Thuốc giảm đau chống viêm Nonsteroid (NSAID)

Định nghĩaThuốc chống viêm không steroid non-steroidal anti-inflammatory drug, viết tắt là NSAID là loại thuốc có tác dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm không có cấu trúc steroids.. Là t

Nội dung trình bày

Định nghĩa

Thuốc chống viêm không steroid (non-steroidal

anti-inflammatory drug, viết tắt là NSAID) là loại thuốc có tác

dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm không có cấu trúc steroids Là thuốc giảm đau, nhưng khác với các thuốc opioids , NSAIDs là thuốc giảm đau ngoại vi và không có tác dụng gây nghiện.

Những thuốc tiêu biểu của nhóm này gồm

có aspirin , ibuprofen , diclofenac , và naproxen đã được

sử dụng rộng rãi trong điều trị từ lâu Paracetamol (acetaminophen) có tác dụng chống viêm không đáng kể, nhưng lại có tác dụng hạ sốt và

Cơ chế

Thuốc có tác dụng ức chế sinh tổng hợp Prostaglandin (PG) do

ức chế men cyclo-oxygenase (COX) làm giảm tổng hợp PG

COX-1 có mặt trong các tổ chức bình thường, là một men

‘’quản gia’’ về cấu trúc, điều hòa các hoạt động sinh lý của hệ thống tiêu hóa, thận và nội mô mạch máu Nếu COX-1 bị ức chế

sẽ gây ra các tác dụng bất lợi trên các tổ chức bình thường như

hệ tiêu hóa, thận và tiểu cầu.

Tác dụng hạ sốt

Tác dụng hạ sốt

Tác dụng chống viêm

Đặc điểm

Tác dụng lên hầu hết các loại viêm không kể

nguyên nhân.

Chỉ ở liều cao mới có tác dụng chống viêm.

Thuốc có tác dụng lên thời kỳ đầu của quá trình viêm.

Tác dụng chống viêm

Không gây ngủ, không gây khoái cảm,

không gây nghiện.

Tác dụng giảm đau

Tác dụng chống ngưng kết tiểu cầu và chống đông

máu

Phân loại

Dẫn xuất acid salicylic: aspirin

-CĐ: dự phòng NMCT; giảm đau

kháng viêm, hạ sốt.

CCĐ: loét dạ dày, thiếu men

G6PD, phụ nữ có thai, rối loạn đông máu, sốt do

virus.

TDP: loét dạ dày, mệt mỏi, thiếu máu tan máu.

Liều dùng: giảm đau hạ sốt dùng 325-650mg/ lần;

ức chế kết tập tiểu cầu 100-150mg/ ngày

Phân loại

- Dẫn xuất pyrazolon: Metamizol,

Phenylbutazol

- Dẫn xuất indol: Indometacin, Sulindac.

Thuốc gây giảm bạch cầu đa nhân và suy tủy rất nguy hiểm nên hiện nay không còn

sử dụng

Phân loại

Dẫn xuất phenylacetic:

diclofenac, alcelofenac

- CĐ: điều trị ngắn hạn các

cơn đau và viêm; đau bụng

kinh, chấn thương, cơn

Phân loại Dẫn xuất propionic: ibuprofen,

bệnh nhân suy gan nặng, bệnh

nhân tiền sử hen.

TDP: buồn nôn, phát ban, thiếu

máu

Liều dùng: 7,5-15mg/ ngày

Phân loại

- Dẫn xuất anilin: paracetamol, phenacetin

giảm đau hạ sốt

Phân loại

- Ức chế chuyên biệt COX-2 (COXIBs):

celecoxib, etoricoxib

Phân loại

- Liều dùng: liều đầu 2 viên, cách 8 giờ

uồng 1 viên, 4 viên/ ngày.

Chỉ định

NSAIDs thường được sử dụng để điều trị các chứng đau, viêm cấp hoặc mạn tính; đôi khi được sử dụng ngăn ngừa ung thư trực tràng, chống đông vón tiểu cầu và trong bệnh lý tim mạch Nhìn chung,

NSAIDs được chỉ định trong các bệnh sau:

Nguyên tắc chung khi sử dụng thuốc

✓ Các thuốc đều gây kích ứng niêm mạc dạ dày gây loét, chảy

máu (trừ paracetamol) nên khi dùng thuốc cần chú ý:

✓ Phải uống thuốc lúc no.

✓ Không dùng thuốc cho bệnh nhân loét hoặc có tiền sử loét

dạ dày hành tá tràng.

✓ Trong trường hợp thật cần thiết, phải dùng các chất bảo vệ

niêm mạc dạ dày (Misoprostol hoặc các thuốc bảo vệ dạ dày khác) Song cần lưu ý rằng những tai biến tiêu hóa không phải chỉ do tác dụng kích thích trực tiếp của thuốc lên niêm mạc mà còn do tác dụng toàn thân của thuốc.

✓ Chỉ định thận trọng với bệnh nhân viêm thận, suy gan, có cơ

địa dị ứng, cao huyết áp.

✓ Khi điều trị kéo dài, cần kiểm tra có định kỳ (2 tuần 1 lần)

công thức máu và chức năng gan thận.

Nguyên tắc chung khi sử dụng thuốc

Chú ý khi phối hợp thuốc:

❑ Không dùng phối hợp các thuốc NSAID với nhau vì

làm tăng độc tính của nhau.

❑ Không dùng cùng với các chống đông, nhất là loại

vitamin K (dicumarol, warfarin), vì làm tăng tác dụng chống đông Không dùng cùng các sulfamid hạ đường huyết, diphenylhydantoin vì thuốc đẩy chúng

ra khỏi huyết tương làm tăng độc tính Khi cần phối hợp với các thuốc trên thì phải giảm liều các thuốc đó.

❑ Các thuốc NSAID có thể làm giảm tác dụng một số

thuốc do làm tăng hoặc đối kháng nơi tác dụng như: meprobamat, androgen, lợi niệu furosemid.

Các tác dụng phụ do ức chế tổng hợp PG

Rối loạn dạ dày - ruột

Niêm mạc dạ dày ruột sản xuất ra PG (đặc biệt là PGE2), có tácdụng làm tăng tạo chất nhày và có thể là cả kích thích phân bào đểthay thế các tế bào bị phá hủy Như vậy, vai trò của PGE là để bảo

vệ niêm mạc đường tiêu hóa Thuốc NSAID với mức độ khác nhau

ức chế COX làm giảm tổng hợp PG, tạo điều kiện cho HCl vàpepsin của dịch vị gây tổn thương cho niêm mạc khi hàng rào bảo

vệ bị suy yếu

Các tác dụng phụ do ức chế tổng hợp PG

Trên hệ tiết niệu

Do ức chế hình thành PG I 2 ở thận làm giảm lưu lượng máu nuôi thận, giảm mức lọc cầu thận, giải phóng các renin, ảnh hưởng tới

việc di chuyển ion và trao đổi nước, gây nên các rối loạn chức năng tiểu cầu thận, viêm thận mô kẽ, hoại tử nhú thận, suy thận cấp

và tăng kali máu.

Các tác dụng phụ do ức chế tổng hợp PG

Trên hệ huyết học

Hội chứng xuất huyết, làm kéo dài thời gian chảy máu, có thể gây ra hiện tượng xuất huyết dưới da do ức chế ngưng kết tiểu cầu.

Các tác dụng phụ không do ức chế tổng hợp PG

• Trên hệ thần kinh: có thể gây ù tai, điếc thoáng

qua, say thuốc.

• Ngoài ra thuốc có thể gây dị ứng, gây cơn hen

giả vì thuốc ức chế cyclo-oxygenase nên làm tăng các chất chuyển hóa theo đường lipooxygenase (tăng leucotrien).

• Rối loạn chức năng gan, rối loạn về máu theo

kiểu nhiễm độc tế bào (mất bạch cầu hạt) Thậm chí có thể gây suy tủy.

• Trên hệ tim mạch: các thuốc ức chế COX-2 và

liều cao các thuốc NSAIDs truyền thống có