Dược lý thuốc tim mạch

Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim: nitrat hữucơ Các thuốc nhóm nitrat được chia làm 2 loại tùy theo mức độ phóng thích hoạt chất: loại tác dụng nhanh và loại tác dụng kéo dài.. Thuốc trị

Trang 2

Nội dung trình bày

I Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim

II Thuốc trị loạn nhịp tim

III Thuốc lợi tiểu

IV Thuốc trị tăng huyết áp

V Thuốc trị suy tim sung huyết

VI Thuốc trị tăng lipid huyết

Trang 3

THUỐC TRỊ THIẾU MÁU CỤC

BỘ CƠ TIM

Trang 4

Thiếu máu cục bộ cơ tim

- Định nghĩa: là khi cung cấp oxygen của

mạch vành không đáp ứng đủ nhu cầu

oxygen của cơ tim.

- Nguyên nhân:

+ Giảm lưu lượng mạch vành

+ Tăng nhu cầu oxygen của cơ tim

+ Giảm nồng độ oxygen trong máu (thiếu

Trang 5

Trang 6

- Triệu chứng:

Một số người thiếu máu cục bộ cơ tim đã không gặp bất

kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng (thiếu máu cục bộ cơ tim

im lặng) Khi cơ tim thiếu máu cục bộ gây ra dấu hiệu và triệu chứng, có thể bao gồm:

• Đau thắt ngực (ĐTN), thường ở phía bên trái cửa

ngực.

• Đau cổ hoặc đau hàm.

• Đau vai hoặc cánh tay.

• Da ẩm.

Trang 7

- Yếu tố nguy cơ:

Trang 8

• Thiếu máu cục bộ cơ tim có thể dẫn đến một

số biến chứng nghiêm trọng, bao gồm:

• Nhịp tim không đều (loạn nhịp tim).

• Cơ tim bị tổn thương Theo thời gian, thiệt

hại này có thể dẫn đến suy tim.

• Đau tim (nhồi máu cơ tim)

Trang 9

Trang 10

Trang 11

Phương pháp điều trị và thuốc

Điều trị thiếu máu cục bộ cơ tim là hướng vào việc cải thiện lưu lượng máu đến cơ tim.

tình trạng, có thể được điều trị bằng thuốc, thủ thuật - phẫu thuật hoặc cả hai.

Trang 12

Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim: nitrat hữu

cơ

Các thuốc nhóm nitrat được chia làm 2 loại tùy theo mức

độ phóng thích hoạt chất: loại tác dụng nhanh và loại tác dụng kéo dài.

Loại tác dụng nhanh: hoạt chất phóng thích nhanh giúp cắt cơn đau thắt ngực hoặc phòng ngừa cơn đau thắt ngực trước một hoạt động gắng sức.

Loại tác dụng kéo dài: hoạt chất phóng thích chậm có tác dụng kéo dài, thường được sử dụng mỗi ngày để phòng ngừa cơn đau thắt ngực trong các hoạt động hàng ngày.

- Glycerin trinitrat

Trang 13

cơ

Cơ chế:

Receptor của nitrat có chứa nhóm sulfhydryl, nhóm này khử nitrat thành oxyd nitơ(NO) NO kích thích enzym guanylate cyclase làm tăng guanin monophosphat(GMPv), dẫn đến khử phosphoryl chuỗi nhẹ của myosin gây giãn cơ trơn mạch máu.

Trang 14

gánh)

Trang 15

cơ

Trang 16

Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim: β-blocker

Beta blockers là những thuốc giúp thư giãn

cơ tim, làm chậm nhịp tim và huyết áp giảm nên máu có thể chảy dễ dàng hơn.

Chỉ định: là thuốc đầu bảng với loại ĐTN mạn tính do gắng sức, ĐTN kèm cao huyết

áp, loạn nhịp thất.

Chống chỉ định: suy tim mất bù, hạ huyết áp,

Trang 17

Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim: β-blocker

Thuốc Chọn lọc trên β1 tim Liều dùng

Propranolol Không 20-80mg x 2 lần/ ngày

Metoprolol Có 50-200mg x 2 lần/ ngày

Atenolol Có 50-200mg x 2 lần/ ngày

Nadolol Không 40-80mg x 2 lần/ ngày

Timolol Không 20-30mg x 2 lần/ ngày

Acebutolol Có 200-600mg x 2 lần/ ngày Bisoprolol Có 10-20mg x 2 lần/ ngày

Esmolol Có 50-300µg/ kg/ phút

Labetalol α/β 200- 600mg x 2 lần/ ngày

Các β- blocker thường dùng trị thiếu máu tim cục bộ

Trang 18

Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim:

Thuốc ức chế kênh calci CCB

Chẹn kênh canxi còn gọi là thuốc đối kháng canxi, thư giãn và mở rộng mạch máu bằng cách ảnh hưởng đến các tế bào cơ ở thành động mạch Điều này làm tăng lưu lượng máu trong tim Nhóm CCB mới cũng làm chậm nhịp tim và giảm khối lượng công việc trên tim.

Trang 19

- Chỉ định:

Amlodipin, Diltiazem, Nicardipin, Nifedipin, Verapamil

+ Tăng huyết áp

+ Loạn nhịp tịm: Verapamil

+ Hội chứng Raynaud: Nifedipin (viên phóng thích kéo dài)

Trang 20

truyền như β- blocker, digitalin.

Trang 21

Trang 22

- Amlodipin (Amlor): viên nén 2,5- 5- 10 mg

- Diltiazem: viên nén 30- 60- 90- 120 mg

Viên nang giải phóng chậm: 60- 90- 120- 180 mg

Thuốc tiêm 5 mg/ mL

- Felodipin (Plendil): viên giải phóng chậm 2,5 - 5- 10 mg

- Nifedipin (Adalat): viên nang 10- 20 mg

Viên giải phóng chậm 30- 60- 90 mg

- Nimodipin (Nimotop): viên nang 30 mg

- Verapamil: viên nén 40- 80- 120 mg

Trang 23

Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim: Thuốc kháng tiểu

cầu và thuốc chống đông

Các thuốc chống kết tập tiểu cầu tác động theo các cơ chế khác nhau:

- Tác động đến các cảm thụ ở mảng tiểu cầu: các kháng thể

kháng GP IIb/IIIa, ticlopidin (ticlid) Clopidogrel (plavix).

- Tác động đến chuyển hóa acid arachidonic: ức chế men oxygenase cản trở hình thành thromboxan A2 như aspirin,

cyclo-sulfinpyrazon (anturan), flurbiprofen (cebutid)

- Làm tăng AMP vòng của tiểu cầu: dipyridamol (persantin)

Trang 24

Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim: Thuốc

kháng tiểu cầu và thuốc chống đông

Trang 25

- Tai biến thiếu máu não.

Ngoài ra aspirin cũng được chỉ định rất rộng rãi trong dự phòng tiên phát các tai biến huyết khối – nghẽn mạch ở những bệnh nhân tim mạch có nguy cơ cao như: loạn

nhịp tim (đặc biệt rung nhĩ), suy tim

Trang 26

Aspirin

Liều dùng:

Khuyến cáo mới nhất trong nhồi máu cơ tim và cơn đau thắt ngực không ổn định là dùng liều đầu tiên 300 - 500mg tiêm tĩnh mạch hoặc nhai

từ 75 - 162mg, dùng kéo dài nếu như không có chống chỉ định.

Trang 27

Clopidogrel 75mg

Cơ chế tác động:

Clopidogrel ức chế chọn lọc và không hồi phục quá trình gắn phân tử ADP (adenosin diphosphat) vào các thụ cảm thể của nó trên bề mặt tiểu cầu, làm cho các cảm thụ GP IIb/IIIa không được hoạt hóa kết quả là các tiểu cầu không kết dính được với nhau Do vậy chống được hình thành cục máu đông.

Trang 28

Chỉ định

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp

nhằm dự phòng huyết khối gây tắc động mạch như:

- Nhồi máu cơ tim cấp (trong vòng 35 ngày); tai biến thiếu máu não (trong vòng 6 tháng) và

bệnh viêm tắc động mạch.

- Hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST

Trang 29

máu đường tiêu hóa, chảy máu nội sọ.

cho con bú.

Trang 30

Cách dùng

Thuốc nên được uống sau

khi ăn no, duy nhất 1

lần/ngày Thời gian dùng tùy

theo chỉ định của từng

trường hợp cụ thể Có thể từ

1 tháng cho tới trên 1 năm.

Trang 31

Thuốc trị thiếu máu cục bộ cơ tim: Ức chế

men chuyển (ACE).

Các thuốc này giúp thư giãn các mạch máu

và giảm áp lực máu, chất ức chế ACE ngăn chặn một loại enzyme trong cơ thể sản xuất angiotensin II, một chất có ảnh hưởng đến

hệ thống tim mạch trong nhiều cách, bao gồm co thắt mạch máu.

(Xem phần thuốc trị tăng huyết áp)

Trang 32

Thủ tục để cải thiện lưu lượng máu

Đôi khi điều trị tích cực hơn là cần thiết để cải thiện lưu lượng máu Có thể bao gồm:

➢ Nong mạch và đặt stent.

➢ Phẫu thuật bắc cầu động mạch vành.

Trang 33

Phong cách sống và biện pháp khắc phục

Ngoài phương pháp điều trị khác, bác sĩ có thể sẽ khuyên nên chấp nhận một lối sống lành mạnh cho tim bao gồm:

• Bỏ hút thuốc.

• Quản lý vấn đề sức khỏe tiềm ẩn Điều trị bệnh hoặc

vấn đề có thể làm tăng nguy cơ thiếu máu cục bộ cơ tim, như bệnh tiểu đường, tăng huyết áp và cholesterol trong máu cao.

• Ăn một chế độ ăn uống khỏe mạnh.

• Tập thể dục.

• Giảm căng thẳng.

• Ngoài việc thay đổi lối sống lành mạnh, hãy nhớ tầm

quan trọng của kiểm tra y tế thường xuyên.

Trang 34

THUỐC ĐIỀU TRỊ LOẠN NHỊP TIM

Trang 35

Loạn nhịp tim

Định nghĩa: là một bệnh tim đặc trưng bởi tần

số hoặc nhịp tim bất thường: quá nhanh, quá chậm, quá sớm hoặc quá thất thường.

Chứng loạn nhịp tim xảy ra khi các xung động điện trong tim không hoạt động bình thường Chứng loạn nhịp được đặt tên và phân loại dựa trên:

Tần số: quá nhanh (nhịp tim nhanh), quá chậm (nhịp tim chậm);

Vị trí (trong tâm thất hay tâm nhĩ);

Mức độ thường xuyên.

Trang 36

Các triệu chứng phổ biến của chứng rối loạn nhịp tim là:

▪ Nhịp tim chậm: nhịp tim đập ít hơn 60 nhịp mỗi phút;

▪ Nhịp tim nhanh: nhịp tim đập nhiều hơn 100 nhịp mỗi phút;

Trang 37

Rối loạn nhịp tim có thể được gây ra bởi:

• Sẹo của mô tim do một cơn đau tim từ trước;

• Thay đổi cấu trúc tim, chẳng hạn như bệnh cơ

tim;

• Tăng huyết áp;

• Tuyến giáp hoạt động quá mức (cường giáp);

• Tuyến giáp suy yếu ( suy giáp );

• Một số thuốc bổ sung không kê toa như các loại

thuốc dị ứng và thực phẩm bổ sung.

Trang 39

Chẩn đoán bằng những thông tin thu thập được từ việc:

• Hỏi về các triệu chứng và lịch sử y tế;

• Điện tâm đồ (ECG) để phát hiện các hoạt động điện của tim;

• Theo dõi bằng điện tim Holter : thiết bị điện tâm đồ di động

này có thể được đeo trong một ngày hoặc nhiều hơn để ghi lại hoạt động của tim;

• Theo dõi triệu chứng: để kiểm tra nhịp tim tại thời điểm xuất

hiện các triệu chứng;

• Siêu âm tim: để xem hình ảnh về kích thước, cấu trúc và

chuyển động của tim;

• Máy ghi điện tâm đồ cấy dưới da: được sử dụng để phát

hiện nhịp tim bất thường;

Trang 40

Thuốc trị loạn nhịp tim

Thuốc chống loạn nhịp tim được chia làm 4 nhóm theo phân loại của Vaughan- William.

Nhóm I: Có tác dụng ổn định màng tế bào nghĩa là ức chế dòng Natri nhanh qua màng tế bào vào lúc khử cực Trong nhóm nầy chia làm 3 phân nhóm:

• Nhóm Ia: Đứng đầu là quinidine, có tác dụng gây tê màng,

làm kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả và điện thế động Thuốc có tác dụng ức chế co bóp tim.

tác dụng rút ngắn thời kỳ trơ hiệu quả và điện thế động Ít ức chế sự co bóp tim Đại diện là Xylocaine.

Trang 41

• Nhóm II: Là thuốc ức chế các thụ thể giao cảm bêta, giảm nồng độ

catecholamine Có tác dụng ức chế co bóp tim Đứng đầu làpropranolol Nhóm này có 2 tiểu nhóm: nhóm chọn lọc lên tim vànhóm không chọn lọc lên tim, trong đó có thuốc có tác dụng giaocảm nội tại và thuốc không có tác dụng giao cảm nội tại

• Nhóm III: Đứng đầu là amiodarone Có tác dụng kéo dài thời kỳ trơ

và điện thế động thông qua tác dụng ức chế kênh kali ra khỏi tếbào Ít làm giảm sự co bóp tim

• Nhóm IV: Nhóm ức chế kênh canxi chậm vào trong tế bào Ức chế

cả sự dẫn truyền lẫn tự động Làm giảm sự co bóp tim Đứng đầunhóm là verapamil

• Ngoài ra còn có một số thuốc có tác dụng chống rối loạn nhịp tim

nhưng chưa phân loại chính thức vào nhóm của Williams Đó là digital và ATP

Trang 42

Vaughan-Thuốc trị loạn nhịp tim

Bài tiết: Qua gan.

Độc tính: Chán ăn, nôn, buồn nôn Gây loạn nhịp khoảng 15% ở người lớn trong đó có xoắn đỉnh và

Trang 43

Disopyramide (Rythmodan):

Nhóm Ia của Vaughan-Williams Liều lượng:

người lớn 300-1000mg/kg/ngày, chia làm 4 lần Bài tiết: 50% qua thận và 50% qua gan.

Tương tác thuốc: atenolol, erythromycine làm tăng nồng độ disopyramide Tăng tác dụng của warfarine và tăng độc tính của lidocaine.

Tác dụng phụ: khô miệng, bí tiểu, nhìn mờ, táo bón, làm suy tim nặng do giảm co bóp tim, gây loạn nhịp.

Trang 44

Tương tác thuốc: Thuốc ức chế bêta, cimetidine là

m tăng nồng lidocaine Phenyltoine, phenobarbital,

rìfampycine và isoproterenol làm giảm nồng độ Tăng

độc tính lidocaine khi dùng phối hợp disopyramid.

Trang 45

Flecaine:

Thuộc nhóm Ic.

Liều lượng: Người lớn uống 200-400mg/ngày Bài tiết: 50% ở gan và 50% ở thận.

Tương tác thuốc: Amiodarone, cimetidine làm tăng nồng

độ thuốc trong máu Propranolol làm tăng nồng độ cả hai trong máu Tăng nồng độ digital khoảng 50%.

Tác dung phụ: Các biểu hiện thần kinh như run, dau đầu, dị cảm, giảm đi khi giảm liều Làm giảm co bóp tim nên không dùng khi có suy tim Có tác dụng gây loạn nhịp tim nếu dùng ở bệnh nhân có tổn thương cơ tim.

Trang 46

Propranolol:

Nhóm II của Vaughan-Williams.

Liều lượng: Uống 2-5mg/kg/ngày chia làm 4 lần Đường tĩnh mạch 0.1-0.2mg/kg/liều trong 5 phút Có thể lập lại sau mỗi 6 giờ.

Tương tác thuốc: Cimetidine, furosemide, quinidine làm tăng nồng độ thuốc Phenyltoine, phenobarbital, rifampicine làm giảm nồng độ trong máu.

Tác dụng phụ: Làm chậm nhịp tim, tăng bloc tim,

Trang 47

Amiodarone:

Nhóm III của Vaughan-Williams.

Liều: uống tấn công ở người lớn 10mg/kg chia 2 lần / ngày trong

10 ngày sau đó giảm liều duy trì 5 mg/kg/ ngày trong 2 tháng rồi giảm lại nửa liều.

Tương tác thuốc: amiodaron làm tăng tác dụng của warfarin

50% Thuốc làm tăng nồng độ của flecaine, phenyltoine Có tác dụng hợp đồng với thuốc ức chế bêta, chẹn canxi nên không dùng phối hợp các loại nầy khi có suy tim.

Tác dụng phụ: rất ít Có thẻ gây viêm phổi, lắng đọng kết mạc mắt, rối loạn chức năng tại gan, tuyến giáp, xạm da nếu điều trị lâu dài.

Trang 48

Adenosine:

Thuốc không nằm trong phân nhóm Vaughan-Willams nhưng có tác dụng chống loạn nhịp tim tốt nên có tác giả

đề xuất ở nhóm VI (Digital được đề xuất ở nhóm V).

Liều lượng: chích tĩnh mạch nhanh liều 50-250microg/kg.

Có thể nhắc lại sau 5-15 phút.

Bài tiết: Tác dụng cực ngắn, chỉ dưới 10 giây.

Tương tác thuốc: Dipyridamol, diazepam làm tăng nồng

độ adenosine Theophyliine và quinidine làm giảm nồng

độ thuốc Adenosine có thể có tác dụng hợp dồng với verapamil.

Trang 49

THUỐC LỢI TIỂU

Trang 50

Thuốc lợi tiểu

Thuốc được dùng với mục đích làm tăng sự đào thải muối và nước trong thận.

Quá trình tạo và bài xuất nước tiểu của thận được thực hiện thông qua 3 cơ chế chính: lọc máu ở cầu thận, tái hấp thu và bài tiết các chất ở ống thận.

Quá trình vận chuyển natri và nước của tế bào ống lượn gần, tế bào ống quai Henle, tế bào ống lượn xa, tế bào ống góp

Trang 51

Thuốc lợi tiểu

Trang 52

Thuốc lợi tiểu: thuốc lợi tiểu thẩm thấu

Thuốc lợi tiểu thẩm thấu là một loại hỗn hợp

thấu lớn, mặc dù có thể được lọc từ cầu thận nhưng lại khó bị hấp thụ vào ống thận nên có thể tăng cường áp lực thẩm thấu của các dung dịch cần lọc trong ống thận, từ đó khiến lượng nước tiểu nhiều hơn tức là lợi tiểu.

Trang 53

Chỉ định:

Trang 54

Chống chỉ định:

+ Vô niệu do suy thận nặng, bệnh gan vì tang

mất nước nhiều, suy tim tiến triển và phù phổi

Trang 55

Trang 56

Thuốc lợi tiểu: ức chế men cacbonic anhydrase

Cơ chế: thuốc tác dụng lên ống lượn gần do ức chế men cacbonic anhydrase làm giảm tái hấp

được sử dụng trong điều trị những người tăng nhãn áp.

Trang 57

Chỉ định:

- Phù do suy tim.

- Bệnh tăng nhãn áp mạn tính.

- Chứng động kinh (động kinh cơn nhỏ,

động kinh sau chấn thương) vì thuốc ức chế men cacbonic anhydrase nên làm giảm số

lượng dịch não tuỷ.

Trang 58

Chống chỉ định:

- Suy thận, bệnh ống thận gây nhiễm axít có

tăng clo.

- Xơ gan: thuốc gây toan máu nên dễ làm

xuất hiện hôn mê gan.

- Bệnh tâm-phế mạn hoặc các bệnh phổi mạn

tính, suy hô hấp Các bệnh này gây tăng cacbonic máu, trong khi thuốc lại làm giảm tái hấp thu bicacbonat (là chất cần để trung

Trang 59

- Acetazolamid (Diamox): dạng viên hàm

lượng 0,25g ; dạng ống tiêm 5ml chứa 0,50g natri acetazolamid; tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh

mạch 5-10mg/kg, cách 6giờ/lần.

- Diclorphenamid (Daranide): Dạng uống viên

nén 50mg, liều khởi đầu 200mg/ ngày

- Methazolamid (Neptazane): Dạng uống viên

nén 25- 50mg, liều thường dùng

100-300mg/ ngày

Nếu điều trị kéo dài thì thuốc sẽ bị mất tác

dụng vì toan hoá máu.

Định dạng
Số trang	120
Dung lượng	1,78 MB