Họ thuốc phiện Papaveraceae Thuốc phiện được trồng và sử dụng từ lâu đời, có nguồn gốc từ Địa trung hải.. THUỐC PHIỆN tiếpBộ phận dùng: - Nhựa thuốc phiện lấy từ quả chín rạch quả lúc
Trang 1ALCALOID NHÂN ISOQUINOLIN
1 THUỐC PHIỆN Tên khoa học: Papaver somniferum L.
Họ thuốc phiện (Papaveraceae)
Thuốc phiện được trồng và sử dụng từ lâu đời, có nguồn gốc từ Địa trung hải
Dựa vào màu sắc của hoa, hạt, hình dáng và kích thước của quả, phân biệt 4 thứ
+ P somniferum var glabrum: thứ nhẵn (hoa tím, quả hình cầu), trồng ở Trung Á
+ P somniferum var album: thứ trắng (hoa trắng, quả hình trứng), trồng ở Ấn độ và Iran
Trang 2THUỐC PHIỆN (tiếp)
+ P somniferum var nigrum: thứ đen (hoa tím, quả hình cầu), trồng ở châu Âu
+ P somniferum var setigerum: thứ lông cứng (hoa tím, cuống hoa và lá phủ đầy lông), mọc hoang ở miền nam châu Âu
Trang 4THUỐC PHIỆN (tiếp)
Bộ phận dùng:
- Nhựa thuốc phiện lấy từ quả chín (rạch quả lúc chuyển
từ xanh sang vàng)
- Quả chưa chích nhựa để chiết alcaloid và hạt để ép dầu
- Quả đã chích nhựa (anh túc xác), Hạt, Lá
Thành phần hoá học
- Lá: chỉ có vết alcaloid
- Quả: Tỷ lệ alcaloid thay đổi tuỳ theo loài
- Quả đã chích nhựa: Hàm lượng alcaloid còn rất ít
- Hạt: Không có alcaloid, có glucid, protein, lipid
- Nhựa: Có alcaloid dưới dạng muối (meconat, lactat) Tới nay phân lập được khoảng 40 alcaloid Chia làm 4 nhóm:
Trang 5THUỐC PHIỆN (tiếp)
a/ Nhóm Morphinan
NCH3 O
O
H
H RO
Morphine Codeine
antitussive
Trang 6THUỐC PHIỆN (tiếp)
b/Nhóm benzylisoquinolin
c/ Nhóm ptalitisoquinolin
(noscapin/narcotin, narcetin, narcotolin)
d/ Nhóm protopin (protopin, cytopin)
Trang 7THUỐC PHIỆN (tiếp)
Chiết từ nhựa thuốc phiện (Thiboumery): chiết bằng nước
nóng, rót dịch chiết vào sữa vôi nóng thu được calci morphinat tan trong nước vôi, còn tạp chất thì tủa Lọc, đun sôi dịch lọc thêm amoni clorid thu morphin base tủa Rửa tủa, rồi hòa tan trong acid HCl thu morphin hydroclorid Kết tinh lại nhiều lần được dạng tinh khiết
Chiết từ quả khô chưa chín (Kabay): quả thuốc phiện có
cuống (10-12 cm), làm nhỏ Chiết bằng nước nóng, cô dịch chiết thành cao đặc, chiết lại bằng cồn, cất thu hồi dung môi
và tủa morphin bằng amoni sulfat/MT kiềm có benzen Lấy riêng tủa morphin Lấy riêng lớp benzen để tách các alcaloid như codein, narcotin, thebain
Trang 8THUỐC PHIỆN (tiếp)
Tác dụng dược lý
- Morphin có tác dụng lên TKTW, nhất là vỏ não, ức chế
trung tâm đau, gây ngủ Liều thấp kích thích hô hấp, liều cao hơn ức chế trung tâm này và có thể làm liệt hô hấp Morphin ức chế trung tâm ho kém codein, làm giảm nhu động ruột già, giảm tiết dịch tiêu hoá, làm co cơ vòng
- Codein ít độc hơn morphin, tác dụng giảm đau kém
nhưng ức chế trung tâm ho mạnh nên dùng chữa ho
- Papaverin tác dụng trực tiếp lên cơ trơn, làm giảm co
thắt cơ trơn, đặc biệt với dạ dày và ruột
Trang 9THUỐC PHIỆN (tiếp)
- Narcotin (noscapin) không có t/d giảm đau rõ rệt Dùng
làm thuốc chữa ho giống codein, đặc biệt ho ở trẻ em do không ức chế thần kinh và không gây nghiện Ngoài ra narcotin được dùng điều chế cotarnin có tác dụng cầm máu
Công dụng
- Morphin dùng làm thuốc giảm đau, chữa co giật, mê
sảng, động kinh Thường dùng dạng muối HCl tiêm dưới da, tiêm bắp Liều tối đa 0,02g/lần và 0,05g/24h
- Codein, codetylin (methyl morphin) làm thuốc chữa ho
- Papaverin làm thuốc giảm đau trong bệnh co thắt dạ dày,
ruột, mật, co thắt tử cung trong khi đẻ, doạ sảy thai, co thắt mạch máu Phần lớn được tổng hợp hoá học
- Narcetin và thebain ít được sử dụng
Trang 10Drotaverine
Trang 11Heroin Morphin