Thuốc kháng histamin H1

HISTAMIN _} Histamin = histo + amin _Ì Chất trung gian hóa học quan trong trong phản ứng viêm, dị ứng, bài tiết... HISTAMIN _Ì Sự giải phóng histamin - Phản ứng KN-KT xảy ra trên bề m

HISTAMIN VÀ KHÁNG HISTAMIN H,

ThS Mai Phương Thanh

HISTAMIN

_} Histamin = histo + amin

_Ì Chất trung gian hóa học quan trong

trong phản ứng viêm, dị ứng, bài tiết

¢ Trong TB: histamin + 1 sO chat = phtrc hop khéng

co tac dung sinh hoc

- Tế bào mast: kho dự trữ histamin

- Mô có chứa nhiều TB mast —> nồng độ histamin

cao (da, niêm mạc đường hô hấp, tiêu hóa)

Mast Cell

HISTAMIN

_Ì Sự giải phóng histamin

- Phản ứng KN-KT xảy ra trên bề mặt dưỡng bào

- Ánh sáng mặt trời, bỏng, nọc độc của côn trùng, morphin, chân thương

Mast cell granules containing histamine and other mediators Mg,

Exposure to antigen 9 ee | c°

4) IgE bound to receptors fax”

on mast cell

Degranulation and release of histamine

HISTAMIN

-Ì Receptor cua histamin

XS Co thắt khí PQ, giãn mạch, †

H2 TB thanh da day Kich thich tiét dich vi da day

Điều hòa sinh tổng hợp & giải

dẫn truyền TK

` : Thay đổi hóa hướng động TB

THUỐC KHÁNG HISTAMIN

Thuốc đối kháng lam mat các tác dụng sinh

học của histamin

receptor cua histamin

- DI Wng

- Loét DD-TT

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

Thế hệ i Thế hệ 2

Qua hàng rào máu não dễ dàng — Rất ít đi qua hàng rào máu não — ít tac dung trén receptor H1 ca trung | tac dung trén receptor H1 trung wong,

Clopheniramin, promethazin, | Loratadin, fexofenadin, cetirizin,

diphenhydramin, alimemazin levocetirizin

THUOC KHANG HISTAMIN H1

_] Tac dung dwo’c ly: Tac dung khang histamin thực thụ

- Ức chế canh tranh với histamin tại receptor H1: dư thừa histamin —

histamin đây chất đôi kháng ra khỏi receptor —> thuốc giảm hoặc hết

tác dụng kháng histamin

- Không ảnh hưởng đến sự hình thành hoặc giải phóng histamin

° Tác dụng dự phòng tot hơn là chữa

° Tác dụng mạnh nhất ở cơ trơn PQ, cơ trơn ruỘt

° Kháng cholinergic: khô miệng, bí tiêu, nhìn mờ

° Khắng a-adrenergic: tut HA tu thé, chéng mặt, nhịp nhanh phan

xa

* Khang serotonin (cyproheptadin): kich thich an ngon

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

_ITac dung duoc ly khác

Tac dung an than

“Tác dụng chồng nôn, chống say tàu xe:

diphenhydramin và dimenhydrinat hay

được dùng chông nôn trên LS

Second generation

Acrivastine Cetirizine Desloratadine

Fexofenadine

Levocetirizine Loratadine

Weak potential | Keo

Nonsedating

for producing

sedation

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

-Ì Tác dụng dược lý khác

Tác dụng chông ho

- Chông ho theo cơ chê ngoại biên

- Hiệu lực kém thuốc chỗng ho trung ương

° Tác dụng gây tê tại chỗ

- Diphenhydramin, promethazin gây tê tại chỗ > procain

- Sử dụng trên BN dị ứng với thuốc tê tại chỗ thông thường

° Một sO thuốc kháng histamin (VD: azelastin, hydroxyzin, fexofenadin)

gây quái thai trên ĐV thực nghiệm

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

_Ì Tác dụng không mong muốn

+ Biểu hiện kích thích (trẻ còn bú)

- Kháng cholinergic —› khô miệng,

bi dai, tang nhan ap

- Khắc: tụt HA tư thê

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

_Ì Chỉ định

s Chung: dị ứng do các nguyên nhân khác nhau

- Viêm mũi dị Ứng, viêm mũi hàng nắm

- Bệnh da dị ứng: mày đay cấp tính, ngứa do dị Ứng, côn trùng đôt

- Phù Quincke

- Bệnh huyết thanh

- Phản ứng dị ứng thuốc khác (mày đay, ban đỏ, phản ứng huyết thanh),

không tác dụng trên phản ứng toàn thê (sốc phản vệ)

- Tăng nhãn áp, tắc nghẽn đường tiêu hóa và tiết niệu

- Lái tàu xe, vận hành máy móc

° PNCT không dùng cyclizin và dẫn xuất (gây quái thai)