THUỐC TIM MẠCH pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn hóa dược pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

THUỐC TIM MẠCH

1.THUỐC TRỊ CAO HUYẾT ÁP

2. THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP TIM

3. THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC

ĐẠI CƯƠNG

CÁC NHÓM HẠ HUYẾT ÁP

MỘT SỐ THUỐC TIÊU BIỂU

1.Định nghĩa huyết áp

2. Cao huyết áp

Phân loại mức độ cao huyết áp theo JNC-2003

MỘT SỐ LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC HẠ HUYẾT ÁP

 Dùng thuốc lâu dài (có thể suốt đời)

clonidin > methyldopa > guanaben

- Các thuốc chẹn giao cảm beta:

propranolol > metoprolol > pidolol

R1

N COOH

SH

O

CH 3

N COOH

N H

O

HOOC CH 3 Ph

NHÓM ỨC CHẾ MEN CHUYỂN

- Không có tương tác thuốc xấu.

- Khi kết hợp với các thuốc hạ áp khác, thường cho kết quả tốt.

Tác dụng phụ

- Ho khan (do tích lũy Brandykinin, dùng nhóm ARB thay thế).

- Dị ứng

NHÓM ĐỐI KHÁNG RECEPTOR ANGIOTENSIN II

NHÓM ĐỐI KHÁNG RECEPTOR ANGIOTENSIN II

NHÓM ĐỐI KHÁNG RECEPTOR ANGIOTENSIN II

Chỉ định

Trị THA (đặc biệt ĐTĐ + THA dùng tốt thay thế ACEI).

Dùng một mình / phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

Chống chỉ định

Mẫn cảm thuốc, phụ nữ có thai

NHÓM CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Receptor β-adrenergic: có 2 loại β1 và β2

- Receptor β1 : chủ yếu tác động trên tim Kích thích → tăng tần số, biên độ tim, tốc độ

dẫn chuyền nhĩ thất, tăng tiết renin → tăng huyết áp

- Receptor β2 : chủ yếu trên cơ trơn.

CH 3 HO

NHÓM CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Các dẫn chất aryloxypropanolamin (N-isopropyl)

H R

OH H

N H

NHÓM CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Cơ chế tác động

- Các thuốc này có ái lực mạnh với các receptor β- adrenergic trên tế bào đích của thần kinh giao cảm

- Cạnh tranh với norepinephrin trên receptor

β-adrenergic (chủ yếu là β1 có ở cơ tim ) → giảm co

bóp tim, hạ tần số tim → hạ huyết áp.

- Cẩn thận khi dùng cho những bệnh nhân bị cao huyết áp kèm hen.

NHÓM CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Chỉ định

- Cao huyết áp nhẹ và vừa + triệu chứng

cường giao cảm; có stress

- Thiếu máu cục bộ và nhất là có trải qua nhồi máu cơ tim.

NHÓM ỨC CHẾ DÒNG CALCI

- Có cấu trúc khác nhau – cùng cơ chế tác động :

Ức chế dòng Ca++ vào tế bào

- Thế hệ 1: verapamil; nifedipin; diltiazem

- Thế hệ 2: amlodipin; felodipin; isradipin; nicardipin; nimodipin

Tác dụng

- Hạ huyết áp ; chống đau thắt ngực

- Các thuốc ức chế Ca++ cũng có tác dụng với mọi

mức độ cao huyết áp

NHÓM ỨC CHẾ DÒNG CALCI

Cơ chế tác động

- Dòng Ca++ kích hoạt các protein co bóp của sợi cơ trơn.

- Ức chế dòng Ca++ → giảm co thắt, giãn mạch, hạ huyết áp.

- Thuốc ức chế chọn lọc những kênh vận chuyển các Ca++ ở màng cơ trơn tiểu động mạch

và cơ tim → hạ huyết áp.

- Tăng đào thải Na+ qua nước tiểu → hạ huyết áp.

NHÓM ỨC CHẾ DÒNG CALCI

NHÓM ỨC CHẾ DÒNG CALCI

Chỉ định

- Verapamil: trị cao huyết áp có nhịp tim nhanh

- Diltiazem: trị cao huyết áp kèm thiếu máu cục bộ

- Nifedipin cao huyết áp có nhịp tim chậm

Tác dụng phụ

Tụt huyết áp, suy tim, cơn nóng bừng, đỏ da, phù

Tương tác thuốc

- Kết hợp tốt với các thuốc hạ áp khác.

1 0,5

Reserpin

1 10-50 tăng từ từ

Guanethidin

Thuốc kìm giao cảm tác

động ngoại vi

3-4/phút, tiêm IV

Trimethaphan

Chẹn hạch giao cảm

2-3 3

250 0,1-0,3

Methyldopa Clonidin

NHÓM THUỐC GIÃN MẠCH TRỰC TiẾP

NHÓM THUỐC GIÃN MẠCH TRỰC TIẾP

Hydralazin: nhịp nhanh, đau thắt ngực, buồn nôn, tiêu chảy

Minoxidil: nhịp nhanh, giữ nước và muối, phù

Na nitroprusid: buồn nôn, đổ mồ hôi

Diazoxid: tăng đường huyết, uric, giữ Na+, nhịp nhanh

- Đau đầu, giảm bạch cầu.

- Phù: chi, mạch dưới lưỡi, thanh quản →

- Sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC)

- Nếu dạng tự do thì có thể định lượng bằng phương pháp acid-base

N N

H 3C

H 3C

CH 3

HCl

- Trị đau nửa đầu.

- Trị nhiễm độc tuyến giáp.

- Trị đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim.

Chống chỉ định

N H

H 3C

CH 3

HCl

Suy tim, Xung huyết tim, hen suyễn Chú ý

Cho phản ứng dương tính giả của doping Không dừng thuốc đột

O

O H H N H

DILTIAZEM HCl

Kiểm nghiệm

Định tính

Phổ IR SKLM Ion Cl-

Tác dụng

- Ức chế Calci , tương tự verapamil Chống chỉ định

Rối loạn chức năng xoang, block nhĩ thất Suy gan, suy thận Phụ nữ có thai và cho con bú

Định lượng

- Phương pháp Oxy hóa khử với Cericamonisulfat

- Phương pháp môi trường khan.

H 3COOC

O 2N

COOCH 3

Tác dụng

- Ức chế Calci , tương tự verapamil Tác dụng phụ

Nhức đầu, buồn nôn; bốc hỏa; phù chân

Chống chỉ định

Mẫn cảm thuốc Phụ nữ có thai và cho con bú

Kiểm nghiệm

Định tính

Phổ IR Phổ UV

SO 3 H

.

Kiểm nghiệm

Định tính

Phổ IR Phổ UV

Các phản ứng màu.

Định lượng - Phương pháp môi trường khan và đo quang.

NH Cl

HYDRALAZIN HYDROCLORID

Kiểm nghiệm

Định tính

Phổ IR, UV Cl-, đo Mp Phản ứng màu

Định lượng

- Phương pháp iodat.

- HPLC

N N NHNH 2

HCl

HYDRALAZIN HYDROCLORID

N N NHNH 2

HCl

Giữ muối, nước.

Chứng rậm lông, phù ngoại biên.

Tăng tần số tim, hạ huyết áp thế đứng.

ĐẠI CƯƠNG

MỘT SỐ THUỐC TIÊU BIỂU

1.Nhịp tim và loạn nhịp tim

- Nhịp tim quá nhanh

- Nhịp tim quá chậm

- Ngoại tâm thu

- Loạn nhịp hoàn toàn

- Rối loạn tính tự động của nút xoang

- Rối loạn dẫn truyền

QUINIDIN SULFAT

Kiểm nghiệm

Định tính

Phản ứng thaleo-erythroquinin Phản ứng tạo huỳnh

quang Ion SO4

Phổ UV, IR.

Định lượng

Phương pháp định lượng môi trường khan Phương pháp định lượng

acid-base Phương pháp định lượng sắc ký trao đổi ion

2-QUINIDIN SULFAT

Chỉ định

Nhịp nhĩ nhanh (tốt nhất) Nhịp thất nhanh

Tác dụng phụ

- Thường gặp là tiêu chảy (30-50%)

- Các phản ứng miễn dịch : giảm tiểu cầu, suy tuỷ, suy gan.

- Kích thích niêm mạc tiêu hóa, buồn nôn, dị ứng, sốt, chóng mặt, mẩn

ngứa.

thất nhanh, ngừng tim

QUINIDIN SULFAT

Tác dụng

- Giảm tốc độ dẫn truyền

- Liều cao làm chậm nhịp tim giãn mạch ngoại biên và hạ huyết áp

- Có tác dụng hủy đối giao cảm

- Làm giảm tính thấm của màng tế bào với các ion → ổn định màng.

- Ketoconazol →↑ nồng độ quinidin trong máu

- Nifedipin, Verapamil làm giảm nồng độ quinidin

trong huyết tương.

- ↑ nồng độ Digoxin

- Thuốc hạ áp : tăng nguy cơ tụt huyết áp

- Rifampycin, phenytoin, phenobacbital và các barbituric giảm nồng độ quindin trong

PROCAINAMID HYDROCLORID

Tương tác thuốc

Amiodaron → ↑ nồng độ của procainamid Mất tác dụng pyridostigmin và

neostigmin Thuốc hạ huyết áp: tăng nguy cơ tụt huyết áp.

Các thuốc ức chế H2 → giảm sự đào thải procainamid ở ống thận Famotidin

không có tác dụng này.

Ofloxacin cũng giảm thải trừ procainamid.

Trimetoprim và procainamid cạnh tranh thải trừ ở ống thận.

Phòng loạn nhịp do nhồi máu cơ tim.

Tác dụng phụ

Chủ yếu là tác dụng kháng cholinergic Chống chỉ định

Glaucom, shock tim, bệnh gan, phụ nữ có thai Tương tác thuốc

Tăng tác dụng kháng cholinergic của atropin, disyclomin, glycopyrrolat

Với lidocain có thể gây rối loạn dẫn truyền.

Tăng dẫn truyền ở nút nhĩ thất và tăng nhịp thất khi phối hợp glycozid tim.

Erythromicin làm tăng nồng độ disopyramid trong huyết tương

Phương pháp môi trường khan Chỉ định

Loạn thất trên Loạn nhịp nhĩ thất.

Tác dụng phụ

Trên tim mạch: đỏ mặt, đau đầu, hạ huyết áp, rung thất, nhịp thất nhanh.

Đường tiêu hóa: vị kim loại, khô họng Hô hấp: khó thở.

N

N

N O

O

P OH O

OH

NH 2

O OH

P O OH

Phương pháp acid - base Chỉ định

Loạn trên thất và loạn nhịp thất.

ĐẠI CƯƠNG

MỘT SỐ THUỐC TIÊU BIỂU

1 Đau thắt ngực

Nguyên nhân:

Cơ tim thiếu oxy, hẹp mạch vành, co thắt mạch vành, tăng nhu cầu oxy

Khắc phục

- Tăng mức cung cấp oxygen cho cơ tim: dùng thuốc giãn mạch

- Giảm mức tiêu thụ oxygen: dùng thuốc ức chế beta-adrenergic, thuốc ức chế kênh calci.

2 Cơ chế

MLCK hoạt hóa

Myosin – LC Myosin – LC – PO 4 Co mạch Myosin- LC Giãn

NO

Chỉ định

Phòng cơn đau thắt ngực, trị suy tim trái.

Phối hợp với các thuốc khác trong phù phổi cấp Lưu ý: tăng liều từ từ.

Tác dụng phụ

Tăng nhạy cảm thuốc, loạn nhịp, nhịp nhanh Rối loạn tiêu hóa

Khô miệng, Methemoglobin Nhức đầu dữ dội

Hạ huyết áp

ONO 2

ONO 2

O 2NO

Tương tác thuốc

Một số thuốc cường giao cảm giảm tác dụng giãn mạch của nitroglycerin.

Nitroglycerin cũng đối kháng tác dụng của acetylcholin, histamin.

Aspirin dùng ở liều cao có thể ức chế sự hấp thu của nitroglycerin qua đường lưỡi.

ONO 2

ONO 2

O 2NO

Là thuốc chống đau thắt ngực thế hệ mới là nhóm

ức chế 3-ketoacyl coenzym A thiolase (3-KAT).

Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn Chống chỉ định

- Cơn đau thắt ngực cấp hay nhồi máu cơ tim

- Phụ nữ có thai và cho con bú