BETA - BLOCKER ppt _ DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide dược lý lâm sàng ppt dành cho sinh viên chuyên ngành Y dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý lâm sàng bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược

β - BLOCKER

Khoa Dược – Dược lý lâm sàng

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ;

https://123doc.net/users/home/user_home.php?

use_id=7046916

HTKTW

Cơ thể Đ G C

HTKTV GCGT

( α, β,M,N) GC TKTGCTT

GCTT ƯC α- adrenergic

TƯCGCTT

ƯC β- adrenergic

β - BLOCKER

1 ĐỊNH NGHĨA:

Thuốc ức chế β –Blocker (β- adrenergic) là các thuốc tổng hợp, có tác dụng đối kháng tương tranh với các chất cường giao cảm tại recepetor β- adrenergic

Biểu hiện rõ trên tim

2 PHÂN LOẠI

** Đối kháng hỗn hợp (α, β)

- Labetalol: (Trandate,Nomodyne)

- Carvedilol: (Coreg)

** Đối kháng tại receptor β

@ β –Blocker không chọn lọc:

- Nadolol: (Corgard)

- Pebutolol: (Levatol)

- Propranolol: (Inderal, Avlocardyl)

- Timolol: (Blocadren, Timacor)

- Sotalol: (Betapace)

2 PHÂN LOẠI

** Đối kháng tại receptor β

- Acebutolol: (Sertral)

- Atenolol: ( Tenormin)

- Bisoprolol:(Zebeta)

- Esmolol: (Brevibloc)

- Metoprolol: (Lopssor)

3 DƯỢC ĐỘNG HỌC

Tan trong lipid

F(PO)% t 1/2 Chuyển

hoá gan

Đào thải qua thận dạng không đổi

β –Blocker không chọn lọc:

Propranolol 0 Cao 30 4 – 6 +++ <0.5

Đối kháng hỗn hợp (α, β)

Carvedilol 0 Trung bình ~30 7 - 10 +++ 1

3 DƯỢC ĐỘNG HỌC

Thuốc ISA Tan trong

lipid F(PO)% t 1/2 Chuyển

hoá gan

Đào thải qua thận dạng không đổi

β –Blocker chọn lọc:

Metoprolol 0 Trung bình 50 3 - 4 +++ 39

4.TÁC DỤNG DƯỢC LỰC

+ Hệ tim mạch, Huyết áp

+ Hệ hô hấp

+ Mắt

+ Chuyển hóa và nội tiết

+ Cường giao cảm nội tại

+ Ổn định màng và gây tê

5 CHỈ ĐỊNH

Tăng HA Tất cả β –Blocker

( trừ Sotalol)

Giảm lưu lượng tim,giảm tiết renin

Đau thắt

ngực

Propranolol , Atenolol, Nadolol, Metoprolol,

Giảm nhịp tim, giảmlực co cơ tim, nên giảm nhu cầu oxy

Ngừa loạn nhịp

sau NMCT Propranolol , Atenolol,

Timolol, Metoprolol

Giảm tính tự động cảu tất cả điều nhịp tim

Tim nhanh

trên thất

Propranolol , Acebutolol,

Esmolol

Chậm dẫn truyền nhĩ thất

Phì đại cơ

tim

Propranolol Chậm tốc độ co cơ tim

5 CHỈ ĐỊNH

Suy tim

sung huyết

Carvedilol Chưa rõ cơ chế

Đau nửa

Phòng ngừa, cơ chế chưa rõ

Run gia đình

và run khác Propranolol Giảm β2 làm thay đổi dẩn

truyền thần kinh cơ

Bão tuyến

giáp, nhiễm

độc giáp

receptor β, ngăn biến

T3 T4 Tăng nhãn áp

góc mở

Timolol Ức chế tạo thủy dịch

5 CHỈ ĐỊNH

*** Chú Ý:

- Không dùng để điều trị ĐTN prinzmetal vì β-blocker làm tăng sức cản mạch vành

- Pindolol ít dùng để trị ĐTN vì làm nặng thêm

- β-blocker là thuốc hiệu qủa nhất điều trị ĐTN yên lặng (atenolol)

- Loại ISA không dùng để phòng ngừa ĐTN, Dùng được cho ngừơi hen suyễn kèm suy tim

5 CHỈ ĐỊNH

*** Chú Ý:

+ β –Blocker trị NMCT: Atenolol, Metoprolol, Propranolol

- Sớm Trong vòng 12 giờ từ lúc khởi đầu ĐTN: giảm

tử vong; Loạn nhịp thất; Nhồi máu và thiếu máu

- Muộn sớm nhất 24 giờ, trễ 28 ngày sau NM

+ β –Blocker trị cao HA

- Tan trong lipid: hấp thu ở ruột, chuyển hoá ở gan, T1/2 ngắn, dễ vào não nên dùng cho người bệnh thận hoặc tăng HA kèm migrain

- Không tan trong lipid: hấp thu không hoàn toàn ở ruột, Loại trừ qua thận, T1/2 dài, ít vào não nên dùng được cho BN gan

6.CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Hen suyễn, COPD nặng

• Nhịp tim chậm < 45 nhịp/ phút

• Suy tim sung huyết

• Nghẽn dẫn truyền nhĩ thất độ 2-3

• Người tiểu đường typ 1

• Hiện tượng Raynaud

• Phối hợp với Floctafenin và Amiodaron

• Không ngừng thuốc đột ngột

7 TÁC DỤNG PHỤ- ĐỘC TÍNH

**Trên tim:

- Làm trầm trọng thêm bệnh suy tim, giảm co cơ tim

- Gây nhịp chậm ở người bị nghẽn dẫn truyền nhĩ thất

- Che đậy phản ứng tim nhanh ở người bị hạ đường

huyết

- Gây tử vong nếu dừng đột ngột

** Trên hô hấp:

- Gây co thắt khí quản

** Trên TKTW

- Xáo trộn giấc ngủ, suy nhược, trầm cảm

8.TƯƠNG TÁC THUỐC

• Làm giảm hấp thu β-blocker: Cholestiramin,

Antacid, Colestipol

• Làm giảm nộng độ β-blocker/ huyết tương:

Phenitoin, Phenobarbital,Rifampin (Propranolol)

• Làm tăng SKD của Propranolol, Metoprolol do ảnh hưởng lưu lượng gan: Cimetidn,hydralazin

• Làm giảm tác dụng hạ HA: NSAIDs

• Không nên phối hợp β-blocker với CCB, Digitalis

vì gây suy tim

• Thận trọng khi phối hợp β-blocker với insulin và

Sulfamid hạ đường huyết

9.1/ ATENOLOL

- Giảm liều ở người già và suy thận

- PUP: hạ huyết áp thế đứng, ngủ lịm, mệt mỏi, lạnh đầu chi

- TT: Phụ nữ có thai và cho con bú (D)

- Dang thuốc: Viên nén 50mg,100mg

9.2/ ACEBUTALOL:

- Dùng điều trị dài hạn sau NMCT

- CCĐ: ĐTN Prinzmetal, Raynaud

- Thai kỳ: B,D Trong 6 tháng cuối thai kỳ

- Dạng thuốc: Viên nén 200mg

9.3/ METOPROLOL

- CĐ: Cường giáp, ĐTN, Sau NMCT

- TT: Suy gan, suy thận, vảy nến, lái xe

- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ

- Dạng thuốc: Viên nén 100mg; Tiêm 5mg

9.4/ PROPRANOLOL

- CĐ: Nhức nửa đầu,run vô căn, Rối loạn nhịp do cường giáp, phòng xuất huyết tiêu hoá ở người suy gan

- TT: Tăng áp lực tĩnh mạch cửa

- PƯP: Hạ đường huyết, Bất lực

- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ

- Dạng thuốc: viên nén 40mg

9.5/ TIMOLOL

- CĐ: Tăng nhãn áp, Glaucome

- TT: Tránh đeo kính sát tròng khi nhỏ thuốc, Tiểu đường

- PƯP: Viêm kết mạc, khó thở

- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ

- Dạng thuốc: Nhỏ mắt 0,5% 5mg/ml Gel tra mắt 0,1% lọ 5g

9.6/ LABETALOL

- ƯC β 1 > α 1

- CĐ: Tăng HA do thai kỳ và trong thai kỳ; Tăng

HA nặng

- Ưu điểm:

* Hiệu qủa 80%-90% bất kể nguyên nhân

* Khởi đầu hạ HA nhanh nhưng từ từ

* Thuốc lựa chọn hạ HA khẩn cấp

* Sau tiêm có thể uống để hạ HA mong muốn