BÀI GIẢNG THUỐC GIẢM ĐAU

Bắt đầu là vết thương ở tay Tủy sống Tổn thương được dây thần kinh cảm giác truyền lên não Sự truyền cảm giác đau ban đầu giờ lại truyền theo hệ giao cảm đến vết thương não Thần kinh gi

ĐỊNH NGHĨA

Đau là cảm giác không bình thường và khó chịu gây

ra bởi sự kích thích quá độ ở 1 phần cơ thể

CÓ NHIỀU DẠNG ĐAU

* Đau sâu: xương, khớp, dây chằng…

* Đau ở nội tạng

* Đau bên ngoài bề mặt da: phỏng, cắt, chích…

ĐƯỜNG TRUYỀN CẢM GIÁC ĐAU

Bắt đầu là vết thương ở tay

Tủy sống

Tổn thương được dây thần kinh cảm giác truyền lên não

Sự truyền cảm giác đau ban đầu giờ lại truyền theo hệ giao cảm đến vết thương

não Thần kinh giao cảm

Viêm gây co thắt mạch lại gây ra đau

Cảm giác đau mới lại

tạo ra 1 chu trình mới

Cảm giác đau do bỏng cùng với các vết đỏ ở ngoài da

SINH LÝ CỦA ĐAU

MÔ

Gốc tự do Giải hạt

Nhận cảm tổn thương

PHÂN LỌAI ĐAU VÀ CÁC THUỐC CÓ LIÊN QUAN

* Đau do thụ thể nhận cảm tổn thương bị kích thích quá mức khi thân thể biï phá hủy, viêm

Cảm giác đau sẽ được bớt khi dùng thuốc giảm đau.

* Đau do thần kinh có liên quan đến tổn thương (zona, ung thư, phẫu thuật), cơ đau nhói, cảm giác như bị kiến cắn (phỏng), bị kẹp…

Trong trường hợp này thì thuốc giảm đau kém hiệu quả hơn các thuốc chống trầm cảm lọai 3 vòng và

* Đau do tâm lý thì không phát hiện có tổn thương trên thực tế

Dùng các thuốc hướng tâm thần để điều trị

ĐIỀU TRỊ

Theo Tổ chức y tế thế giới (OMS = WHO) đau được chia thành 3 bậc (nấc) từ thấp (đau ít) đến cao (đau dữ dội).

BẬC III

Đau dữ dội

Morphin

BẬC II Đau vừa phải đến

BẬC I

đau ít đến vừa phải

Thuốc giảm đau

ngọai biên:

paracetamol

EFFERALGAN

THUỐC GIẢM ĐAU

CƠ CHẾ THUỐC

Thuần túy floctafénin IDARAC

Kèm theo hạ nhiệt

+ Nguồn gốc tổng hợp:

dihexyverin SPASMODEX, triemonium VISCERALGINE

1 Thuốc giảm đau do cơ chế trung tâm =

thuốc giảm đau gây ngủ =

thuốc giảm đau gây nghiện

Thuốc tác động trên sự truyền thông tin “đau” ở

tủy sống và vỏ não (hành não và phần trước hành não) đến nơi điều hợp thông tin nhận cảm tổn thương.

Thuốc có tác dụng tốt nhưng cũng có nhiều tác dụng phụ nên chỉ được chỉ định khi thuốc giảm đau khác không hiệu quả.

1.1 Morphin

+ Tác động

- Hệ thần kinh trung ương: giảm đau, sảng khóai, buồn ngủ, suy nhược hô hấp, giảm ho, gây nôn (liều thấp), chống nôn (liều cao).

- Hệ thần kinh thực vật:

hệ giao cảm: kích thích phóng thích

catecholamin

hệ đối giao cảm: hạ huyết áp thế đứng.

- Trên cơ trơn:

- hệ tiêu hóa: giảm nhu động ruột nên gây táo bón

- niệu và đường mật: gia tăng trương lực nên thường được phối hợp với thuốc chống co thắt

cơ trơn.

- Trên mắt: thu hẹp con ngươi.

- Niệu: giảm sự lọc ở cầu thận nên gây bí tiểu.

+ Tác dụng phụ: nôn, táo bón, suy hô hấp, bí

tiểu, chậm nhịp tim, tăng áp lực nội sọ.

1.2 Thuốc giảm đau do cơ chế trung tâm liên quan đến

morphin

+ Thuốc có tác động mạnh: morphin MOSCONTIN, SKÉNAN, péthidin DOLOSAL, nalbuphin NUBAIN, pentazocin FORTAL, méthadon MÉTHADONE.

+ Thuốc có tác động yếu: codein, tramadol

TOPALGIC, dextropropoxyphen ANTALVIC,

Methadon được dùng để cai morphin.

Chống chỉ định: suy hô hấp, suy gan, thận, đau bụng dưới không rõ nguyên nhân, chấn thương sọ não, cao huyết áp nội sọ…

Cẩn thận khi dùng: người điều khiển máy móc, người cao tuổi, phụ nữ có thai, gây suy hô hấp cho trẻ dưới 30 tháng tuổi.

Tương tác thuốc

- thuốc làm suy nhược thần kinh, thuốc ho do nguy

cơ gây suy hô hấp.

- thuốc chẹn bêta do nguy cơ làm chậm nhịp tim, co phế quản.

Chất đối kháng với morphin, được dùng để trị ngộ độc morphin: naloxon NARCAN, naltrexon NALOREX, REVIA.

1.3 Thuốc giảm đau do cơ chế trung tâm không

phải morphine

lần, được dùng bằng đường IM, IV.

Tác động giảm đau do ức chế sự tái thu hồi catécholamin và sérotonin.

+ các thuốc hướng tâm thần.

THANG EVA

2 Thuốc giảm đau ngoại biên

Thuốc tác động trên cơ chế nhận cảm tổn thương

ở nơi bị đau do làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể và đầu mút thần kinh bằng cách ức chế sự tổng hợp prostaglandin.

• 2.1 Thuốc giảm đau ngoại biên thuần túy:

floctafénin IDARAC

• Được dùng để trị các triệu chứng đau.

2.2 Thuốc giảm đau ngoại biên kèm theo tác dụng

ACEMOL, FEBRECTOL, PANADOL, ….

Được dùng để trị triệu chứng đau, sốt và phòng ngừa bị sốt khi tiêm vaccin, phụ nữ mang thai có thể dùng được.

Khi dùng quá liều: nguy cơ hoại tử tế bào gan

Floctafenin (Idarac®, Iratac)

Tác dụng phụ chủ yếu là dị ứng có thể dẫn đến shock

Giảm đau thuần tuý

TS Thái Khắc Minh

Bộ Môn Hóa Dược

Đại Học Y Dược TP HCM

Khoa Dược

• Bình thường: nhiệt độ hằng định là 37 o C

• Quá trình điều hoà thân nhiệt: điều khiển bởi thần

kinh trung ương mà cụ thể là trung tâm điều hoà thân nhiệt

• Quá trình điều hoà thân nhiệt rối loạn  nhiệt độ cơ

thể thay đổi

• Nhiệt độ cơ thể vượt quá mức bình thường (> 37 o C)

 trạng thái bệnh lý < SỐT >

SỐT

• Liều điều trị, nhóm thuốc này chỉ gây hạ nhiệt ở những người có sốt

và không có tác dụng ở người có thân nhiệt bình thường.

• Cơ chế do ức chế sự tổng hợp protaglandin (E 1 , E 2 )  ức chế trung tâm điều hòa thân nhiệt ở vùng dưới đồi gây giãn mạch ngoại biên,

tăng sự tỏa nhiệt và tăng tiết mồ hôi dẫn đến hạ nhiệt

• Các thuốc hạ sốt chỉ có tác dụng chữa triệu chứng  nếu cần phải kết hợp với các thuốc điều trị nguyên nhân để đạt hiệu quả cao.

THUỐC HẠ SỐT

Thuốc hạ nhiệt giảm đau

Ưu điểm là ít gây tai biến do dị ứng hay kích ứng dạ

dày

Tác dụng phụ: dùng liều cao kéo dài sẽ gây tổn thương

GAN (liều >4 g/ngày)

(do một lượng lớn paracetamol bị chuyển thành N – acetyl benzoquinoneimin, chất này sẽ phản ứng với nhóm – SH của protein gan và gây hoại tử tế bào gan).

Chống chỉ định: Bệnh nhân viêm gan và suy thận

Điều trị sớm trong 36 giờ bằng N-acetyl cystein hay methioninACETAMINOPHEN - PARACETAMOL

v Acetaminophen + codein (Zandol, Efferralgan-codein)

v Acetaminophen + dextropropoxyphen (Di-antalvic ® )

v Acetaminophen + ibuprofen (Alaxan ® )

Codein Dextropropoxyphen

ACETAMINOPHEN - PARACETAMOL

là tiền chất của paracetamol sẽ phóng thích từ

từ paracetamol trong cơ thể

Nor-amidopyrin (Analgin)

Metamizol Antipyrin Phenylbutazon

Tác dụng phụ: nguy hiểm, chủ yếu trên hệ tạo máu,

gây mất bạch cầu hạt nên ít dùng

Sản xuất nhiều nhiệt

TRUNG TÂM ĐIỀU HÒA THÂN NHIỆT

HỆ GIAO CẢM

thụ thể thụ thể

THÂN NHIỆT

Mồ hôi bốc hơi Dẫn

nhiệt

ĐIỀU HÒA THÂN NHIỆT BỊ HƯ HỎNG

THUỐC AN THẦN RƯỢU

BARBITURIC

TRUNG TÂM ĐIỀU HÒA THÂN NHIỆT

lạnh

Hạ thân nhiệt

Mất nhiệt không Kiểm soát được

Chết vì lạnh

CHẤT GÂY SỐT THUỐC HẠ NHIỆT

Gia tăng ngưỡng

Gia tăng nhiệt độ

SỐT

2.3 Thuốc giảm đau ngoại biên kèm theo tác dụng

hạ nhiệt và kháng viêm

Aspirin và các dẫn chất salicylés: aspirin ASPÉGIC, CATALGINE, bénorilat SALIPRAN, diflunisal DOLOBIS

Cẩn thận khi dùng:

- không dùng cho người bị rối loạn đông máu

do aspirin ức chế sự kết tập tiểu cầu

- không dùng ở giai đoạn cuối của thai kỳ vì làm giảm sự co nên có nguy cơ mất máu.

Các AINS khác

- Acid méfénamic PONSTYL, fénoprofen NALGÉSI, ibuprofen ANTALGIS,noramidopyrin NOVALGINE, OPTALIDON: được dùng thường xuyên như thuốc giảm đau ngoại biên và hạ nhiệt ở liều thấp, hoạt tính kháng viêm chỉ thể hiện ở liều cao hơn.

- Pyrazol có tác động giảm đau rõ hơn aspirin và

paracétamol, tuy nhiên có khả năng gây ra mất bạch cầu hạt.

Đau bụng, ruột

Quá liều Cấp tính Lạm dụng Mãn tính

Tổn thương gan

Tổn thương thận

Co phế quản Loét dạ dày Nguy cơ chảy máu do rối loạn đông máu

Nguy cơ choc Mất bạch

cầu hạt

3 Thuốc chống co thắt

- làm giảm đau do thay đổi tập tính về hoạt động của cơ trơn,

- tác động trên các cơn đau ở hoành cách mô niệu, phụ khoa, các cơn đau nội tạng do sự trương lực quá mức, co thắt cơ trơn.

3.1 Thuốc chống co thắt hướng cơ:

phloroglucinol SPASFON, alvérin SPASMAVERINE Được dùng trong trường hợp đau ở ống tiêu hóa (ruột, thận, co thắt tử cung.

Do không còn tác động kháng cholinergic nên có thể dùng được cho người bị glaucom

3.2 Thuốc chống co thắt kháng cholinergique

+ Nguồn gốc thiên nhiên: atropin, scopolamin, hyoscyamin

+ Nguồn gốc tổng hợp: dihexyverin SPASMODEX, triemonium VISCERALGINE

tác động chọn lọc và ít tác dụng phụ hơn lọai thiên nhiên.

Các chất này có tác động đối kháng với thụ thể của acétylcholin trên cơ trơn của ôùng tiêu hóa, đường

mật và niệu, làm chậm nhu động, giảm tiết dịch

tiêu hóa, nước bọt, nước mắt, mồ hôi.

Chống chỉ định cho người bị glaucom Không được phối hợp với cisaprid, métoclopramid, dompéridon, kháng cholinestéraz do đối kháng về dược lý.