CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC

Ví dụ naloxon và morphin  Cạnh tranh không thuận nghịch: chất đối kháng tạo liên kết bền vững với receptor.. Khi tăng nồng độ chất đối kháng, tác dụng tối đa chất chủ vận sẽ giảm đi và

Trang 1

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC

Thời gian: 120 phút Mail: kimquy102b@gmail.com

TRƯỜNG ĐẠI HỌC DUY TÂN

BỘ MÔN DƯỢC LÝ- DƯỢC LÂM SÀNG

Trang 3

“Corpora non agunt nisi fixata’

(“A drug will not work unless it is bound”)

Paul Ehrlich

Trang 4

Tổng hợp sai chất

có tác động

Trang 7

Đóng, mở kênh

ion Hoạt hóa, ức chế

enzym Điều biến ion

Sao chép ADN

7

Trang 8

a Các khái niệm

Receptor

• Các phân tử protein

• Gắn đặc hiệu với 1 số chất

( nội, ngoại sinh – ligand)

=> truyền tín hiệu => cho

Trang 10

1 ĐÍCH TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC

1.4 Receptor

Trang 12

1.4 Receptor

Tương tác thuốc – receptor

• Ái lực của thuốc và receptor

• Kích thước, cấu hình thuốc

Trang 13

Chất đối kháng:

• Đối kháng cạnh tranh: là chất đối kháng gắn thuận nghịch với receptor.

 Cạnh tranh thuận nghịch: là trường hợp liên kết giữa chất đối

kháng và receptor không bền vững và dễ bị phá vỡ Trong trường hợp này, tăng nồng độ chất đối kháng lên mức độ đối kháng tăng lên và ngược lại khi tăng nồng độ chất chủ vận tính chất đối kháng giảm đi và có thể bị loại trừ Ví dụ naloxon

và morphin

 Cạnh tranh không thuận nghịch: chất đối kháng tạo liên kết

bền vững với receptor Khi tăng nồng độ chất đối kháng, tác dụng tối đa chất chủ vận sẽ giảm đi và không đạt được giá trị tối đa như khi không có chất đối kháng, nếu tăng nồng độ chất đối kháng lên 1 mức độ nào đó có thể chất chủ vận không đáp ứng được.

1.4 Receptor

13

Trang 14

• Đối kháng không cạnh tranh: chất đối kháng làm giảm tác dụng của chất chủ vận khi nó tương tác ngoài vị trí gắn của chất chủ vận với receptor

• Đối kháng sinh lý: Chất đối kháng gắn trên receptor hoàn toàn khác với receptor được hoạt hóa bởi chất chủ vận

• Đối kháng hóa học: Chất đối kháng gắn trực tiếp với chất bị đối kháng

• Chất đối kháng dược lý: khi chất đối kháng gắn cùng receptor với chất chủ vận nhưng không hoạt hóa receptor đó

1.4 Receptor

Trang 15

• Receptor gắn với kênh ion

• Receptor gắn với G- protein

• Receptor gắn với enzym

• Receptor nội bào

1.4 Receptor

b Cơ chế tác động mức độ phân tử

15

Trang 16

1.4 Receptor

b Cơ chế tác động mức độ phân tử

Trang 17

Receptor nội bào (nhân)

Khử cực/ quá

khử cực

T/đ tính kích thích

Chất truyền tin Phosphoryl

hóa Sao chép gen T/ hợp protein

Sao chép gen

Tổng hợp protein

Đáp ứng TB Đáp ứng TB Đáp ứng TB Đáp ứng TB

Phóng thích Ca 2+

Phosphoryl hóa T/ đ khác

Đáp ứng: mili giây

Nicotin receptor

Đáp ứng: giây Muscarin receptor

Đáp ứng: giờ Cytokin receptor

Đáp ứng: giờ

Estrogen receptor

17

Trang 18

• Khái niệm: là các protein tạo

lỗ trên màng cho phép hoặc

khóa sự di chuyển của các

ion qua màng

• Receptor liên kết với kênh ion

: receptor tạo kênh cổng

ligand, nghĩa là receptor và

kênh ion cùng nằm trên 1

Trang 19

Hoạt động

• Ligand gắn đặc hiệu lên receptor

• Hoạt hóa mở kênh ion

• Dòng ion di chuyển qua kênh tạo

điện thế hậu synap ( kích thích

hoặc ức chế) -> đáp ứng

• Các receptor kênh ion gây tác

dụng hậu sau synap rất nhanh

sau vài ms và kéo dài vài chục

Trang 20

Các loại receptor liên kết với kênh cation: Na+, K+, Ca2+

Hướng di chuyển ion qua màng của một số kênh ion:

1.4 Receptor

Receptor gắn với kênh ion

Trang 22

Receptor gắn với G-protein

• Protein G có nhiều loại (> 20 loại)

Trang 23

1.4 Receptor

23

Trang 24

1.4 Receptor

Trang 26

1.4 Receptor

Trang 27

1.4 Receptor

27

Trang 28

1.4 Receptor

Trang 29

1.4 Receptor

29

Trang 30

1.4 Receptor

Trang 31

1.4 Receptor

31

Trang 32

1.4 Receptor

Trang 33

• Là receptor có chứa các loại amin: tyrosin, serin, threonin cókhả năng phosphoryl hóa tạo dây truyền phản ứngphosphoryl hóa.

• Receptor này liên quan nhiều đến quá trình miễn dịch,chuyển hóa

Phân loại:

• Nhóm 1: Receptor chứa tyrosin kinase: insulin, neurotropin…

• Nhóm 2: receptor của cytokin: receptor này liên kết vớityrosin kinase Ligand là IL3, IL6

• Nhóm 3: Receptor chứa yếu tố tăng trưởng biến hình beta

TGF= transfoming growth factor

1.4 Receptor

Receptor gắn với Enzyme:

33

Trang 35

• Protein của nhân tế bào =>

thuốc phải thấm qua màng

trưởng, phát triển)

Trang 38

• Kích thích liên tục => mất nhạy cảm của receptor với thuốc

• Ức chế liên tục => tăng đáp ứng (p/ứng hồi ứng rebound)

1.4 Receptor

b Điều hòa các receptor

Trang 39

Tính chọn lọc của thuốc trên receptor

• Không có thuốc tác động chuyên biệt

• Thuốc lợi tiểu loại thẩm thấu (ure, mannitol)

• Thuốc kháng acid của dạ dày

• Các thuốc gây acid hóa, kiềm hóa nước tiểu

1.4 Receptor

b Điều hòa các receptor

39

Tiêu đề	Cơ Chế Tác Động Của Thuốc
Trường học	Trường Đại Học Duy Tân
Chuyên ngành	Dược Lý - Dược Lâm Sang
Thể loại	tiểu luận

Định dạng
Số trang	39
Dung lượng	3,49 MB