BÀI tự LUẬN môn bào CHẾ

0.2 pointsCho công thức viên nén sau: Clorpheniramin maleat 4mg Pseudoephedrin HCl 60mg Avicel PH101 37,5mg Fast – Flo lactose lactose PS 113mg Natri crosscarmelose 2,2mg Aerosil 1,1mg A

BÀI TỰ LUẬN MÔN BÀO CHẾ

1 (0.2 points)

Cho công thức gồm 3 loại bột sau: bột Amoxicillin 2g, bột Manitol 12g, bột Aerosil 3g Anh/ chị hãy trình bày cách trộn bột kép các loại bột trên theo nguyên tắc đồng lượng và giải thích.

- Cho vào cối 2g Amoxicillin + 2g manitol

- Trong cối hiện tại có 4g, ta thêm 4g manitol vào cối trộn đều

- Cho thêm 6g manitol và 2g aerosil còn lại vào trộn đều

- Cho nốt 1g aerosil vào trộn đều

- Giải thích: Nguyên tắc trộn đồng lượng bắt đầu từ bột đơn có khối lượng nhỏ nhất rồi thêm dần bột có khối lượng lớn hơn, mỗi lần thêm 1 lượng tương đương với lượng đã

có trong cối Aerosil là bột nhẹ nên cho vào sau cùng

+ Ban đầu 2g paracetamol + 2g lactose = 4g

+ Cho nên ta cho thêm 4g lactose ( đồng lượng có trong cối), trộn đều

+ Lúc này trong cối có 8g, nên ta cho 6g manitol và 2g aerosil vào

+ Phần còn lại ta cho vào cối trộn thành hỗn hợp bột đồng nhất

2 (0.2 points)

Cho công thức thuốc bột sau:

Lưu huỳnh kết tủa 1g

Dầu parafin 1,5g

Talc 5g

Kẽm oxyd 1g

Magnesi carbonat 1,5g

Anh/ chị hãy trình bày phương pháp nghiền bột đơn cho công thức trên và giải

thích các bước bào chế.

Phương pháp nghiền bột đơn: Theo nguyên tắc : Dược chất có khối lượng lớn thì

nghiền trước, sau đó xúc ra khỏi cối rồi nghiền dược chất có khối lượng ít hơn Nên ta nghiền bột đơn như sau: ½ bột talc + kẽm oxyd => nghiền mịn + bột talc còn lại => nghiền mịn Xúc ra khỏi cối, sau đó nghiền mịn magnesi carbonat + dầu parafin, trộn đều Xúc ra khỏi cối Sau đó nghiền mịn lưu huỳnh

Giaỉ thích các bước bào chế:

- Cân các dược chất theo công thức, giảm dầu parafin xuống còn 0,8 gam

- ½ bột talc + kẽm oxyd => nghiền mịn + bột talc còn lại => nghiền mịn, trộn thành bột kép (1)

- Nghiền mịn magnesi carbonat + dầu parafin, trộn đều (2)

- Nghiền mịn lưu huỳnh (3)

- Trộn bột kép: 3 + 2 + 1 thành bột kép đồng nhất

- Đóng thuốc vào lọ rộng miệng hoặc 2 lần túi PE, dán nhãn

=>- Giảm lượng dầu paraffin trong công thức từ 1,5g xuống 0,8g vì: Trong thành phần có

15 % dầu paraffin là chất lỏng vượt quá giới hạn cho phép của thuốc bột (10 %) sẽ ảnh hưởng đến thể chất khô tơi của thuốc bột Dầu paraffin chỉ làm cho thuốc dễ bắt dính da, cho nên có thể giảm lượng dầu xuống còn 0,8 gam dể đảm bảo thể chất của bột mà không ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc

- Vì kẽm oxyd có tính bết dính, dễ dính trên chày và cối, nên phải lót talc trước để dễ nghiền kẽm oxyd hơn và tránh hao hụt kẽm oxyd

- Nghiền magnesi carbonat chung với dầu parafin vì dầu parafin là chất lỏng nên phối hợp với chất hút để khối bột bớt ẩm

- Trộn bột kép theo thứ tự 3 + 2 + 1 để đảm bảo nguyên tắc đồng lượng

3 (0.2 points)

Anh chị hãy giải thích nguyên nhân gây ra một số phế phẩm và cách khắc phục trong quá trình bào chế thuốc đặt sau:

a) Viên bị khuyết một góc ở đáy khuôn.

b) Viên bị tách thành 2 lớp trong viên, lớp trên chỉ có tá dược, đáy chỉ có dược

chất

Viên bị khuyết một góc ở

đáy khuôn

Do trong quá trình đổ khuôn, không đổ đầy và cao hơn bề mặt khuôn 1-2mm

Sau khi làm lạnh khuôn thuốc, viên thuốc co lại gây nên hiện tượng khuyết 1 góc ở đáy khuôn

Đổ cao hơn bề mặt khuôn 1-2mm

Viên bị tách thành 2 lớp

trong viên, lớp trên chỉ có tá

dược, đáy chỉ có dược

chất

Sau khi đổ thuốc vào khuôn, không làm lạnh khuôn thuốc ngay làm DC lắng xuống phía dưới

Sau khi đổ khuôn phải làm lạnh khuôn thuốc ngay để đông rắn hoàn toàn, tránh tách lớp

4 (0.2 points)

Cho công thức thuốc đặt sau, anh/ chị hãy tính lượng nguyên liệu cần để bào chế

đủ công thức:

Rp Decmatol 0.25g

Ichtyol 0.15g

Bơ cacao vừa đủ 2,5g

M.F.Sup D.t.d N°5

Cho biết: HSTT Decmatol với bơ cacao E=2,7

HSTT ichtyol với bơ cacao E= 1,1

- Lượng Decmatol cần lấy : 0,25 5,5= 1,375 g

- Lượng Ichtyol cần lấy : 0,15 5,5= 0,825 g

- Ta có : HSTT Decmatol với bơ cacao E=2,7

Nghĩa là : 2,7 g Decmatol thay thế được 1g bơ ca cao

1,375 g Decmatol thay thế được 1,3752,7 = 0,5 g bơ ca cao

- Ta có: HSTT ichtyol với bơ cacao E= 1,1

Nghĩa là: 1,1 g Ichtyol thay thế được 1g bơ ca cao

0,825 g Ichtyol thay thế được 0,8251,1 = 0,75g bơ ca cao

- Vậy lượng bơ ca cao cần lấy là: 2,5 5,5 - 0,5 - 0,75= 12,5g

5 (0.2 points)

Cho công thức thuốc đặt sau:

Neomycin sulfat 83mg

Clotrimazol 100mg

Metronidazole (microsize) 500mg

Acid boric 120mg

Bơ ca cao vđ 4000mg

Anh/ chị hãy cho biết:

a) Vai trò của acid boric.

b) Cấu trúc lý hóa của thuốc đặt.

a/ Vai trò của acid boric: có tác dụng điều chỉnh pH phù hợp với pH âm đạo, duy trì ở

pH acid để ngăn nấm và vi khuẩn phát triển

b/ Cấu trúc lý hóa của thuốc đặt: hỗn dịch

6 (0.2 points)

Dựa vào ưu nhược điểm của các phương pháp bào chế viên nén, anh/ chị hãy giải thích tại sao phương pháp dập thẳng lại ít được sử dụng nhất.

-Phạm vi ứng dụng hạn chế

-Tá dược dập thẳng mắc tiền và phải đáp ứng một số yêu cầu kỹ thuật

- Không phải dược chất nào cũng dập thẳng được, phải trơn chảy và chịu nén tốt

- Chênh lệch hàm lượng dược chất giữa các viên trong một lô mẻ sản xuất thường là khá lớn

7 (0.2 points)

Cho công thức viên nén sau:

Clorpheniramin maleat 4mg

Pseudoephedrin HCl 60mg

Avicel PH101 37,5mg

Fast – Flo lactose (lactose PS) 113mg

Natri crosscarmelose 2,2mg

Aerosil 1,1mg

Acid stearic 1,3mg

Magnesi stearat 1,1mg

Anh/ chị hãy phân tích vai trò của các thành phần sau: Fast – Flo lactose, Natri crosscarmelose, Aerosil và phương pháp bào chế viên nén trên.

- Aerosil: Tá dược trơn tác dụng chính là điều hòa sự chảy, ít ảnh hưởng khả năng GPDC Rất mịn và nhẹ nên bám dính bề mặt hạt rất tốt

- Fast – Flo lactose: là một loại lactose phun sấy có ưu điểm về độ chịu nén và độ trơn chảy, Fast – Flo lactose trơn chảy ít hút ẩm, dùng kết hợp với Avicel do viên chứa nhiều Avicel khi bảo quản ở độ ẩm cao có thể bị mềm đi do hút ẩm

- Natri crosscarmelose: Tá dược siêu rã có khả năng trương nở trong nước

- Phương pháp bào chế: phương pháp dập thẳng do có tá dược dập thẳng : Fast – Flo lactose, Avicel PH101

8 (0.2 points)

Cho công thức viên nang mềm:

α-tocopherol acetat 400IUtocopherol acetat 400IU

Dầu đậu nành 556ng

Gelatin 220mg

Glycerin 60mg

Nước 180mg

Nipagin 0,1mg

Nipasol 0,2mg

Anh chị hãy cho biết vai trò của các thành phần và trình bày quy trình bào chế dung dịch vỏ nang trên.

- Vai trò của các thành phần:

-Ruột nang:

+ α-tocopherol acetat: Vitamin E có tác dụng chống oxy hoá

+ Dầu đậu nành: Dung môi, giúp hòa tan vitamin E

-Vỏ nang:

+ Gelatin: chất tạo gel

+ Glycerin: chất hóa dẻo

+ Nước: Dung môi

+ Nipagin, Nipasol: chất bảo quản

- Quy trình bào chế dung dịch vỏ nang:

+ Hòa tan chất bảo quản vào nước

+ Ngâm gelatin vào dung dịch trên cho trương nở hoàn toàn

+ Đun nóng glycerin, cho gelatin đã trương nở vào đun cách thủy để hòa tan + Lọc, giữ nóng để chế nang

9 (0.2 points)

Cho công thức viên nang cứng sau:

1 Fenofibrat (bột siêu mịn, 5μm) 100mgm) 100mg

2 Natri lauryl sulfat 2mg

3 PVP K-tocopherol acetat 400IU25 (100-tocopherol acetat 400IU400 μm) 100mgm) 100mg

4 Nước tinh khiết 1750mg

5 Lactose monohydrat (100-tocopherol acetat 400IU400 μm) 100mgm) 114,28mg

Đóng nang số 1

Anh/ chị hãy phân tích vai trò các thành phần trong công thức trên, dạng bào chế đóng trong viên nang là gì?

- Vai trò các thành phần :

+ Fenofibrat: Dược chất có tác dụng hạ lipid máu

+ Natri lauryl sulfat: Chất diện hoạt làm tăng khả năng thấm ướt khối bột trong dịch tiêu hóa

+ PVP K-25: Tá dược dính

+ Nước tinh khiết: giúp hòa tan tá dược dính PVP

+ Lactose monohydrat: Tá dược độn, đảm bảo thể tích của viên nang, đảm bảo độ trơn chảy của DC

- Dạng bào chế đóng trong viên nang: Dạng hạt vì có tá dược dính PVP

10 (0.2 Points)

Cho công thức thuốc mỡ sau:

Clotetracyclin hydroclorid 3g

PEG 400 40g

PEG 4000 57g

Anh/ chị hãy cho biết:

-tocopherol acetat 400IU Mục đích sử dụng chế phẩm

-tocopherol acetat 400IU Lý do chọn tá dược PEG trong công thức trên

- Mục đích sử dụng chế phẩm: Bôi trị mụn trứng cá

- Lý do chọn tá dược PEG trong công thức trên: Tăng độ tan cho dược chất, giúp dược chất giải phóng nhanh Và PEG không thấm qua da lành

11 (4 points)

Cho công thức viên nén sau:

a Natri diclofenac 75mg

b Avicel PH 101 34mg

c TB biến tính 25mg

d Natri crosscarmellose (rã trong) 6mg

e PVP K30 6mg

f Ethanol 96% 0,06ml

g Natri crosscarmellose (rã ngoài) 6mg

h Talc 5mg

i Magnesi stearat 2mg

j Aerosil 1mg

Anh/ chị hãy phân tích cụ thể vai trò các thành phần trong công thức Phương

pháp bào chế và trình bày quy trình bào chế viên nén trên.

Tại sao phải bao tan trong ruột cho viên nén trên ?

- Vai trò các thành phần trong công thức:

+ Natri diclofenac: dược chất có tác dụng giảm đau, hạ sốt mạnh, chống viêm thuộc nhóm kháng viêm không Steroid

+ Avicel PH 101: tá dược rã, độn, trơn chảy tốt, dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô, làm cho viên rã nhanh do khả năng hút nước và trương nở mạnh, kết hợp được vừa rã vừa dính

+ TB biến tính: Tá dược độn, trơn chảy, chịu nén tốt hơn tinh bột Tá dược rã, gây

rã viên rất nhanh cơ chế trương nở mạnh trong nước (tăng thể tích 2– 3 lần so với khi chưa hút nước), khả năng rã bị ảnh hưởng bởi lực nén

+ Natri crosscarmellose: Tá dược siêu rã có khả năng trương nở trong nước

+ Talc: tá dược trơn, có tác dụng làm trơn và điều hòa sự chảy, khả năng bám dính hạt kém hơn magnesi stearate nến tỷ lệ dùng cao hơn (1-3%), do ít sơ nước nên không ảnh hưởng nhiều đến thời gian rã của viên

+ Magnesi stearate: tá dược trơn, có tác dụng giảm ma sát và chống dính, khả năng bám dính hạt tốt, là chất sơ nước, có xu hướng kéo dài rõ rệt thời gian rã của viên + Ethanol 96%: tá dược dính lỏng

+ Dung dịch PVP10%:dung dịch hòa tan tá dược dính lỏng, dính tốt, ít ảnh hưởng đến thời gian rã của viên, hạt dễ sấy khô

+ Aerosil: Tá dược trơn tác dụng chính là điều hòa sự chảy, ít ảnh hưởng khả năng GPDC Rất mịn và nhẹ nên bám dính bề mặt hạt rất tốt

- Phương pháp bào chế : xát hạt ướt do có tá dược dính lỏng PVP K30/ ethanol

- Phải bao tan trong ruột cho viên nén trên vì : natri diclofenac thuộc nhóm thuốc NSAID ức chế COX làm giảm tổng hợp PG, tạo điều kiện cho HCl và pepsin của dịch vị gây tổn thương cho niêm mạc dạ dày khi hàng rào bảo vệ bị suy yếu

- Quy trình bào chế viên nén :

+ Cân nguyên liệu, nghiền bột đơn

+ Trộn bột kép: Natri diclofenac, Avicel PH 101,TB biến tính , Natri crosscarmellose – rã trong

+ Cho tá dược dính lỏng vào khối bột, nhào vừa đủ ẩm

+ Xát qua rây 0,8mm

+ Sấy hạt ở nhiệt độ 60oC/30 phút

+ Sửa hạt qua rây 0,8mm

+ Trộn tá dược trơn - Magnesi stearate, Aerosil, Talc; tá dược rã ngoài - Natri crosscarmellose (rây qua rây mịn 0,25mm)

+ Dập viên