Bài giảng Thuốc đặt

Trang 2 MỤC TIÊU HỌC TẬP1.Phânbiệt được các dạng thuốc đạn, thuốc trứng, thuốcbút chìvề hình dạng, kích thước, khối lượng và nơiđặt.2.Trình bàyđượcsự hấp thudược chất từ dạng thuốcđạn, n

THUỐC ĐẶT

MỤC TIÊU HỌC TẬP

1 Phân biệt được các dạng thuốc đạn, thuốc trứng, thuốc

bút chì về hình dạng, kích thước, khối lượng và nơi đặt.

2 Trình bày được sự hấp thu dược chất từ dạng thuốc

đạn, những ưu điểm của thuốc đạn.

3 Nêu được những tá dược thường dùng để điều chế

thuốc đặt về cấu tạo, ưu nhược điểm và cách sử dụng.

4 Trình bày được những kỹ thuật bào chế thuốc đặt bằng

phương pháp đun chảy đổ khuôn.

5 Nêu được một số ví dụ về thuốc đặt bào chế bằng

phương pháp đun chảy đổ khuôn.

ĐỊNH NGHĨA

Thuốc đặt là dạng thuốc rắn, chứa một hoặc nhiều dược chất, dùng để đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể Thuốc có thể có tác dụng tại chỗ hoặc toàn thân.

PHÂN LOẠI

DĐVN IV:

Thuốc đặt trực tràng

Thuốc đặt âm đạo

Thuốc đặt niệu đạo

PHÂN LOẠI

Tá dược Điểm chảy

(oC)

Điểm đông rắn (oC)

Tá dược thân dầu:

24 27-38 32-40 26-40 30-37 -

Tá dược thân nước:

- Myrj 51 (Polyoxyl 30 stearat)

- PEG

39-42 39-49

39 38-42

Tá dược nhũ hóa:

- Tween 61

- Monolen (Mono stearic

ester của propylene glycol)

35-37 36-37

-

-TÁ DƯỢC

Tá dược thân dầu:

Bơ cacao Suppocire CM

TÁ DƯỢC

Tá dược thân nước:

Tá dược gelatin - glycerin:

Gelatin 10% ( độ bền gel ≥ 150 g Bloom)

CÁC NHÓM TÁ DƯỢC KHÁC

TÁ DƯỢC

Tá dược nhũ hóa:

Monolen

Tween 61

Propylen glycol monostearat

(PGMS, Monolen)

to

nc ~ 36,7oC

Sorbitan monooleat ethoxylat (Tween® 61)

HLB ~ 8,6

KỸ THUẬT BÀO CHẾ

PP đun chảy đổ khuôn

PP nặn

PP ép khuôn

PHƯƠNG PHÁP ĐUN CHẢY ĐỔ KHUÔN

Chuẩn bị dụng cụ và nguyên phụ liệu

Phối hợp dược chất vào tá dược

Đổ khuôn

Làm lạnh

Hoàn thiện, đóng gói, nhãn

− Khuôn, nguyên liệu

− Phân liều theo thể tích: HSTT, hư hao (10%)

− Phân liều theo KL: không cần tính

− Hòa tan, trộn đều đơn giản, nhũ hóa

Khuôn thuốc đặt

Máy làm thuốc đặt

Thiết bị ép khuôn

Xy lanh làm thuốc đặt niệu đạo

- Cấu trúc của hệ.

- Tiến hành.

Thuốc đạn paracetamol 80 mg

Paracetamol 80 mg PEG 1500 : PEG 400 (95 : 5) vđ 1,0 g

- Cấu trúc của hệ.

- Tiến hành.

Clotrimazol (bột siêu mịn) 100 mg Clindamycin hydroclorid 22,7 mg Calci lactat pentahydrat 77,3 mg

- Cấu trúc của hệ.

- Tiến hành.

Miconazol nitrat (bột siêu mịn) 200 mg Hard fat (Witepsol H37) 1250 mg Hard fat (Witepsol H35) 1250 mg

Bơ cacao vđ 2,00 g

M f Supp D t d No 10.

URETHRAL NITROFURAZONE SUPPOSITORY

(Pharmaceutical Dosage Forms: Disperse Systems, 1996, v.2, p 491).

Open capillary

apparatus for melting point determination.

U-Tube apparatus for melting point determination.

Drop point apparatus for melting point determination.

Liquefaction time apparatus.

Liquefaction time apparatus using

cellophane bag.

Softening Time Determination of Lipophilic

Suppositories (BP)

Suppository penetration apparatus.

Resistance to Rupture of Suppositories and

Pessaries (BP)

Mechanical strength/breaking apparatus.

Dissolution apparatus using

the paddle method.

Dissolution apparatus using

the basket method.

Dissolution apparatus using the membrane/dialysis

diffusion method.

Dissolution apparatus using the continuous flow method.

Thiết bị đánh giá độ

rã (BP)

Thiết bị đánh giá độ rã (BP)

SINH DƯỢC HỌC THUỐC ĐẶT

Các yếu tố thuộc về cơ thể

Sơ đồ tuần hoàn tĩnh mạch trực tràng

SINH DƯỢC HỌC THUỐC ĐẶT

Biopharmaceutics Classification System (BCS):

Class I - High Permeability, High Solubility: Metoprolol

Class II - High Permeability, Low Solubility: Glibenclamide

Class III - Low Permeability, High Solubility: Cimetidine

Class IV - Low Permeability, Low Solubility: Hydrochlorothiazide

SINH DƯỢC HỌC THUỐC ĐẶT

Lipinski's Rule of Five:

DƯỢC CHẤT VỚI ĐƯỜNG DÙNG KHÁC NHAU

Trực tràng > Uống Natri salicylat

Cloral hydrat Xanh methylen Atropin

Morphin Uống > Trực tràng Iodid

Tetracyclin hydroclorid Natri penicillin G

Trực tràng  Uống Sulfanilamid trong tá dược gelatin-glycerin

Prednison

Các alcanol: ethanol, propanol, butanol, alcol benzylic

Các alcol béo: caprylic, lauric, cetylic, ceto-stearylicMạch thẳng: oleic, stearic, caprylic, lauric, myristic, valeric,heptanoic

Dẫn chất cña pyrolidonAmid vòng: 1-doecylaza cycloheptan-2-one (Azon)Diethanolamin, triethanolamin (TEA)

Anion: Natri (laurat, laurylsulfat)Cation: Benzalkonium clorid, cetyltrimethyl amoni bromidKhông ion hoá: Tween (20,40,60,80), Poloxamer (132, 182,184), Brij (30, 93, 96, 99), Span (20, 40, 60, 80, 85), Myrj

Gelucire 44/14: lauroyl macrogol-32 glycerid