THUỐC AN THẦN Đại cương Định nghĩa- Phân biệt với thuốc mê & ngủ Phân loại Thuốc an thần mạnh : Dẫn chất phenothiazin Dẫn chất butyrophenol Dẫn chất benzamid Nhĩm thuốc cổ điển Nhĩ
Trang 1THUỐC AN THẦN
Khoa Dược – ĐHYD
11/ 2006
Trang 2THUỐC AN THẦN
Đại cương
Định nghĩa- Phân biệt với thuốc mê & ngủ
Phân loại
Thuốc an thần mạnh : Dẫn chất phenothiazin
Dẫn chất butyrophenol
Dẫn chất benzamid Nhĩm thuốc cổ điển
Nhĩm thuốc mới Dẫn chất benzisoxazol
Dẫn chất dibenzodiazepin
Trang 3THUỐC AN THẦN
Phân loại
Thuốc an thần nhẹ :
Dẫn chất carbamat
Dẫn chất BZD
Trang 4Các dẫn chất phenothiazin
7 8
9 Chlorpromazin R1 = Cl
R10 = (CH2)3 N
CH3
CH3(AMINAZIN, LARGACTIL)
Trang 5DẪN CHẤT NHÓM PHENOTHIAZIN
Chất tiêu biểu : Chlorpromazin
8
9 Chlorpromazin R1 = Cl
R10 = (CH2)3 N
CH3
CH3(AMINAZIN, LARGACTIL)
Trang 6Chlorpromazin
o Trên thần kinh trung ương
- làm giảm NLVĐ tự nhiên,
trạng thái kích thích TK
- ức chế cảm xúc và phản xạ có điều kiện
- hạ thân nhiệt
- giảm hoạt năng TK tim mạch, hô hấp, nôn mữa
- hiệp lực với các thuốc ức chế TKTW
- đối kháng với các thuốc kích thích TKTW
- kháng histamin và serotonin
gây buồn ngủ
Không ảnh hưởng đến sự co giật gây bởi strychnin,
pentetrazol, choc điện
Trang 7Chlorpromazin
Trên hệ giao cảm
↓ kích thích giao cảm
Đão nghịch tđ HA /adrenalin
Giãn con ngươi
↓ Tiết nước bọt,
↓ dịch vị
ï ↓ HA -Giãn mạch vành tim Chống rung tim
Trang 8Chlorpromazin
o TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ
o Hệ giao cảm
( liều trung bình và cao)
β: giãn mạch , hạ HA ( liều thấp)
Adrenalin
Noradrenalin
Chlorpromazin
Trang 9
Chlorpromazin
o Trên tuyến nội tiết
Trang 10
Chlorpromazin
o Trên tuyến nội tiết
Hypothalamus
Chảy sữa
Trang 12 Rối loạn kinh nguyệt , libido
Biến chứng: viêm gan, thiếu máu, mất BC hạt
Trang 13Chlorpromazin - Hội chứng Parkinson
Bình thường Parkinson Thuốc liệt TK
Ức chế hòan tòan
Trương lực cơ- Phối hợp vận động không tùy ý
Trang 14Clorpromazin (hydroclorid)
cảm.
Dạng dùng : viên nén, viên nang PTKD, dd uống, sirô, ống tiêm , thuốc đạn
Trang 15DẪN CHẤT NHÓM BUTYROPHENOL
C O
Trang 16DẪN CHẤT NHÓM BUTYROPHENOL
An thần mạnh, ngắn hạn (dùng khẩn cấp)
Chống nôn mạnh.
Trong neuroleptanalgesia
Ít ức chế giao cảm hơn clorpromazin
Chỉ định # clorpromazin
Không dùng cho loạn TK thể trầm uất
Độc tính :Có thể gây hạ HA, tim chậm
Triệu chứng ngoại tháp( Parkinson)
Trang 17DẪN CHẤT NHÓM BENZAMID
An thần mạnh, có tác dụng lưỡng cực :
Liều thấp ( 200-600mg/ng): chống trầm uất
Liều cao ( 800-1600mg/ng) : chống loạn TK cấp tính
TD ức chế chọn lọc trên receptor của dopamin D 2 và serotonin, không gâây buồn ngủ, mất cảm xúc
Không dùng cho BN có xu hướng tự vẫn
Độc tính : tăng tiết sữa, hạ HA, tim chậm
Triệu chứng ngoại tháp, buồn ngủ
Sulpirid (DOGMATIL)
Trang 18DẪN CHẤT BENZISOXAZOL
Risperidol (RISPERDAL)
Clozapin (LEPONEX) Olanzapin (ZYPREXA)
loạn TK hưng trầm cảm TD ức chế
Receptor serotonin > Receptor dopaminergic
Trang 19 NHÓM CARBAMAT :
MEPROBAMAT ( EQUANIL)
TD an thần, chống lo âu căng thẳng
Liều cao hơn gây ngủ
Làm giãn nhẹ cơ do gây ↓ phản xạ tủy sống.
Chống co giật do strychnin, pentetrazol, sốc điện
TDP : xáo trộn TK ( buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu ), da quen thuốc ( max 12 tuần ) hội chứng thiếu thuốc gây cảm ứng men gan khả năng tương tác T
Dùng trong căng thẳng TK, tiền mê, giãn cơ do thắt
TH UỐC AN THẦN NHẸ
Trang 20 NHÓM BENZODIAZEPIN
Chống căng thẳng TK với liều < meprobamat
Chống co giât do strychnin, pentetrazol
Giãn cơ vân
( trong đau do co thắt cơ: tetrazepam )
Gây ngủ nhẹ
Còn dùng trong tiền mê và neuroleptanalgesia
TH UỐC AN THẦN NHẸ
Trang 21 NHÓM BENZODIAZEPIN
TH UỐC AN THẦN NHẸ
Α2 Thuốc an thần giải lo âu
TRANXÈNE LEXOMIL
Trang 22 NHÓM BENZODIAZEPIN
TDP : dị ứng, mẩn ngứa
buồn ngủ đau đầu, xáo trộn trí nhớ
xáo trộn kinh nguyệt , libido
xáo trộn gan
Trang 24THUỐC CHỐNG LO ÂU ĐƠN THUẦN:
N N
Không có hiệu lực an thần, chống co giật, giãn cơ
Cơ chế : ức chế hệ serotonin ở TKTW (*) Không ảnh hưởng trên GABA receptor
TDP : Đau đầu , chóng mặt, nóng nảy, đau dạ dày
Chưa thấy sự lệ thuộc thuốc.