BÀI GIẢNG THUỐC CẢN QUANG

THUỐC CẢN QUANG MỤC TIÊU HỌC TẬP Trình bày được các nội dung sau:  Nguyên lý ứng dụng tia X vào chụp chẩn đoán X quang.. Sự khác biệt giữa thuốc cản quang đường tiêu hóa và ngoài đườn

THUỐC CẢN QUANG MỤC TIÊU HỌC TẬP

Trình bày được các nội dung sau:

 Nguyên lý ứng dụng tia X vào chụp chẩn

đoán X quang Sự khác biệt giữa thuốc cản quang đường tiêu hóa và ngoài đường tiêu hóa

 Cấu tạo, phương pháp định tính và định

lượng chung, tác dụng không mong muốn và cách phòng tránh của thuốc cản quang gắn Iod

 Tính chất, công dụng, cách dùng và bảo

quản các thuốc: Barisulfat, acid diatrizoic, metrizamid và ethiodol

THUỐC CẢN QUANG CÁC NỘI DUNG CHÍNH

1 ĐẠI CƯƠNG

 Chẩn đoán hình ảnh

 Thuốc cản quang

2 PHÂN LOẠI THUỐC CẢN QUANG

3 THUỐC CẢN QUANG ĐƯỜNG TIÊU HÓA

 Barisulfate

4 THUỐC CẢN QUANG NGOÀI ĐƯỜNG TIÊU HÓA

 Thuốc chứa nhân benzen gắn Iod

 Acid béo chưa no gắn Iod

5 HƯỚNG DẪN TỰ HỌC VÀ LƯỢNG GIÁ

THUỐC CẢN QUANG 1 ĐẠI CƯƠNG:

 Siêu âm (Ultrasonography)

 Nội soi (Fiber scope)

 Chụp cộng hưởng từ (MRI: Magnetic Resonance Imaging)

 Chụp tia gamma với dược phẩm phóng xạ

(SPECT/PET: Single-photon emission computed tomography )

 Dạng phối hợp VD: PET-CT

THUỐC CẢN QUANG 1 ĐẠI CƯƠNG:

Tia X và thuốc cản quang

Tia Roentgen (tia X): Nhà vật lý học Roentgen

(Đức) phát hiện năm 1895, là bức xạ dạng sóng điện

từ

Thang sóng điện từ:

Thuốc cản quang

Thuốc cản quang là những chất được sử dụng để

tăng cường mức độ tương phản của cấu trúc hoặc

dịch cơ thể khi chụp hình chẩn đoán bằng tia X

THUỐC CẢN QUANG 1 ĐẠI CƯƠNG:

Nguyên lý thuốc cản quang

 Tính chất tia X:

- Bước sóng < UV xa, khả năng đâm xuyên mạnh;

- Bị hấp thụ bởi các vật liệu chứa nguyên tố nặng như: Pb, Ag, Au, Bi, Ba, Ca, I2 v.v

Môi trường các nguyên tố này coi là “đục” với tia X

- Các nguyên tố nhẹ C, H, N, O, S… “trong suốt” với tia

X

THUỐC CẢN QUANG

1 ĐẠI CƯƠNG:

Nguyên lý thuốc cản quang (tt)

Sử dụng tia X trong y học:

Chiếu, chụp X-quang phát hiện:

Xương gẫy, gai đốt sống, sai khớp, vết loét trong đường tiêu hoá, khối u, sỏi thận, tắc đường niệu v.v…

- Chụp không cần thuốc cản: Bộ xương (cấu tạo từ Ca

và P); sỏi calci oxalat

- Chụp có sử dụng thuốc cản: Phần còn lại của cơ thể

cấu tạo từ các nguyên tố nhẹ

 Ví dụ:

+ Bơm đầy BaSO4 vào dạ dày, sau chụp sẽ thu được

hình ảnh đường viền (ứng với tình trạng niêm mạc) của thành dạ dày

+ Tiêm thuốc cản quang gắn iod chụp đường tiết niệu

THUỐC CẢN QUANG 2 PHÂN LOẠI THUỐC CẢN

QUANG (TCQ)

Phân loại thường dùng:

- TCQ đường tiêu hoá: Bari sulfat Có loại phối hợp với các chất tạo hỗn dịch

(đối quang âm tính: các loại khí CO2, N2,

O2).

- TCQ chụp ngoài đường tiêu hoá: Hiện

nay sử dụng chủ yếu các hợp chất hữu cơ gắn Iod Chia làm 2 nhóm chính: Nhân

benzene chứa Iod và hợp chất hữu cơ mạch thẳng

(đối quang âm tính: nước cất tiêm)

THUỐC CẢN QUANG 2 PHÂN LOẠI THUỐC CẢN

QUANG (TCQ) tt

Phân loại theo vị trí áp dụng:

- TCQ đường niệu và mạch máu/ đường

mật/ cho khớp xương/ cho tử cung/ cho tuần hoàn bạch huyết/ cho ống tiêu hóa Phân loại theo cấu trúc/hóa lý:

- Theo số nguyên tử Iod ở mỗi tiểu phân

(tri-Iod, hexa-Iod)

- Theo cấu trúc khung chứa Iod (Monomer, Dimer)

THUỐC CẢN QUANG CÁC KHUNG CẤU TRÚC

THUỐC CẢN QUANG PHÂN LOẠI THEO CẤU

TRÚC

- Độ nhớt tính theo đơn vị cP (centipoise)

- Áp suất thẩm thấu tính theo mOsm/kg H2O

THUỐC CẢN QUANG 3 CẢN QUANG ĐƯỜNG TIÊU

HÓA: BARI SULFAT

 Công thức: BaSO4 ptl : 233,0

 Điều chế: Dung dịch BaCl2 + dung dịch ion

SO42- (natri sulfat hoặc acid sulfuric) trong môi

trường acid, tạo kết tủa BaSO4;

BaCl2 + H2SO4   BaSO4 + 2HCl Rửa sạch tủa, điều chỉnh cỡ hạt thích hợp

THUỐC CẢN QUANG BARI SULFAT: tính chất

 Tính chất:

- Bột màu trắng, mịn, không mùi, không vị

- Không tan trong nước, dung dịch kiềm và acid loãng

- Trong dung dịch natri carbonat đậm đặc

đun sôi, một phần BaSO4 trao đổi, chuyển sang BaCO3 tan / acid

THUỐC CẢN QUANG BARI SULFAT: Kiểm nghiệm

+ Phần tủa: BaCO3 được hoà tan/ HCl, tạo muối tan

BaCl2, Thêm acid sulfuric:  BaSO4 (màu trắng)

BaCO3 + 2HCl  BaCl2 + H2O +  CO2BaCl2 + H2SO4   BaSO4 + 2HCl

THUỐC CẢN QUANG BARI SULFAT: Kiểm nghiệm (tt)

 Thử tinh khiết: Tạp chất đi kèm bari sulfat

bao gồm :

- Tạp thông thường: Cl-, SO42-, PO43-, S 2-, Fe3+

- Tạp có gây ngộ độc tích luỹ:

Arsen, kim loại nặng;

- Tạp gây tai biến: BaS, BaCO3:

Tan/HCl dạ dày Ba++ (độc)

Kiểm nghiệm phải tiến hành

thử các tạp này

THUỐC CẢN QUANG 4.THUỐC CẢN QUANG

NGOÀI ĐƯỜNG TIÊU HÓA

Qua chọn lọc, thường dùng 2 loại cấu trúc:

a Nhân bezen gắn iod: Các tiêu chí:

- Gắn bền vững nhiều nguyên tử iod;

- Có nhóm thân nước để dễ pha dd tiêm;

- Có tỷ lệ I - giải phóng do chuyển hoá trong cơ thể thấp (hạn chế tối đa nguy cơ gây tai biến do iodid)

Công thức chung: Có R1 thân nước (-COONa,

đường ) Acid diatrizoic, iothalamic, iopamidol, metrizamid, iodixamol Sử dụng: Chụp X-

quang mạch máu, tiết niệu, não

THUỐC CẢN QUANG 4.THUỐC CẢN QUANG

NGOÀI ĐƯỜNG TIÊU HÓA

b Mạch thẳng: Là acid béo, dầu chưa no gắn iod Tan trong dầu thực vật, không tan trong nước

Sử dụng: chụp X-quang các hốc tự nhiên của cơ thể và đặc biệt tiêm bắp dung dịch dầu chữa

bệnh bướu cổ

- Danh mục thuốc: Lipiodol, ethiodol

THUỐC CẢN QUANG THUỐC CẢN QUANG CHỨA IOD:

THUỐC CẢN QUANG THUỐC CẢN QUANG CHỨA IOD:

KIỂM NGHIỆM (tt)

 Định lượng: Phương pháp đo Ag:

- GĐ 1 Giải phóng iod hữu cơ  vô cơ:

Đun sôi hỗn hợp chất thử với Zn bột / d.d

-thị đo điện thế

THUỐC CẢN QUANG THUỐC CẢN QUANG CHỨA IOD:

Tác dụng KMM

 Tác dụng không mong muốn:

Do giải phóng lượng I - quá mức, gây tai biến, biểu

- Trụy tuần hoàn; co thắt phế quản (hen)

Nếu không được cấp cứu kịp thời sẽ tử vong

THUỐC CẢN QUANG THUỐC CẢN QUANG CHỨA IOD:

công dụng và lưu ý

 Phương án đề phòng tai biến tại cơ sở chụp X-quang: Trang bị cấp cứu:

- Dụng cụ: Dụng cụ thở oxy, nong khí quản

- Thuốc: Trợ tuần hoàn, chống hen, chống dị ứng

THUỐC CẢN QUANG ACID DIATRIZOIC

 Tên khác: Acid amidotrizoic

 Công thức: khan và ngậm 2 H2O (dihydrat)

NH HN

THUỐC CẢN QUANG ACID DIATRIZOIC: Kiểm

nghiệm

 Định tính:

1 Rang với Na2CO3: Hơi iod (màu tím) bốc lên;

2 Sắc ký lớp mỏng, so sánh với acid diatrizoic chuẩn

 Định lượng: Bằng phép đo bạc (phần chung)

 Công dụng: Nguyên liệu pha dịch môi trường chụp quang ngoài đường tiêu hóa

X- Bảo quản: Đựng trong bao bì kín, tránh ánh sáng

ACID IOTHALAMIC (tự đọc)

(Đồng phân của acid diatrizoic) COOH

CH3

C NH HN

THUỐC CẢN QUANG DUNG DỊCH CẢN QUANG TỪ

ACID DIATRIZOIC

 Dung dịch hỗn hợp: natri và meglumin của acid diatrizoic

 Kết hợp: Hàm lượng iod cao của muối natri

diatrizoat; Độc tính thấp của muối meglumin diatrizoat

HN OC

CO

THUỐC CẢN QUANG DUNG DỊCH CẢN QUANG TỪ

- Thêm dung dịch đệm và dinatri calci edetat để

ổn định dung dịch; lọc trong, đóng lọ và tiệt trùng

 Chỉ định: Tiêm IV cản quang

 Liều dùng: Theo chỉ định của bác sỹ, căn cứ vào b/n IOPAMIDOL (tự đọc thêm)

THUỐC CẢN QUANG METRIZAMID

 Biệt dược: Amipaque

 Công thức: R1 cấu trúc đường, tan/nước

 Tên KH:

triiodobenzoyl] amino]-2-deoxy D-glucose

2-[[3-(Acetylamino)-5-(acetylmethylamino)-2,4,6- Điều chế: Amid hoá D-glucozamin bằng clorid của acid metrizoic

 Tính chất: Bột màu trắng; dễ tan trong nước

O

CO

CH3

CH3N

H OH

CH2OH

CO

C HN

O

I

I I

THUỐC CẢN QUANG METRIZAMID (tt)

 Định tính:

- Rang với NaCO3 khan,: Hơi iod màu tím

- Phổ IR hoặc sắc ký lớp mỏng, so với metrizamid chuẩn

 Định lượng: p.p chung Hàm lượng I = 48,2%

 Công dụng: Pha d.d tiêm chụp X- quang tuỷ xương, động mạch não và ngoại vi Thời điểm chụp phim tốt nhất: sau tiêm IV 30 phút

 Dạng bào chế: Lọ bột pha tiêm 2,5g/20ml;

3,75g/50ml;

 Chống chỉ định: Mẫn cảm, tiền sử động kinh hoặc co

cơ, suy thận, nghiện rượu Thận trọng với phụ nữ

mang thai

 Bảo quản: Tránh ẩm, tránh ánh sáng

THUỐC CẢN QUANG CÁC CHẾ PHẨM ACID BÉO CHƯA

NO GẮN IOD: LIPIODOL

 Tên khác: Iodolipol

Gắn iod vào dầu thực vật: dầu hạt anh túc, vừng v.v…

 Tính chất: Chất lỏng sánh dầu, mùi đặc trưng, màu từ vàng đến nâu sáng Tỷ trọng khoảng 1,3

Đậm màu dần / không khí và ánh sáng (giải phóng

I2)

 Định tính, định lượng:

Chung như các hợp chất hữu cơ gắn iod khác

 Công dụng:

Bơm 1-30ml vào hốc tự nhiên chụp X-quang

Tiêm sâu 0,5ml/lần vào cơ lớn chữa bướu cổ

 Chống chỉ định: Mẫn cảm thuốc iod; viêm bộ phận cần chụp

 Bảo quản: Tránh tiếp xúc với không khí, ánh sáng

THUỐC CẢN QUANG ETHIODOL (lipiodol)

THUỐC CẢN QUANG ETHIODOL

 Công thức tổng quát:

R-(CH2)n-CHI - CHI - (CH2)m- COO- C2H5

Là ester ethylic của các acid béo gốc dầu TV, gắn iod

 Điều chế: Xà phòng hoá dầu hạt anh túc, thu acid

béo Iod hoá các dây  của các acid béo; ester hoá

các nhóm carboxylic -COOH bằng ethanol

 Tính chất: Chất lỏng dầu màu vàng rơm, mùi đặc

trưng nhẹ Không tan/ nước; tan trong nhiều dung môi hữu cơ

 Công dụng: Chụp X-quang tử cung, vòi trứng, hệ bạch huyết

 Liều dùng: Theo chỉ định của bác sỹ X- quang

 Bảo quản: Tránh ánh sáng

THUỐC CẢN QUANG TÀI LIỆU THAM KHẢO &

HƯỚNG DẪN HỌC

 Trần Đức Hậu (chủ biên), Hóa Dược tập 2 , NXB Y học,

2014

 Lê Minh Trí - Huỳnh Thị Ngọc Phương (đồng chủ biên),

 Alison Brayfield (editor), Martindale: The Complete Drug

CÁC TỪ KHÓA:

- Radiocontrast agents

- Radiographic Contrast Media

- Xray Contrast media

- Thuốc cản quang/ thuốc tương phản

THUỐC CẢN QUANG CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ

1 Với barisulfat dược dụng, tạp chất gây tai biến cần

kiểm tra là:

2 Thuốc tiêm cản quang tốt nhất của acid diatrizoic là:

A Dung dịch natri diatrizoat

B Dung dịch diatrizoat meglumin

C Dung dịch hỗn hợp natri diatrizoat và diatrizoat meglumin

D Cả A, B và C

3 Bộ phận cơ thể chụp X-quang không phải dùng

thuốc cản quang iod: