BÀI GIẢNG THUỐC CHỐNG dị ỨNG

CƠ CHẾ TÁC DỤNGThuốc ngăn tác dụng của histamin + làm giảm co thắt cơ trơn ruột, phế quản, mạch máu + làm giảm độ thấm của mao mạch, giảm đỏ da và ngứa, + chống lại các phản ứng phản vệ,

THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

TÁC NHÂN GÂY DỊ ỨNG

KHÁNG NGUYÊN

DỊ ỨNG VỚI VẬT NUÔImèo

chó

Chim, gặm nhấm

DỊ ỨNG VỚI PHẤN HOA

PHẢN ỨNG DỊ ỨNGChất gây dị ứng

KHÁNG NGUYÊN

+ là các chất khi đưa vào cơ thể có khả năng

kích thích tạo kháng thể đặc hiệu , kết hợp được với nó ở vị trí chọn lọc.

+ có thể là

- tế bào,

- thành phần tế bào,

- mô sống hoặc chết (yếu tố hữu hình),

- các sản phẩm của chúng (dịch tiết, độc tố),

- protein….

KHÁNG THỂ

- là globulin huyết thanh đặc biệt, có tính chất kết hợp đặc hiệu với 1 yếu tố lạ tương ứng trong máu hay tế bào.

- được tổng hợp từ lympho bào B sau khi có tiếp xúc với kháng nguyên,

- nhận dạng và chống lại kháng nguyên bằng cách cố định, ngưng kết, phá hủy (kháng nguyên là yếu tố hữu hình) trung hòa (enzym, độc tố).

Anticorps, imunoglobulin

PHẢN ỨNG KHÁNG NGUYÊN – KHÁNG THỂ

cá thể nhạy cảm với 1 kháng nguyên thì khi tiếp xúc với kháng nguyên đó sẽ xảy

ra phản ứng kháng nguyên – kháng thể

phản ứng có thể ngay tức khắc hoặc trễ hơn.

- dãn mao mạch, tăng tính thấm thành mạch,

- co phế quản,

- tiết acid dịch vị.

Các corticoid đối kháng với giai đọan tổng hợp và phóng thích histamin

Khi nồng độ histamin tăng quá cao thì có thể dẫn đến

phản ứng dị ứng trầm trọng.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Thuốc ngăn tác dụng của histamin

+ làm giảm co thắt cơ trơn ruột, phế quản, mạch máu

+ làm giảm độ thấm của mao mạch, giảm đỏ da và ngứa,

+ chống lại các phản ứng phản vệ, dị ứng.

Phần lớn các thuốc này có tác dụng ức chế thần kinh trung ương mà cơ chế chưa được biết rõ.

THUỐC SHOCK PHẢN

VỆ adrenalin

DỊ ỨNG

glucocorticoid Prednison CORTANCYL

kháng histamin H1

Gây buồn ngủ:

phenothiazin PHÉNERGAN Không gây buồn ngủ: loratadin CLARITINE

• Adrénalin: t huốc kháng dị ứng không thể thiếu trong shock phản vệ

*Corticoid hay corticosteroid (kháng viêm steroid): Prednison CORTANCYL dạng uống, tiêm, tại chỗ

* Kháng histamin H1

+ gây buồn ngủ phénothiazin và các thuốc

kháng histamin khác gây ngủ

- Tritoqualin: HYPOSTAMINE

- Cromoglycat disodique uống: NALCRON,

INTERCRON

+ không gây buồn ngủ: loratadin CLARITINE,

cétirizin VIRLIX, ZYRTEC,

méquitazin PRIMALAN.

Thuốc làm kéo dài khoảng QT:

- astémizol HISMANAL,

- terfénadin TELDANE.

THUỚC KHÁNG HISTAMIN H1

1 Định nghĩa

Thuốc chống dị ứng là thuốc trị triệu chứng có tính đối kháng chuyên biệt các hiệu ứng gây ra bởi histamin.

2 Phân loại

* Thuốc kháng histamin loại cổ điển :

promethazin, clorpheniramin.

* Thuốc kháng histamin loại mới:

terfenadin, astemizol, cetirizin, loratadin

Và các chất btrung gian khác

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

Thụ thể của histamin Phản ứng của các tế bào đích

Tính thấm của cơ trơn mạch máu Cơ trơn khí quản

Dãn mạch phù

Màng nhày mắt, mũi: đỏ, tiết dịch Da: mề đay

Tuần hoàn:

Choc phản vệ

Hen phế quản

Co thắt

GLUCO CORTI COID

3 Đặc điểm chung về tác động

* Cơ trơn: gĩan cơ trơn khí quản, tiêu hóa

* Mao mạch: giảm tính thấm mao mạch

* Thần kinh trung ương: ức chế (thay đổi giữa các bệnh nhân và tùy loại thuốc), ngoại trừ các thuốc kháng histamin H1 loại mới.

Thuốc kèm theo tác dụng hạ huyết áp nên

• nằm nghỉ ngơi sau khi uống.

4 Nguyên tắc chung trong sử dụng

Dùng thuốc sớm

Không được nhai

Không tiêm dưới da , hạn chế tiêm tĩnh mạch,

• nếu cần nên tiêm bắp sâu.

Một số thuốc có tác dụng gây ngủ không nên dùng khi cần sự tập trung, chú ý (vận hành máy, lái tàu xe ).

Thuốc kháng histamin H1 phân loại theo 3 thế hệ:

Thế hệ đầu tiên (không có chọn lọc, cổ điển)

Đây là những thuốc kháng H1 lâu đời nhất và tương đối

rẻ tiền và phổ biến rộng rãi Chúng có hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng dị ứng đồng thời có tác dụng gây ngủ

- Ethylenediamin: mepyramin (pyrilamin), antazolin.

- Ethanolamin: diphenhydramin, carbinoxamin, doxylamin, clemastin, dimenhydrinat.

-Alkylamin: pheniramin, chlorphenamin (chlorpheniramin), dexchlorpheniramin, brompheniramin, triprolidin, dimetinden.

- Piperazin: cyclizin, chlorcyclizin, hydroxyzin, meclizin.

Tricyclic và tetracyclic: promethazin, alimemazin (trimeprazin), cyproheptadin, azatadin, ketotifen

Thuốc kháng histamin H1 đựơc phân loại theo 3 thế hệ:

Thế hệ thứ hai (chọn lọc, không gây ngủ)

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai có tác động chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên hơn là trên hệ histaminergic và cholinergic của thần kinh trung ương Tác động chọn lọc này làm giảm đáng kể tác dụng phụ gây ngủ so với thuốc thuộc thế hệ đầu tiên và vẫn hiệu quả trong các bệnh dị ứng.

- Thuốc tác động toàn thân: acrivastin, astemizol (đã cấm

sử dụng), cetirizin, loratadin, mizolastin, terfenadin (đã bị cấm sử dụng từ 1997).

- Thuốc tác động tại chỗ – dùng ngoài: azelastin, levocabastin, olopatadin

Thuốc kháng histamin H1 đựơc phân loại theo 3 thế hệ:

Thế hệ thứ ba (chọn lọc, không gây ngủ)

Có 3 thuốc có tác động toàn thân được xếp vào nhóm này

là levocetirizin, desloratadin, fexofenadin.

Levocetirizin là dạng đồng phân quang học có hoạt tính (active enantiomer) cuoea thuốc cetirizin,

Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc thế hệ thứ hai là terfenadin đã được chứng minh có ưu điểm so với terfenadin là giảm nguy cơ gây loạn nhịp tim

và tương tác thuốc gây xoắn đỉnh.

MỘT SỐ THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG CỤ THỂ

PROMETHAZIN HYDROCLORID

Biệt dược: Phenergan, Pipolphen, Diprazin, Prometan

Tính chất

Thuốc tổng hợp có tác dụng chống dị ứng

mạnh, giảm đau, chống nôn và gây ngủ.

Thuốc kém bền vững với ánh sáng

Chỉ định

Các trường hợp dị ứng: ngứa, mề đay, sổ mũi,

viêm khớp dị ứng, phản ứng thuốc (Peni, Strepto … ).

Tiền mê trong phẫu thuật.

Chống nôn: say tàu xe, say sóng …

* Không tiêm dưới da

* Không được dùng khi bị ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ

* Nên uống vào buổi tối trước khi ngủ

Bảo quản

Nơi khô ráo – Tránh ánh sáng.

CLORPHENIRAMIN

Biệt dược: Allergy, Lentostamin

Tính chất: thuốc tổng hợp

Tác dụng mạnh hơn promethazin

Chỉ định: như promethazin nhưng liều dùng thấp hơn

Dạng thuốc: * Viên nén 2 - 4mg

* Sirô 0,1mg/ml

Cách dùng: * Uống viên 4mg 1v/lần x 3 –4 lần/ngày

sirop: trẻ em 1 muỗng café/ngày

* Tiêm 1 ống /lần x 1 –2 ống/ngày

Chú ý: xem promethazin

Bảo quản: nơi khô ráo, tránh ánh sáng

Biệt dược: Benadryl, Allergan, Amidril, Nautamin

Tính chất

Thuốc tổng hợp

Hoạt tính kém promethazin

Chỉ định: như promethazin

Dạng thuốc: + Viên nén, nang 10, 25mg

Cách dùng

Trẻ em : 10 – 25mg/lần x 2- 3 lần/ngày.

IM 1-5 ống /ngày, truyền tĩnh mạch 2-5 ống

Chú ý: xem promethazin

Bảo quản: nơi khô ráo,tránh ánh sáng

MỘT SỐ THUỐC KHÁNG HISTAMIN KHÔNG HOẶC ÍT GÂY BUỒN NGỦ

ASTEMIZOLE => CẤM DÙNG TỪ NĂM 1999

Biệt dược: Hismanal, Histalong

Tác dụng: Kháng Histmin H1 có tác dụng mạnh, kéo dài.

Tương tác thuốc: Clarithromycine, erythromycine, keto

-conazole: làm giảm chuyển hóa astemizole ở gan, gia tăng nồng độ thuốc này trong máu, có thể gây độc với tim.

Chỉ định:

* Điều trị viêm mũi dị ứng.

* Viêm kết mạc dị ứng

* Mề đay mãn tính và các trường hợp dị ứng khác.

Cách dùng: Viên 10mg

* Trên 12 tuổi : 10mg/ngày

* Từ 6 – 12 tuổi : 5mg/ngày.

Chú ý

Astemirol không có tác dụng phụ an thần

• (không gây ngủ)

Dùng thuốc lâu ngày có thể làm tăng cân

TERFENADINE => CẤM DÙNG TỪ NĂM 1997

Biệt dược: Teldane, Seldane

Tác dụng: thuốc kháng histamin H1 không gây ngủ

Chỉ định: viêm mũi dị ứng, mề đay, dị ứng ngoài da.

Chống chỉ định: người mẫn cảm, suy gan nặng

Tương tác: ketoconazol, kháng sinh nhóm Macrolide:

erythromycin, troleandomycine

Dạng thuốc: viên 60mg, 120mg, hỗn dịch 30mg/5ml

Cách dùng:

* Trên 12 tuổi: 120mg/lần hoặc 60mg / lần x 2 lần/ngày.

* Từ 6–12 tuổi: hỗn dịch 2 muỗng café / lần hoặc

* Dưới 6 tuổi: hỗn dịch 2mg/kg/ ngày x 2 lần/ngày.

Biệt dược: Telfast BD.

Tác dụng: * là chất chuyển hóa của terfenadin,

* không có tác dụng an thần.

Chỉ định

* Giảm những triệu chứng do viêm mũi dị ứng ở

người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

* Những triệu chứng nhất là hắt hơi, chảy nước mũi,

ngứa mũi, ngứa mắt đỏ và chảy nước mắt.

Dạng thuốc: viên 60mg

Cách dùng:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi : 60mg /lần x 2 lần /ngày.

Bảo quản: nơi mát, tránh ánh sáng.

Biệt dược: Semprex

Tác dụng: thuốc kháng histamin H1 và khả năng

xuyên thấm vào hệ thần kinh trung ương rất thấp.

Chỉ định: giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng, nổi mề đay, ngứa do eczema dị ứng.

Dạng thuốc: viên 8mg

Cách dùng:

* Trên 12 tuổi: 8mg/lần x 3lần/ngày

* Dưới 12 tuổi: chưa có thông tin về sử dụng

Semprex ở trẻ em

Bảo quản: * Theo chế độ quản lý thuốc độc bảng B

* Nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Biệt dược: Clarityne

Tác dụng: thuốc kháng histamin H1 tác dụng kéo dài và không gây ngủ.

Chỉ định: viêm mũi dị ứng, mề đay mãn tính và các rối loạn dị ứng ngoài da khác.

Tương tác thuốc: dùng chung với erythromycin,

ketoconazol cũng có sự tăng nồng độ loratadin

trong máu nhưng không có biểu hiện lâm sàng

-độc tính

Dạng thuốc: viên 10mg

sirô

Cách dùng:

* Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 10mg/ngày

* Từ 2 – 12 tuổi:

+ Cân nặng trên 30kg 10ml sirô/ngày

+ Cân nặng dưới 30kg 5ml sirô/ngày

Bảo quản

* theo chế độ quản lý thuốc độc bảng B.

* nơi thoáng mát - tránh ánh sáng.

File download:

http://sites.google.com/site/thaikhacminh/duocta