CÁC BETALACTAM ppt _ DƯỢC LÝ LÂM SÀNG (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide dược lý lâm sàng ppt dành cho sinh viên chuyên ngành Y dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý lâm sàng bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược

CÁC BETA-LACTAM

Khoa Dược – Dược lý lâm sàng

Bài giảng pptx các mơn chuyên ngành dược

hay nhất cĩ tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ;

https://123doc.net/users/home/user_home.php? use_id=7046916

Cơ chế tác động :

Cấu trúc vách VK và PBPs

NHÓM BETA-LACTAM

PENAM (PENICILLIN)

1928

Penicillin G & V

Penicillin A Penicillin M Carboxy-Penicillin Ureido-penicillin

CEPHEM

(CEPHALOSPORI

N)

Cephalosporin I Cephalosporin II Cephalosporin III Cephalosporin IV

Kháng sinh -Lactam

O

N S

CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG BETALACTAM

Nhóm Penam - Phổ kháng

Cầu khuẩn Gram +:

Liên cầu, phế cầu, tụï cầu (* ).

Cầu khuẩn Gram -:

Lậu cầu, màng não cầu khuẩn.

Trực khuẩn Gram +:

B.anthrasis, C.diphteria,

L monocytogenes, Clostridium perfringens

Xoắn khuẩn : Treponema pallidium

Nhóm Penam - Phổ kháng

Phổ Peni A cộng thêm:

-Trực khuẩn mủ xanh ( P

Phổ Peni A cộng thêm:

- Trực khuẩn mủ xanh

- MSSA :

meticillin sensitive Staphylococcus aureus

tụ cầu vàng nhạy cảm với

meticillin

 MRSA:

meticillin resistant Staphylococcus aureus

tụ cầu vàng đề kháng meticillin

Nhóm Penam

Penicillin G & V & Benzathin Penicillin

 Có cùng phổ tác dụng.

(EXTENCILLIN, BICILLIN) tác dụng kéo dài, chỉ IM

NHÓM PENAM

Peni G & V

 Chỉ định:nhiễm trùng tại chỗ/

tòan thân do các VK nhạy cảm ( NT phổi, máu, màng não, nội mạc

tim, giang mai, lậu, than, họai thư )

 Chống chỉ định : tiền sử dị ứng

 Thận trọng ở người suy thận

Penicillin G & V Tác dụng phụ - Độc tínhï

 Dị ứng với nhiều mức độ khác

nhau, có tính miễn dịch.

 1-10%: ngứa,mề đay, phát ban, viêm tróc da, viêm mạch, đau nơi chích.

 < 1% : hc Stevens-Johnson, viêm da

họai tử, co thắt thanh,khí quản, sốc

phản vệ ( có thể tử vong) viêm

thận mô kẻ, thiếu máu tiêu huyết,

co giật,

 Benzathin Peni, Procain Peni IM có thể rất đau và tạo áp xe nơi tiêm.

 IV > 10x10 6 đv Peni có thể gây thừa

Na hay K/ huyết nguy hiểm (tim mạch, co giật )

Nhóm Penam

Aminopenicillin ( ampicillin,

amoxicillin)

 Hiện bị đề kháng bởi nhiều VK

Gram + và Gram- kể cả lậu cầu

khuẩn cần kiểm tra độ nhạy

cảm khi cho toa

Ampicillin: PO lúc đói ( hấp thu

40-50%) , IM , IV

- hiệu lực trên Gram âm > Peni G,V.

- không bền với betalactamase (kết

hợp+sulbactam)

- TDP: dị ứng, có thể gây xáo trộn tiêu hóa , nấm Candida , đau co thắt

bụng

Nhóm Penam

Aminopenicillin

 Amoxicillin: dùng PO ( hấp thu

80-90%), ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

 Không có hiệu lực đối với tụ

cầu kháng meticillin

(MRSA)

 Meticillin không còn được sử dụng

do độc tính cao trên thận

 Dùng tiêm IM/IV ( BRISTOPEN,

ORBENINE  )

3-4 lần/ngày

Citrobacter tiết cephalosporinase.

- Có thể gây nhược K/huyết ( chứa 120mgNa/g)

đặc biệt với VK Gram – và VK kỵ khí.

- Kháng sinh dự phòng trong SP khoa & tiêu hóa

- IV chậm/IM/IV.

- Phối hợp + tazobactam= (TAZOCILLIN).

- Hiệu chỉnh liều ở nguời suy thận

NHÓM CEPHEM (CEPHALOSPORIN)



Nhóm Cephem - Phổ kháng

- Cầu khuẩn Gram –: Neisseria

Tác động tốt trên VK Gram – kỵ khí

( cefoxitin, cefotetan)

Nhóm Cephem - Phổ kháng

-Phổ kháng khuẩn / CG II + :

- Các VK họ khuẩn đường ruột

- Trực khuẩn mủ xanh (Ceftazidim)

(P aeruginosa)

CG IV

Cefepim

Cefpirom

- Phổ kháng khuẩn # CG III

- Bền hơn với -lactamase

 Tùy chất, có thể dùng PO, IM, IV.

 Chỉ định trong NT ORL,hô hấp, đtiểu,

- cefaloridin độc với thận

- cefalotin có thể gây viêm TM hay viêm

huyết khối TM

Nhóm Cephem

CG2:

cefaclor,cefuroxim,cefoxitin,cefotetan

 Tác dụng trên tụ cầu meti-S yếu >

CG1 nhưng tốt hơn trên trực khuẩn

Gram -.

- cefaclor có phổ gần CG1 hơn các CG2 khác, hiệu quả trên H influenza tốt > cefalexin

(viêm xoang, tai, NT hh trên)

 Chỉ định :nhiễm trùng kháng với

cefoperazon (80%) qua mật.

 Latamoxef, cefoperazon có thể gây xáo trộn

đông máu ( nhóm

metyl-thio-tetrazol)

hơn trên VK kháng thuôc

 Qua hàng rào máu não như CG3.

 Bền với β - lactamase hơn CG3 có

thể do có

thêm điểm gắn PBP2 chuyên biệt.

 Hiệu chỉnh liều ở người suy thận.

NHÓM PENEM ( CARBAPENEM)

 Phổ kháng khuẩn rộng, bền với

nhiều betalacta-mase.

 T 1/2 = 1h, 90% vào nước tiểu hiệu

chỉnh liều cho người suy thận.

 CĐ: nhiễm trùng nặng (NTBV, bội

nhiễm)

 TDP: dị ứng, tiêu hóa, co giật.

 IV chậm trong 20-30 p ,3-4lần/ ngày.

phối hợp khi điều trị khuẩn mủ xanh,

NHÓM PENEM ( CARBAPENEM)

NHÓM PENEM : kháng sinh mới

ertapenem

 Ertapenem ( INVANZ ) 2001

Kháng sinh nhóm carbapenem, không

cần kết hợp với cilastatin

 Tác dụng diệt khuẩn nhanh đối với

hầu hết các tác nhân gây bệnh phổ

biến ở cộng đồng.

 Hiệu quả với hầu hết tụ cầu vàng

nhạy cảm với meticillin (MSSA) , nhưng

không nhạy cảm với MRSA, P.aeruginosa

và Acinetobacter gây NTBV

 Phổ kháng khuẩn in vitro rộng bao

gồm VK Gr(-), Gr (+), cả VK kỵ khí lẫn ái

khí.

 Ertapenem có tác động kéo dài, được sử dụng một lần/ ngày (IV/IM).

 Việc sử dụng ertapenem có thể

góp phần bảo vệ hiệu lực cho các kháng sinh dự trữ, dùng điều trị

nhiễm trùng BV như imipenem,

vancomycin, các fluoroquinolon…

Ertapenem

NHÓM MONOBACTAM

 Đại diện duy nhất : Aztreonam (AZACTAM)

 Là KS có phổ chọn lọc trên VK Gram âm hiếu khí ( nhiều trực khuẩn & cầu

khuẩn).

 Không tác dụng trên Gram + và VK kỵ khí.

 Chỉ định trong nhiễm trùng Gram – nặng IM/IV 3-4 lần /ngày

 TDP : dị ứng, rối loạn tiêu hóa.

AZTREONAM

CÁC CHẤT ỨC CHẾ -

LACTAMASE

 Được phối hợp với 1 beta-lactam (BL).

kháng do sự tiết betalactamase/VK.

 Có 3 chất được dùng trên lâm sàng:

 acid clavulanic

 sulbactam

 tazobactam

Ac clavulanic – Sự tương tự về cấu trúc

Cơ chế tác động của Augmentin

ACID CLAVULANIC

 Tác động kháng khuẩn yếu

 Ức chế mạnh các -lactamase (chủ yếu là các penicilinase nhóm TEM )

thừơng tiết ra bởi các vk:

gonorrhrea, M catarrhalis K

pneumonia , E Coli Samonella,

Shigella ) B fragilis , P vulgaris.

 Hiệu lực ức chế penicilinase mạnh , chỉ cần  1g/ml cho 1 đơn vị enzym.

Kết hợp chất ức chế 

-lactamase với betalactam :

 Nhiễm trùng đường tiểu

 Nhiễm trùng phụ khoa

do các vi khuẩn đề kháng một số KS và bệnh trở nên mãn tính.