách rửa với rượu, để lạnh dịch nước

Sử dụng: Lá (chủ yếu); Quả (bỏ hạt); Sennosid A,

B.

Chống chỉ định: Kiểu AQ

Lọc máu và tẩy độc cơ thể bằng Trà PHAN TA DIỆP

44

Đối với những người bị bệnh gan như vàng da, xơ gan, áp xe gan, viêm gan Hepatitis A,B,C,E hay ung thư gan sẽ có dấu hiệu chán

ăn và khi xét nghiệm chỉ số men gan SGOT và SGPT (serum

glutamic oxaloacetic transaminase và serum glutamic pyruvic

transaminase) tăng cao hơn bình thường gấp 2-5 lần làm tiêu hủy

lỏng nát nữa mà trở lại phân dẻo, mầu vàng, thì ngưng

Khi đi thử men gan SGOT, SGPT giảm xuống bình thường thì khỏi bệnh.

Uống phòng bênh thì liều 4g/ ngày có tác dụng lọc máu và giảm men gan.

MUỒNG TRÂU

46

Tên khoa học: Cassia alata L Fabaceae

Dạng cây: nhỏ; cao 1,5 m – 3 m, thân gỗ mềm, d =

Quả: loại quả đậu, dài 8-16 cm, có 2 cánh suốt theo

chiều dọc của quả, bên trong có 40-60 hạt.

1 MÔ TẢ

@ Trong lá có chứa các dẫn chất anthranoid:

chrysophanol, aloe emodin, rhein, emodin.

@ Trong rễ có 2 dẫn chất anthraquinon đã được phân lập:

OMe

(2)

• Lá có tác dụng nhuận và tẩy tuỳ theo liều sử dụng.

• Lá còn dùng để chữa hắc lào bằng cách giã nát rồi

xát vào nơi bị nấm.

3 TÁC DỤNG VÀ CÔNG

DỤNG

THẢO QUYẾT MINH

53

1 MÔ TẢ

Tên khoa học: Cassia tora L Fabaceae

Cây: nhỏ, cao 30-90 cm, mọc hoang nhiều nơi trong nước.

Lá: kép, lông chim chẵn, gồm 3-4 đôi lá chét, lá kèm hình sợi dài 1 cm Lá chét hình trứng

ngược.

Hoa: mọc ở kẻ lá, màu vàng, có tứ 1-3 chiếc.

Quả: loại quả đậu hình trụ, dài 12-14 cm, trong chứa vài chục hạt

Hạt chứa chủ yếu là chất béo và anthranoid:

• Chrysophanol Aloe emodin

• Emodin

Các glycosid của các aglycon trên

 Đông y dùng chữa đau mắt đỏ, mắt mờ, chảy

nhiều nước mắt, quáng gà.

 Còn dùng chữa nhức đầu, mất ngủ, giải nhiệt, bổ thận

Lưu ý: khi sử dụng nên sao vàng để loại bớt chất

độc

61

62

Có nhiều ở Việt Nam Nam Phi

Aloe vera L var chinensis (Haw.) Berger, Asphodelaceae

Aloe spp.

Chi Aloe → 180 loài → 04 loài dùng làm thuốc.

Trong 04 loài này, có 02 loài thông dụng

Aloe vera L = A vulgaris Lam

= A barbadensis Mill = Lô hội Barbade

Aloe ferox Mill

= Bitter Aloe = Lô hội xứ Cape

Aloe vera L Aloe ferox Mill.

66

Aloe vera

Aloe ferox

3 CÁCH THU HÁI - CHẾ BiẾN

3.1 Thu hoạch nhựa Lô hội

- Phương pháp thô sơ

- Phương pháp hiện đại

3.2 Chế biến Bột lá Lô hội

LÔ HỘI

70

71

72

xẻ lá Lô hội

cạo lấy gel

75

3.1 Các OMA

- aglycon (aloe emodin; dịch tươi không có)

- C-glycosid (barbaloin ** = aloin A + aloin B)

- glycosid hỗn tạp (aloinosid) …

3.2 Các glycosid khác

- aloenin, aloesin

3.3 Carbohydrat (mono- và polysaccharid **)

- đáng chú ý là các PS kiểu gluco-mannan

3.4 Khoáng, vitamin, enzym, lignin, saponin,

sterol,

amino acid, salicylic acid.

3 THÀNH PHẦN HÓA HỌC

CH 2 OH

H glc

barbaloin **

4 ĐỊNH TÍNH NHỰA LÔ HỘI

4.1 Ph.ứng Borntraeger (+ kiềm) : anthranoid nói chung

4.2 Ph.ứng Schouteten (+ Na borat): anthranoid

h.quang vàng sáng (dưới UV 365 nm)

4.3 Phản ứng cộng hợp với Brom

dịch nước từ

nhựa Lô hội

+ ddịch Br2

tủa màu vàng

4.4 Phản ứng Klunge (A vera // A ferox)

4 ĐỊNH TÍNH NHỰA LÔ HỘI

dịch nước từ

nhựa Lô hội

+ dd CuSO4

NaCl / EtOH

4.6 Phản ứng với HNO3 đđ (A vera // A ferox)

dịch nước từ

nhựa Lô hội

+ HNO3 đđ đỏ nâu (vera)

xanh vàng (ferox) (DĐVN III)

4.8 Thử độ tan : tan gần hoàn toàn trong:

- trong ammoniac loãng (1 NH4OH/9 nước)

- trong cồn 60%

4 ĐỊNH TÍNH NHỰA LÔ HỘI

5 ĐỊNH LƯỢNG BARBALOIN

5.1 Phương pháp đo quang trực tiếp ( λ 390 nm)

- kết hợp SKG, so với chuẩn

- kết hợp SKLM, so với chuẩn

5.2 Phương pháp đo quang gián tiếp

- th.phân + oxy hóa = FeCl3 + HCl 4N → aloe

emodin

- chiết dịch thủy phân bằng CCl4

- +NaOH 1N; dịch kiềm đem đo quang ở 512 nm

- so với dung dịch chuẩn Mg acetat 0.5% / MeOH

5 ĐỊNH LƯỢNG BARBALOIN

5.3 Phương pháp DĐVN III (2002) p 401

 Làm ẩm bột Nhựa Lô hội = MeOH

 Chiết bằng nước nóng (60 0C × 30’)

 Oxy-hóa + thủy phân bằng (FeCl3 + HCl đđ; BM 4 h)

 Chiết AQ bằng Et2O

 Cô cắn, + d.dịch Mg acetat 0.5% / MeOH

 Đo Abs ở 512 nm (// mẫu trắng là MeOH)

 → Hàm lượng hydroxyanthracen (quy về

barbaloin %)

quy định : nhựa A vera ≥ 28%; A ferox ≥ 18%

6 TÁC DỤNG VÀ CÔNG DỤNG

6.1 Nhựa Lô hội (giàu AQ)

- thông mật, trợ tiêu hóa

- nhuận, tẩy (kiểu AQ : sung huyết, kỵ thai )

6.2 Gel lá Lô hội (rất ít AQ)

87

PHÂN LẬP ANTHRANOID TỪ RỄ NHÀU

3

damnacanthal

nor-damnacanthal

ND

TÁC DỤNG VÀ CÔNG DỤNG

• Nước sắc rễ nhàu chữa đau lưng và cao huyết áp;

• Quả cĩ tác dụng điều kinh, nhuận tràng, cao huyết