DL thuốc kháng histamin h1

Histamin là một trong những chất trung gian trong sốc phản vệ và phản ứng dị ứng. Histamin được tìm thấy ở các mô trong cơ thể nhưng sự phân bố của nó không đồng đều. Histamin được dự trữ nhiều nhất trong các tế bào mast ở các mô và trong các hạt bài tiết của tế bào ưa kiềm. Do vậy, histamin có chủ yếu ở các mô phổi, ruột, da là nơi tế bào mast xuất hiện tương đối nhiều.Các thuốc kháng histamin H1 đóng vai trò là đối kháng cạnh tranh với thụ thể histamin tại tế bào đích, histamin không gắn được với thụ thể nên không có tác dụng trên tế bào.

clopheniramin, dexclopheniramin(Polar), cyproheptadine (Peritol)

+ Thế hệ 2: certirizine (Zyrtec), loratadine (clarytine), desloratadine(Aerius), fexofenadine (Telfast)

+ Trị chóng mặt say xe: cinnarizine (Stugeron), flunarizine (Sibelium), Diphenhyramin (Nautamin)

Thụ thể histamin H1 có mặt ở nhiều loại tế bào, bao gồm tế bào cơ trơn trên đường hô hấp và mạch máu, tế bào nội mô, tế bào biểu mô, bạch cầu ái toan và bạch cầu trung tính Mặc dù các thụ thể này gắn với histamin, các thụ thể này cũng có thể hình thành tín hiệu mà không cần histamin liên kết với bề mặt tế bào Có sự cân bằng giữa dạng hoạt động và dạng không hoạt động của thụ thể này Sự có mặt của histamin giúp ổn định dạng hoạt động của thụ thể, trong khi thuốc kháng histamin làm ổn định dạng không hoạt động của thụ thể Từ đó, có thể thấy các thuốc kháng histamin H1 hoạt động

như chất chủ vận ngược (inverse agonists)

Tác dụng an thần

Viêm mũi

dị ứng

Viêm mũi dị ứng là tình trạng viêm mũi có nguyên nhân do giải phóng histamin và các chất trung gian khác từ hiện tượng giải phóng hạt của tế bào mast qua trung gian IgE ở mũi Một số bệnh lý khác có thể có triệu chứng tương tự viêm mũi dị ứng, nhưng có thể phân biệt với viêm mũi

dị ứng thông qua xét nghiệm dị ứng để khẳng định phản ứng dương tính giữa IgE đặc hiệu của dị nguyên với các yếu tố khởi phát cụ thể Viêm mũi dị ứng có thể xuất hiện theo mùa (thường do cỏ, cây hoặc phấn hoa) hoặc quanh năm (do các yếu tố khởi phát như lông thú nuôi, bụi hoặc nấm mốc).

Viêm kết

mạc dị ứng

Tương tự viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc

dị ứng là một loại dị ứng qua trung gian IgE Bệnh lý này có thể xuất hiện theo mùa do phấn hoa hoặc quanh năm do dị nguyên có mặt trong năm Viêm kết mạc dị ứng theo mùa điển hình có thể xuất hiện cùng với viêm mũi dị ứng, vì vậy ngăn ngừa tiếp xúc với dị nguyên là bước đầu tiên trong quản lý bệnh

Phản ứng

dị ứng cấp

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ mới

là lựa chọn điều trị chính cho các phản ứng dị ứng mức độ từ nhẹ đến trung bình do tăng giải phóng hạt của tế bào mast đặc thù do tiếp xúc với dị nguyên Bệnh nhân dị ứng thức ăn nên mang theo thuốc kháng histamin H1 ít có tác dụng an thần để kiểm soát tình trạng dị ứng của mình Nên tránh

sử dụng thuốc kháng histamin có tác dụng an thần, đặc biệt bởi tác dụng an thần của các thuốc này có thể che giấu sự chuyển biến xấu của ý thức bệnh nhân do phản ứng dị ứng nền, là dấu hiệu khởi phát của phản vệ và cần cấp cứu bằng adrenalin.

Mày đay

Trong khoảng 50% các trường hợp, mày đay cấp tính không phải do giải phóng hạt qua trung

quả của hiện tượng giải phóng hạt trực tiếp của

tế bào mast do hoạt hóa tự phát hoặc nhiễm

ứng qua trung gian IgE.

ngừa say

tàu xe

Cyclizin là thuốc kháng histamin có tác dụng an thần chủ yếu được sử dụng để phòng ngừa say tàu xe Các thuốc kháng histamin có tác dụng an thần khác như promethazin cũng có thể được dùng để điều trị buồn nôn và nôn do say tàu xe.

Tác dụng khác

Chỉ định: dị ứng ngoài da: mày đay, eczema; dị ứng hô hấp: viêm mũi, chảy nước mũi

Chống chỉ định: trẻ sơ sinh, Glaucom, phụ nữ có thai và cho con bú

Tác dụng phụ: Buồn ngủ, khômiệng, thẫn thờ

Liều dùng: 4mg/l x 3l/ ngày

Chỉ định: các triệu chứng dị ứng, viêm mũi, viêm kết mạc,

mề đay Chống chỉ định: trẻ < 6 tuổi, Glaucom, phụ nữ cho con bú

Tác dụng phụ: An thần, ngủ

gà, chóng mặt Liều dùng: 2mg/l x 3l/ngày

Chỉ định: Dị ứng, an thần trongphẫu thuật, say tàu xe, viêm phếquản co thắt

Chống chỉ định: hôn mê, đang sửdụng IMAO, phụ nữ mang thai,cho con bú, trẻ sơ sinh

Tác dụng phụ: buồn ngủ, phảnứng dị ứng, táo bón, khô miệngLiều dùng: uống 12,5 mg/l x 4l/ngày

Chỉ định: mất ngủ, dị ứng hô hấp

và ngoài da, ho khan

Chống chỉ định: Glaucom, suy ganhoặc suy thận nặng, Parkinson, trẻ < 2 tuổi

Tác dụng phụ: mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt nhẹ, khô miệng, đờmđặc

Liều dùng: 5-10mg/ lần x 3l/ ngày

Chỉ định: say tàu xe, nôn, buồnnôn

Chống chỉ định: trẻ < 2 tuổi, Glaucom, phụ nữ đang mang thai

Tác dụng phụ: nổi mẫn đỏ, ngủ

gà, chóng mặt, khô miệngLiều dùng: 90mg/ l, 30 phút trước khởi hành, lặp lại nếu cần sau 6h

te Chỉ định: trị say tàu xe, chóng mặt, buồn nôn/ nôn

Chống chỉ định: glaucome góc đóng, nguy cơ bí tiểu, trẻ sơ sinh

Tác dụng phụ: buồn ngủ, táo bón, thị lực mờ, khô miệng

Liều dùng: 50mg/l Tối đa 3 lần/ ngày

Chỉ định: mề đay, viêm mũi, viêm

da, nhức đầu do mạch máu Biếng

ăn, bệnh nhân suy kiệt

Chống chỉ định: Glaucom, phụ nữ

có thai và cho con bú, trẻ < 6 tháng

Tác dụng phụ:buồn ngủ, khômiệng, buồn nôn

Liều dùng: 4mg/l x 3l/ngày

Tác dụng phụ: buồn ngủ, rối loạntiêu hóa, khô miệng, ra mồ hôi &

dị ứng

Liều dùng: 25mg /1l x 3l/ ngày

Uống 1 viên trước khi khởi hành

để phòng say tàu xe

Chỉ định: đau nửa đầu, chóng mặttiền đình, kém tập trung, rối loạngiấc ngủ

Chống chỉ định: tiền sử trầm cảm, đang có triệu chứng Parkinson

Tác dụng phụ: buồn ngủ, mệt mỏi, tăng cân

Liều dùng: 5-10mg/ ngày Uốngvào buổi tối

Chỉ định:viêm mũi dị ứng, mề đay, viêm kết mạc dị ứng

Chống chỉ định: tiền sử dị ứngcertirizine, hydroxyzin

Tác dụng phụ: ngủ gà, mệt mỏi, khô miệng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn

Liều dùng: 10mg/ ngày

Chỉ định: viêm mũi dị ứng, chàmmãn tính

Chống chỉ định: bệnh thận nặngCLCr<10ml/ phút

Tác dụng phụ: suy nhược, khômiệng, mệt mỏi

Liều dùng: 5mg/ ngày

Chỉ định: viêm mũi dị ứng, chảynước mũi,mắt ngứa đỏ, chảynước mắt Mề đay, dị ứng da

Chống chỉ định: quá mẫn vớithành phần của thuốc

Tác dụng phụ: mệt mỏi, nhức đầu,buồn ngủ, khô miệng, rối loạn tiêuhóa

Liều dùng: 10mg/ ngày

Chỉ định:viêm mũi dị ứng,

đỏ mắt, ngứa họng & ho

Chống chỉ định: trẻ dưới 6 tuổi.

Tác dụng phụ: mệt mỏi, khô miệng, nhức đầu

Liều dùng: 5mg/ ngày

Chỉ định:viêm mũi dị ứng, chảy nước mũi, mắt ngứa đỏ, chảy nước mắt

Chống chỉ định: quá mẫn vớithành phần thuốc

Tác dụng phụ: khô miệng, buồnnôn, choáng váng, mệt mỏi

Liều dùng: 60mg/ lần x 3 lần/

ngày Hoặc 180 mg/ ngày