MỤC TIÊU HỌC TẬPTrình bày được phân loại, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng lâm sàng của các thuốc kháng histamin H1... Histamin = histo + amin Chất trung gian hóa học qu
Trang 1ThS Mai Phương Thanh
HISTAMIN VÀ
KHÁNG
Trang 2MỤC TIÊU HỌC TẬP
Trình bày được phân loại, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng lâm sàng của các thuốc kháng histamin
H1
Trang 3Histamin = histo + amin
Chất trung gian hóa học quan trọng trong phản ứng viêm, dị ứng, bài tiết dịch vị, chất dẫn truyền TK
Không có ứng dụng LS, nhưng các thuốc kháng histamin có những ứng dụng điều trị quan trọng
Trang 4• Tế bào mast: kho dự trữ histamin
• Mô có chứa nhiều TB mast → nồng độ
histamin cao (da, niêm mạc đường hô hấp,
tiêu hóa)
Histidin decarboxylaHistidin
Trang 5 Sự giải phóng histamin
• Phản ứng KN-KT xảy ra trên bề mặt dưỡng bào
• Ánh sáng mặt trời, bỏng, nọc độc của côn trùng, morphin, chấn thương
Trang 6H3 TKTW: trước synap Điều hòa sinh tổng hợp & giải phóng histamin, và 1
số chất dẫn truyền TKH4 Các TB gốc tạo máu Thay đổi hóa hướng động TB mast, BC ái toan
Trang 7HISTAMIN – Tác dụng sinh học
H1 receptor
Đường hô
hấp
Cơ trơn
ruột Tận cùng
TK cảm
giác
H1 and H2 receptor
Hệ tim mạch
Da
H2 receptor
Dạ dày
Trang 8HISTAMIN – Tác dụng sinh học
Đường hô
hấp (H1)
- Tăng tính thấm
- Tăng tiết nhầy
- Co thắt cơ trơn
- Nghẹt mũi, chảy nước mũi, hắt xì
- Co thắt khí phế quản, khó thở
Trang 9HISTAMIN – Tác dụng sinh học
Hệ tim mạch
(H1 & H2) Giãn mạch
- Rối loạn nhịp tim
- Hạ huyết áp
- Shock phản vệ
Da (H1 & H2)
- Giãn mạch, tăng tính thấm
- Kích thích tận cùng TK cảm giác
Trang 10HISTAMIN – Tác dụng sinh học
Dạ dày (H2)
Bài tiết dịch vị
Kích thích bài tiết HCl dịch vị
Trang 11• Dị ứng
• Dị ứng
Thuốc kháng H1
Thuốc kháng H1
• Loét DD-TT
• Loét DD-TT
Thuốc kháng H2
Thuốc kháng H2
Trang 13An thần mạnh, chống nôn Không an thần, không chống nônKháng cholinergic giống
Trang 14THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
Tác dụng dược lý: Tác dụng kháng histamin thực thụ
• Ức chế cạnh tranh với histamin tại receptor H1: dư thừa histamin → histamin đẩy chất đối kháng ra khỏi receptor
→ thuốc giảm hoặc hết tác dụng kháng histamin
• Không ảnh hưởng đến sự hình thành hoặc giải phóng histamin
• Tác dụng dự phòng tốt hơn là chữa
• Tác dụng mạnh nhất ở cơ trơn PQ, cơ trơn ruột
Trang 15THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
Đường hô
hấp (H1)
- Tăng tính thấm
- Tăng tiết nhầy
- Co thắt cơ trơn
- Nghẹt mũi, chảy nước mũi, hắt xì
- Co thắt khí phế quản, khó thở
Trang 16THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
Hệ tim mạch
(H1 & H2) Giãn mạch
- Rối loạn nhịp tim
- Hạ huyết áp
- Shock phản vệ
Da (H1 & H2)
- Giãn mạch, tăng tính thấm
- Kích thích tận cùng TK cảm giác
Trang 17THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
• Tác dụng dược lý khác
• Kháng cholinergic: khô miệng, bí tiểu, nhìn mờ
• Kháng α-adrenergic:adrenergic: tụt HA tư thế, chóng mặt, nhịp nhanh phản xạ
• Kháng serotonin (cyproheptadin): kích thích ăn ngon
Trang 18• Tác dụng chống nôn, chống say tàu
xe: diphenhydramin và dimenhydrinat
hay được dùng chống nôn trên LS
Trang 19THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
Tác dụng dược lý khác
• Tác dụng chống ho
- Chống ho theo cơ chế ngoại biên
- Hiệu lực kém thuốc chống ho trung ương
• Tác dụng gây tê tại chỗ
- Diphenhydramin, promethazin gây tê tại chỗ > procain
- Sử dụng trên BN dị ứng với thuốc tê tại chỗ thông
thường
Trang 20THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
Tác dụng không mong muốn
• Phản ứng dị ứng
- Phản ứng quá mẫn sau khi dùng thuốc kháng H1 bôi ngoài
da, đặc biệt khi có tổn thương da
- Quá mẫn chéo
• Một số thuốc kháng histamin (VD: azelastin, hydroxyzin, fexofenadin) gây quái thai trên ĐV thực nghiệm
Trang 22THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
Chỉ định
• Chung: dị ứng do các nguyên nhân khác nhau
đốt
thanh), không tác dụng trên phản ứng toàn thể (sốc phản vệ)
Trang 24- Tăng nhãn áp, tắc nghẽn đường tiêu hóa và tiết niệu
- Lái tàu xe, vận hành máy móc
• PNCT không dùng cyclizin và dẫn xuất (gây quái thai)