THUỐC TIM MẠCH pptx _ DƯỢC LÝ CAO ĐẲNG (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn dược lý pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

THUỐCTIM MẠCH

Khoa Dược – Bộ môn Dược lý

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có

tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ;

https://123doc.net/users/home/user_home.php?

use_id=7046916

THUỐC TIM MẠCH

 Thuốc lợi tiểu

 Thuốc trị đau thắt ngực

 Thuốc trị loạn nhịp tim

 Thuốc trị tăng huyết áp

 Thuốc trợ tim

 Thuốc trị tăng lipid huyết

2

THUỐC LỢI TIỂU

3

SINH LÝ VÀ GIẢI PHẪU NEPHRON

Sau khi lọc qua cầu Ống lượn gần Ống lượn xa

Bao Bowman thận, Na + được tái hấp

SINH LÝ THẬN

 Tái hấp thu

 Hoàn toàn: Glucose

 Hầu hết: H2O (99%), Kali (98%), Phosphat (95%), bicarbonat (>90%), các acid amin

VỊ TRÍ TÁC DỤNG CÁC THUỐC LỢI NIỆU

Cầu thận AcetazoIamid Ống lượn xa Ống góp

PHÂN LOẠI THUỐC LỢI TIỂU

TLT thiazid HydroclorothiazidClorthalidon, Indapamid,

TLT quai Acid ethacrynic, Furosemid, Torasemid

TLT tiết kiệm kali Spironolacton, Triamteren, Amilorid

7

TLT THẨM THẤU - MANNITOL

8

Mannitol là thuốc được dùng nhiều nhất, Glucose 5%,

 Tính chất của thuốc lợi niệu thẩm thấu

 Được lọc tự do qua cầu thận

 Được hấp thu có giới hạn khi qua ống thận

 Hầu như không bị chuyển hóa và không có hoạt tính dược lý

Được dùng với số lượng lớn để làm thay đổi nồng độ osmol Làm tăng dòng máu chảy qua tủy thận → giảm một phần tính ưu trương/ tủy thận, do đó làm giảm tái hấp thu Na + / phần nhánh lên quai Henle.

TLT THẨM THẤU -

MANNITOL

9

 Chỉ định

 Ngăn ngừa vô niệu ở bệnh nhân suy thận cấp.

 Điều trị phù não và tăng nhãn áp.

 Tác dụng phụ

 Gây phù phổi.

 Chống chỉ định

 Suy tim hay vô niệu.

 Xuất huyết nội sọ.

TLT ỨC CHẾ CA - ACETAZOLAMID

 Dược động học

 Hấp thu qua PO

 Phân bố mô có nhiều CA: hồng cầu, vỏ thận

 Đào thải hoàn toàn qua thận trong 24h do???

 Cơ chế: ức chế CA

 Trên thận: tăng đào thải HCO3-, Na+ và K+

 pH nước tiểu ???

 Trên mắt: giảm tạo thủy dịch ???

 TKTW: ức chế động kinh, giảm tạo dịch não tủy

10

TLT ỨC CHẾ CA - ACETAZOLAMID

 Chỉ định

 Ít dùng làm TLT

 Tăng nhãn áp (thường)

 Trị nhiễm kiềm chuyển hóa

 Chống động kinh (ít, gây dung nạp thuốc nhanh)

 Tăng bài tiết Na+,Cl-,HCO3- vào nước tiểu

 Giảm đảo thải Ca 2+ và acid uric

 Liều cao ức chế CA

12

TLT THIAZID - HCTZ

 Chỉ định: TLT yếu + kéo dài

 Trị tăng huyết áp và trị phù do suy tim

 Trị tăng Calci niệu

 Giải độc brom

 Tác dụng phụ  CCĐ

 Giảm Kali huyết (nhiễm độc khi dùng chung digitalis)

 Tăng acid uric huyết

 Tăng glucose huyết  ???

13

TLT QUAI - FUROSEMID

 TLT rất mạnh

 Cơ chế:

 Ức chế tái hấp thu Na+ K+ - 2Cl- ở quai Henle

 Tăng đào thải Ca 2+ [ngược TLT thiazid]

 Chỉ định:

 Trị tăng huyết áp [kém thiazid do T1/2 ngắn]

 Dùng cấp cứu: trị phù rất hiệu quả [hơn]

 Trị tăng Ca huyết

14

TLT QUAI - FUROSEMID

 Tác dụng phụ

 Hạ HA, mệt, chuột rút

 Tăng glucose, acid uric huyết

 Độc với TK VIII, gây điếc  ???

 Giảm thải trừ Li

 Chống chỉ định

 Lái xe, vận hành máy

 BN tiểu đường, gout

 …

15

TLT TIẾT KIỆM KALI

 Thuốc đối lập aldosteron

Spironolacton

 Thuốc không đối lập aldosteron

Amilorid và Triamteren

16

TLT TIẾT KIỆM KALI -

SPIRONOLACTON Cơ chế

Đối kháng cạnh tranh với aldosteron ở…  hạ HA

 Dược động học

Chất chuyển hóa có hoạt tính:

7 - α - thiomethyl spironolacton canrenon

TLT TIẾT KIỆM KALI – TRIAMTEREN,

AMILORID

 Chỉ định

 Tác dụng phụ

 Tăng kali huyết  ???

 Buồn nôn, nôn, vọp bẻ

 Thiếu máu hồng cầu to

 Sỏi thận

18

THÀNH PHẦN CHẤT ĐIỆN GIẢI KHI DÙNG TLT

Cao huyết áp Giảm lưu lượng tim

(đầu) Giãn mạch (duy trì)

TLT tiết kiệm K)

Tăng áp suất sọ não Giảm áp suất TLT thẩm

Phù tiền kinh nguyệt Loại dịch do estrogen giữ nước TLT

Thiazid

Phù do thai kỳ Không dùng bất cứ TLT

nào

 Giảm tiêu thụ

O2

 β-blocker

 Chẹn kênh Calci

THUỐC GIÃN MẠCH

 Nhóm nitrit, nitrat

 Là ester của HNO2 và HNO3

 Công thức chung: R–O–NO

R–O–NO2

22

THUỐC GIÃN MẠCH

 Nitroglycerin và Isosorbid dinitrat (ĐTN cấp (IV))

23

THUỐC GIÃN MẠCH - NITROGLYCERIN

 Tiêm > dưới lưỡi > viên > qua da

Dạng bào chế Hàm lượng Thời gian xuất hiện tác dụng

β – BLOCKER: PROPRANOLOL

 Có 2 đồng phân D và L

 L – propranolol có hoạt tính

 Còn điều trị

 Nhiễm độc tuyến giáp

(loạn nhịp do cường giáp)

 Đau nửa đầu

26

 Tăng cung cấp máu cho vùng cơ tim thiếu máu

 Giảm nhu cầu O 2 lúc nghỉ và gắng sức

27

CHẸN KÊNH CALCI - CCB

 Diltiazem, Verapamil, Amlodipin, Nifedipin

28

THUỐC MỚI - TRIMETAZIDIN

 Cơ chế

 Thuộc nhóm ức chế 3 – KAT

(3-ketoacyl coenzym A)

 Điều chỉnh quá trình chuyển

hóa năng lượng cơ tim

 Bảo vệ cơ tim

 Khác nitrat,

chẹn beta, CCB

29

THUỐC MỚI - TRIMETAZIDIN

THUỐC TRỊ

LOẠN NHỊP TIM

31

SINH LÝ ĐIỆN TIM

ĐẠI CƯƠNG

 Điện thế tim – 90 mV do sự chênh lệnh

nồng độ ion Na+, Ca2+, K+

 Trước khi co thắt: khử và tái cực = ???

 Điện tâm đồ ECG

 Loạn nhịp rất hay gặp 25% BN tim mạch

 Loạn nhịp: quá nhanh hay quá chậm

PHÂN LOẠI THUỐC TRỊ LOẠN NHỊP TIM

I Chẹn kênh Na +

Ia Quinidin, Procainamid, Disopyramid

Ib Lidocain, Phenytoin, Tocainid

Ic Encainid, Flecainid

II Chẹn βadrenergic

Β – blocker (Propranolol) III Chẹn kênh K + Amiodaron, Sotalol, Bretylium

IV Chẹn kênh Ca 2+ Verapamil , Diltiazem,…

35

 Tác dụng phụ

 RLTH: tiêu chảy

 Ngất xỉu (liều điều trị)

 Cinchonism (liều cao): ù tai, giảm thính – thị

giác, nhức đầu, lẫn, mê sảng, tâm thần STOP

 Xoắn đỉnh, kéo dài đoạn QT

 Hạ HA…

 Chống chỉ định…

37

QUINIDIN

 Trên TKTW: lừ đừ, tê cóng tay, bồn

chồn, run, lẫn, co giật, ù tai, rối loạn thị giác

 Chống chỉ định…

39

THUỐC TRỊ

CAO HUYẾT ÁP

41

ĐẠI CƯƠNG

 Huyết áp là áp lực đo ở động mạch

 HA tối đa = HA tâm thu

 HA tối thiểu = HA tâm trương

42

YẾU TỐ NGUY CƠ CAO HUYẾT ÁP

 Tiền sử gia đình bệnh tim mạch

 Theo JNC VII – Báo cáo lần 7 của Ủy ban

LHQ về phát hiện, đánh giá và điều trị CHA

Phân loại HA tâm thu

NGUYÊN TẮC ĐIỀU TRỊ CAO HUYẾT ÁP

 Mục tiêu: đạt HAMT kèm ít tác dụng phụ

 giảm tỉ lệ tử vong

 HAMT = HA mà điều trị cần đạt được

 Tăng HA vô căn: HAMT < 140/90 mmHg

 Tiểu đường, bệnh thận: HAMT < 130/80 mmHg

 Điều trị:

 Không dùng thuốc: Thay đổi lối sống

 [trước, trong và sau điều trị]

 Điều trị dùng thuốc:

 Khi không đạt HAMT = thay đổi lối sống

45

ĐIỀU TRỊ KHÔNG DÙNG THUỐC

Tiết chế

rượu

Nam: Không dùng quá 30ml ethanol (= 288 ml bia

= 300 ml rượu chát = 60 ml rượu mạnh) mỗi ngày Nữ: không nên dùng quá nửa số ở trên

Tăng vận

động thể

lực

Nên đi bộ nhanh (hoặc chạy bộ, bơi lội) 30

phút/ngày, hầu hết các ngày trong tuần

CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ CAO HUYẾT ÁP

Nhóm thuốc Thuốc

Lợi tiểu Thiazid HCTZ

Lợi tiểu Quai Furosemid

ACEI Capto pril , Enala pril , Lisino pril

ARB Lo sartan , Val sartan , Irbe sartan

Chẹn kênh Calci Amlodipin, Verapamil,

ỨC CHẾ MEN CHUYỂN

 Lựa chọn ưu tiên trị CHA sau dùng lợi tiểu

 Tác dụng kép :

 Ức chế men chuyển angiotensin I thành

angiotensin II (angiotensin II co mạch  cao HA)

 Ức chế men phân hủy bradykinin (giãn mạch ?)

ĐỐI KHÁNG RECEPTOR ANGIOTENSIN II

 Nhóm mới, có triển vọng, FDA công nhận:

 Losartan 1995

 Valsartan 1996…

 Cơ chế:

 Cản trở sự gắn angiotensin II vào recpetor AT1

 Không t/d bradykinin  không gây ho khan

 Chỉ định: thay thế ACEI khi ho khan

49

 Cơ chế:

Ức chế kênh Calci ở tiểu động mạch và cơ tim

 giảm sức cản ngoại biên + lưu lượng tim

 Không phải thuốc ưu tiên…

 Tác dụng phụ

 Giãn mạch  phù mắt cá chân, nhức đầu

 Suy tim, táo bón…

50

CCB

NGUYÊN TẮC TRỊ CHA DÙNG

THUỐC

 Lựa chọn thuốc khởi đầu không có ràng buộc:

 GĐ 1: hầu hết dùng LT Thiazid.

 GĐ 2: hấu hết phối hợp 2 thuốc LT Thiazid + ACEI

(thường dùng) hoặc ARB, β - blocker, CCB

 Lựa chọn thuốc khởi đầu có ràng buộc:

51

LỰA CHỌN THUỐC KHỞI ĐẦU CÓ RÀNG

BUỘC

Chỉ định bắt buộc Lựa chọn điều trị khởi đầu

Suy tim 1 LT và ACEI2 β- blocker

3 ARB Sau nhồi máu cơ tim β- blocker + ACEI

Nguy cơ bệnh tim mạch

Tiểu đường 1 ACEI hoặc ARB2 LT Thiazid

3 β- blocker + CCB Bệnh thận mạn tính ACEI hoặc ARB

Ngăn ngừa đột quỵ tái

phát LT Thiazid và ACEI

52

LỰA CHỌN THUỐC TRỊ CHA CHO ĐTĐB

Đối tượng Nên dùng Tránh

ACEI, ARB, LT

53

Tiểu đường Gout

β-blocker

Thiếu máu cục bộ Nhồi máu cơ tim Tim nhanh

Suy tim

Có thai Tiểu đường

Hen suyễn và bệnh phổi mãn

ACEI

Suy tim

Rối loạn thất trái

Nhồi máu cơ tim cấp

Có thai Tăng Kali huyết

Bệnh mạch ngoại vi Suy timα-blocker Phì đại tuyến tiền liệt

Có thai Tăng Kali huyết

Hẹp ĐM thận 2 bên

THUỐC TRỢ TIM

55

ĐẠI CƯƠNG SUY TIM

 Hội chứng do tim không bơm đủ lượng máu

để đáp ứng nhu cầu chuyển hóa của cơ thể.

GLYCOSID TIM

 Digitoxin, Digoxin, Uabain

 Có nguồn gốc dược liệu

 Digitalis

 Strophanthus

 Cấu trúc hóa học:???

 Cơ chế 3R (liều điều trị)

 Renforcer – cường tim

 Ralentir – chậm nhịp tim

 Regulariser – điều hòa nhịp tim

58

CƠ CHẾ

 Gắn Na+ K+ ATPase

 ức chế bơm Na+ ra

ngoài

 [Na+] nội bào tăng

 Ngừng trao đổi Na+ đi

vào và Ca2+ đi ra

 [Ca2+] nội bào tăng

 Co cơ tim

59

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Giai đoạn DIGITOXIN

DIGOXIN UABAIN Nguồn gốc D purpurea D.lanata Strophathus

Thải trừ Chậm Nhanh Rất nhanh

T 1/2 110 giờ 33 giờ 6 giờ

Lưu lại trong cơ thể 2-4 tuần 1 tuần 1-2 ngày

 Tương tác thuốc: digoxin

 Tăng hấp thu PO: kháng sinh phổ rộng

 Tăng nồng độ huyết tương: Quinidin, Amiodaron,

Indomethacin, Itraconazol…

 Chống chỉ định

 Nhịp chậm

 Nhịp nhanh tâm thất, rung thất

 Viêm cơ tim cấp

 Nghẽn nhĩ thất

62

TRỢ TIM KHÔNG PHẢI DIGITALIS

 Tăng co cơ tim do tăng AMP vòng

 Tăng thành lập AMP vòng:

 Dobutamin

 Ức chế thái hóa AMP vòng

do ức chế men phosphodiesterase III

(men chuyên biệt ở cơ tim và cơ trơn)

 Amrinon

 Milrinon

63

 Tăng co bóp cơ tim (β 1)

 Không ảnh hưởng nhịp tim và HA

 Có lợi BN thiếu máu tim

 Không có lợi BN suy tim và hạ HA

64

THUỐC TRỊ RỐI LOẠN

LIPID HUYẾT

65

ĐẠI CƯƠNG

 Lipid = glycerol + a.béo

 Máu 2 loại lipid: Cholesterol và Triglycerid

 Hòa tan = lipid + protein = lipoprotein (density)

66

 Chylomicron (ngoại sinh từ thức ăn)

 Từ ruột  mô ngoại biên và gan

 Cung cấp năng lượng

ĐẠI CƯƠNG

 Dạng hấp thu ở máu: Chylomicron giàu TG

 Gan là nơi ……… Cholesterol

 Thoái hóa cholesterol tạo acid mật

69

RỐI LOẠN LIPID HUYẾT

Đo cholesterol toàn phần, tất cả thông số lipid

mg %

Béo phì HDL giảm < 35mg%  tăng tạo LDL

 nguy cơ XVĐM nhiều

 Cơ chế: ức chế HMG-CoA reductase

 ức chế tổng hợp Cholesterol

 Dược động học

 Lovastatin và Simvastatin là tiền dược

 Uống lúc no để tăng hấp thu

 Chỉ Fluvastatin được hấp thu gần như hoàn toàn

 Chuyển hóa ở gan và đào thải chủ yếu qua mật

 T1/2 ngắn (1-3 giờ), trừ atorvastatin và

73

NHÓM STATIN

 Chỉ định: tăng LDL huyết

 Là thuốc hạ LDL mạnh nhất, an toàn

cao, chấp nhận nhiều nhất

 Có thể dùng riêng lẻ hoặc phối hợp resin, PP

 Uống 1 lần duy nhất trong ngày vào buổi … vì…

 Mức độ hoạt tính:

Rosuvastatin > Atorvastatin > Simvastatin

> Lovastatin > Pravastatin > Fluvastatin

 Tác dụng phụ: nhẹ, RLTH

 Tăng transaminase huyết (gan)

 Globin cơ – niệu: vỡ cơ, suy thận (Cerivastatin)

74

NHÓM RESIN: CHOLESTYRAMIN

 Nhựa trao đổi anion trùng hợp rất lớn

 Không hấp thu vào máu  an toàn nhất

 Cơ chế:

Tạo phức muối mật ở ruột  tăng thoái hóa

cholesterol ở gan để tạo acid mật mới bù

 Chỉ định:

 Trị tăng lipid do tăng LDL

 Tác dụng phụ: RLTH

76

NHÓM KHÁC - NIACIN

 Cơ chế: ở liều cao

 Giảm TG, LDL huyết, tăng HDL huyết

 Chỉ định:

 Tất cả các dạng tăng lipid huyết

(Trừ thiếu lipoprotein lipase)

 Rẻ tiền nhưng kém dung nạp 

NGUYÊN TẮC ĐIỀU TRỊ RỐI LOẠN LIPID

 Điều trị khởi đầu cho bất cứ trường hợp là thay đổi kiểu sống

 Nếu không đáp ứng thì phối hợp dùng thuốc

 Nếu không đáp ứng  phối hợp

 Trị tăng TG huyết ( > 5,7 mmol/L  viêm tụy cấp )

 Vitamin PP, Gemfibrozil hoặc statin

ĐIỀU TRỊ BẰNG THAY ĐỔI LỐI SỐNG

Chất dinh dưỡng Mức khuyên

dùng

Mỡ toàn phần 25-30 % tổng

calori

Mỡ bão hòa < 7 % TCL

Mỡ đơn không bão hòa 20 %

 Giảm mỡ toàn phần, mỡ bão hòa

và cholesterol để đạt thể trọng

mong muốn và lipid mục tiêu

 Thời gian: 6 tháng

 Tránh dùng: TA có mỡ bão hòa

như sản phẩm của thịt, sữa và

dầu (dừa, cọ, mỡ heo…) hoặc

thực phẩm có acid béo bão

hòa hoặc dạng trans (bánh

ngọt, khoai tây chiên, bắp

rang…)

ĐIỀU TRỊ BẰNG THAY ĐỔI LỐI SỐNG

80

ĐIỀU TRỊ BẰNG THAY ĐỔI LỐI SỐNG

 Nên dùng: thịt nạc (bò nạc, gà

bỏ da, cá), mỡ đơn không bão

hòa (dầu oliu, dầu canola),

mỡ đa không bão hòa (đặc

biệt dầu cá chứa acid

CHỈ ĐỊNH VÀ TÁC DỤNG PHỤ

Thuốc Tác dụng

trên LP

Chỉ định Tác dụng phụ

cơ – niệu (cerivastatin)

clor huyết, RLTH (táo bón)

↑VLDL

RLTH, đỏ da, suy gan, tăng đường huyết, uric huyết