Kháng sinh penicillin ppt

Với liều điều trị, kháng sinh có tác dụng kìm hãm hoặc tiêu diệt các vi sinh vật gây bệnh ở nồng độ thấp.. Cấu tạo và phân loại Penicillin- Penicillin là dẫn xuất của acid 6-aminopenicil

MÔN SINH HÓA ĐẠI CƯƠNG

Bài thuyết trình nhóm 1

KHÁNG SINH PENICILLIN

Giáo viên hướng dẫn: Trần Thị Lệ Minh

TRƯỜNG ĐẠI HỌC NÔNG LÂM TP HỒ CHÍ MINH

KHOA CHĂN NUÔI-THÚ Y

Danh sách thành viên nhóm:

I Khái niệm kháng sinh Penicillin

1.Kháng sinh là gì?

- Là những hợp chất có nguồn gốc vi sinh vật, bán tổng hợp hoặc tổng hợp Với liều điều trị, kháng sinh có tác dụng kìm hãm hoặc tiêu diệt các vi sinh vật gây bệnh ở nồng độ thấp Một số kháng sinh có tác dụng ngăn cản sự phát triển của tế bào ung thư.

2 Kháng sinh Penicillin:

- Penicillin là một trong một nhóm kháng sinh thu được từ nấm Penicillium hay được điều chế.

- Penicillin sát trùng bằng cách giết vi khuẩn và hạn chế sự sinh trưởng của chúng.

II Cấu tạo và phân loại Penicillin

- Penicillin là dẫn xuất của acid 6-aminopenicilamic (gồm 1 vòng

Thiazolidin và 1 vòng Betalactam)

- Các Penicillin khác nhau ở nhóm thế R

- Sự thay đổi trong nhóm R dẫn đến sự thay đổi tính bền vững với các

enzyme Penicillinase, Betalactamase và thay đổi phổ kháng khuẩn.

Cấu trúc cơ bản kháng sinh Penicillin

2 Phân loại kháng sinh Penicillin:

STT Phân nhóm Phổ kháng khuẩn Ghi chú

I.Phổ kháng khuẩn hẹp

1 Penicillin G Cầu khuẩn Gram dương không tiết

Betalactamase

Không có tác dụng phần lớn trên chủng S.Aureus

2 Penicillin v

II.Phổ khuẩn hẹp+tác dụng trên tụ cầu

3 Methicillin Có tác dụng trên S.Aureus và

S.Epdermidis chưa kháng Methicillin

4 Oxacillin

5 Cloxacillin

6 Dicloxacillin

7 Nafcillin

STT Phân nhóm Phổ kháng sinh Ghi chú

III Phổ kháng khuẩn trung bình

8 Ampicillin Diệt được vi khuẩn Gram âm như H influenza,E.coli,

Proteus mirabilis Không bền với Betalactamase

9 Amoxicillin

IV Phổ kháng khuẩn rộng+tác dụng trên trực khuẩn mù xanh

10 Carbenicillin Có tác dụng trên Pseudomonas, Enterobacter,Proteus,spp

Hoạt tính mạnh hơn Ampicillin trên cầu khuẩn Gram dương

11 Ticarcillin

12 Mezlocillin Tác dụng mạnh trên các chủng Pseudomonas, Klebsiella và

vi khuẩn Gram âm khác

13 Piperacillin

STT Phân nhóm Phổ kháng sinh Ghi chú

IV Các chất ức chế Betalactamase

14 Acid Clavulanic Không có hoạt tính kháng khuẩn

Ức chế Betalactamase do vi khuẩn tiết ra ->

phối hợp với các thuốc bị phân hủy bởi Betalactamase như Amoxicllin

Thường gặp ở dạng muối Kali

15 Sulbactam Thường gặp ở dạng este đối với

Ampicillin (Sultamicillin)

16 Tazobactam

III Lịch sử tìm ra Penicillin

- Alexander Fleming (1881-1955) sinh tại Scotland, là một bác

sĩ, nhà dược học, nhà sinh vật học và rất đam mê nghiên cứu.

- Năm 1928, khi trở về sau kì nghỉ hè trong vòng 2 tuần vì quên không dọn dẹp phòng thí nghiệm, ông thấy một vài đĩa dùng để nuôi cấy vi khuẩn đã bị mốc.

- Trước khi vứt bỏ chúng, ông phát hiện thấy mốc ở trên một chiếc đĩa đã tiêu diệt mẻ vi khuẩn mà ông nuôi cấy tại đó.

- Mốc đó là một loại nấm ( nấm Penicilin notatum), có màu xanh nhạt, phát triển trên bánh mì

- Nghiên cứu tiếp theo cho thấy rằng nấm mốc tạo ra một chất giết chết vi khuẩn, và tinh tế của chất này dẫn đến sự phát triển của penicillin

- Năm 1929, Fleming đã đem phát hiện của mình ra công bố, nhưng chưa tạo được sự chú ý của dư luận.

- Ông chưa có năng lực và kĩ thuật để chiết xuất Penicillin từ nấm Penicillin.

- Năm 1939, H.Florey và E.Chain bằng phương pháp đông khô đã chiết tách ra được Penicillin.

- Fleming đã được đồng nhận giải Nobel vì thành tích này, ông thản nhiên bình luận rằng: "Đôi khi người ta lại tìm ra những thứ mà mình đang không tìm kiếm".

- Ông đã chia sẻ giải thưởng này cùng H.Florey và E.Chain.

- Penicillin được đưa vào thử nghiệm lâm sàn và ứng dụng cứu sống thương binh trong Thế Chiến thứ II.

IV Cơ chế tác động

 Cấu tạo của vi khuẩn

* Khi vi khu n phân chia phát tri n, chúng ph i t o ra màng t bào ẩ ể ả ạ ế

nh m t enzym xúc tác đ c bi t, enzym này là m t chu i amino axit.ờ ộ ặ ệ ộ ỗ

* Màng t bào vi khu n c u t o b i các murein (chu i phân t ế ẩ ấ ạ ở ỗ ử

đường) Các murein n i k t v i nhau b ng nh ng c u protein ố ế ớ ằ ữ ầpeptidoglycans (chu i peptid) nh tác đ ng xúc tác c a enzym ỗ ờ ộ ủglycopeptid transpeptidase (GT)

 Kháng sinh Penicillin có khả năng acyl hóa các D-alanin

tranpeptidase, làm quá trình tổng hợp peptidoglycan không được thực hiện Sinh tổng hợp vách tế bào bị dừng lại

 Hoạt hóa các enzyme tự phân giải murein hydroxylase làm tăng

phân hủy các vách tế bào vi khuẩn Kết quả làm cho vi khuẩn bị tiêu diệt

Vi khuẩn G- ít peptidoglycan ít nhạy cảm hơn với penicillin.

Lớp vỏ phospholipid nên penicillin khó thấm qua,

vì vậy nói chung penicillin ít tác dụng với vi khuẩn G-.

 Lưu ý: Pennicillin chỉ tác động vào vi khuẩn khi

phân chia vì vậy khi ngưng dùng thuốc nếu chưa diệt hết vi khuẩn sẽ rất nguy hiểm, VK sẽ phát triển mạnh mẽ hơn, bệnh trở nên trầm trọng

V Tình trạng kháng kháng sinh

 Đ kháng kháng sinh là gì? ề

Đ kháng kháng sinh là kh năng c a m t vi sinh v t (vi trùng, virus và m t s ký sinh trùng) ngăn ch n tác d ng c a m t thu c ề ả ủ ộ ậ ộ ố ặ ụ ủ ộ ố

ch ng l i nó (nh kháng sinh, thu c kháng virus và thu c ch ng s t rét) H u qu là, các ph ố ạ ư ố ố ố ố ậ ả ươ ng pháp đi u tr chu n tr nên ề ị ẩ ở không hi u qu , vi sinh v t gây b nh v n t n t i và có th lan sang ng ệ ả ậ ệ ẫ ồ ạ ể ườ i khác.

 Kháng thu c là m t v n đ toàn c u ố ộ ấ ề ầ

Trong nh ng năm qua, vi c s d ng và l m d ng thu c kháng sinh đã làm tăng s l ữ ệ ử ụ ạ ụ ố ố ượ ng và ch ng lo i vi khu n kháng thu c Do đó, ủ ạ ẩ ố nhi u b nh truy n nhi m có th m t ngày nào đó sẽ tr nên không ki m soát đ ề ệ ề ễ ể ộ ở ể ượ c V i s phát tri n c a th ớ ự ể ủ ươ ng m i và du l ch ạ ị toàn c u, các vi sinh v t kháng thu c có th lây lan nhanh chóng đ n b t kỳ n i nào trên th gi i ầ ậ ố ể ế ấ ơ ế ớ

 T i sao vi khu n kháng thu c ạ ẩ ố

Kháng thu c là m t hi n tố ộ ệ ượng ti n hóa t nhiên Khi vi sinh v t đế ự ậ ược ti p ếxúc v i m t kháng sinh, h u h t các sinh v t sẽ ch t, nh ng v n đ l i vi ớ ộ ầ ế ậ ế ư ẫ ể ạkhu n đ kháng v i kháng sinh Sau đó, tình tr ng đ kháng c a nh ng vi ẩ ề ớ ạ ề ủ ữkhu n này sẽ truy n l i cho các th h con, cháu c a chúng.ẩ ề ạ ế ệ ủ

Hi n tệ ượng giao n p (conjutation) t bào vi khu n cho có y u t “ (sex) ạ ở ế ẩ ế ốpilus” Truy n plasmid mang các gene đ c l c hay gene đ kháng kháng ề ộ ự ềsinh

• Ở một số quốc gia, khoảng 80% tổng tiêu thụ kháng sinh quan trọng là trong ngành chăn nuôi, phần lớn là để thúc

đẩy tăng trưởng ở những con vật khỏe mạnh

• Thiếu thuốc có chất lượng góp phần làm gia tăng tình trạng kháng thuốc

• Một số nước có hệ thống kiểm chuẩn đảm bảo chất lượng thuốc còn yếu dẫn đến tồn tại các loại thuốc có chất lượng kém, làm người bệnh không nhận được nồng độ thuốc tối ưu khi sử dụng Do đó tạo điều kiện cho sự kháng thuốc phát triển Hoặc do nguồn cung cấp kháng sinh không đủ, người bệnh không được sử dụng thuốc theo đúng lộ trình điều trị hoặc phải tìm giải pháp thay thế có thể bao gồm các loại thuốc không đạt chuẩn

• Phòng ngừa và kiểm soát nhiễm khuẩn kém càng làm nặng tình trạng kháng thuốc

• Phòng ngừa và kiểm soát nhiễm khuẩn kém có thể làm tăng sự lây lan của các vi khuẩn kháng thuốc Bệnh nhân nhập viện là một trong những hồ chứa chính của vi sinh vật kháng thuốc Bệnh nhân mang mầm bệnh

kháng thuốc có thể hoạt động như một nguồn lây nhiễm cho người khác

• => Đối với chăn nuôi gia súc việc sử dụng kháng sinh có thể dẫn đến vi sinh vật kháng thuốc, và có thể lây lan sang người

=> Đối với chăn nuôi gia súc việc

sử dụng kháng sinh có thể dẫn đến vi sinh vật kháng thuốc, và có thể lây lan sang người

 WHO khuyến cáo mạnh mẽ giảm tổng thể việc sử dụng tất cả các loại kháng sinh có ý nghĩa quan trọng đối với thực phẩm có nguồn gốc động vật Bao gồm cả việc hạn chế hoàn toàn những kháng sinh này nhằm tăng cường khả năng tăng trưởng và phòng bệnh mà không cần chẩn đoán :

phòng bệnh nếu bệnh tật được chẩn đoán ở những con khác trong

đàn.

định loại kháng sinh có hiệu quả và thận trọng nhất nhằm điều trị

nhiễm trùng đặc hiệu

=>Thuốc kháng sinh được sử dụng trong động vật nên được lựa chọn từ những nguồn mà WHO đã liệt kê là "ít

quan trọng" đối với sức khỏe con người, chứ không phải từ những nguồn được xếp loại "ưu tiên cao nhất quan trọng" Các kháng sinh này thường là dòng cuối cùng, để điều trị nhiễm khuẩn nặng ở người.

Kháng sinh điều trị có thể đi từ phổ hẹp đến phổ rộng

- Kháng sinh kháng vi khuẩn Gram âm:

Vd:

colistin (làm tan màng ngoài và màng tế bào)

polymycin B (gắn với lipid A của LPS)