THUỐC KHÁNG HISTAMIN (dược lý SLIDE)

* Các yếu tố gây giải phóng Histamin.. Qua phản ứng miễn dịch hoặc quá mẫn sẽ có phản ứng kháng nguyên - kháng thể làm tăng tiết Histamin.. Các yếu tố trên làm tăng tiết Histamin tự do c

THUỐC KHÁNG

HISTAMIN

1.1.Vai trò sinh bệnh của Histamin

- Histamin là một amin, kết quả của sự khử nhóm Carboxylic của acid

aminhistidin.

- Trong điều kiện bình thường,

Histamin trong cơ thể ở dạng kết hợp (hạt) không hoạt tính là chủ yếu và

được phân bố ở nhiều nơi trong cơ thể như: da, bạch cầu ưa base, nhiều nhất trong dưỡng bào Mastocyd, ở ruột,

gan, phế quản, phổi…

- Một số rất ít 50 g/ lít máu ở dạng tự

do có hoạt tính tuần hoàn trong máu.

* Các yếu tố gây giải phóng Histamin.

- Giải phóng chủ yếu theo đường miễn dịch Dưỡng bào và tế bào ưa base sẽ

nhậy cảm khi globulin miễn dịch gắn

vào màng.

Qua phản ứng miễn dịch hoặc quá mẫn sẽ có phản ứng kháng nguyên -

kháng thể làm tăng tiết Histamin.

-Yếu tố vật lý: da bị kích thích bởi ánh nắng mặt trời, bỏng, lạnh.

-Yếu tố hoá học: nọc rắn, nọc ong, nọc côn trùng, độc tố của thuốc như chế

phẩm thuốc phiện, Arfonad,

Tubocurarin…

Các yếu tố trên làm tăng tiết Histamin tự do cùng nhiều chất trung gian hoá học như bradykinin, chất

1.3 Tác dụng trên hệ tim mạch

Histamin tác dụng rất mạnh ở các mao mạch nhỏ, làm dãn các cơ vòng tiền mao

quản, làm co tĩnh mạch, làm tăng luồng

máu tới mô, ứ máu ở các mao mạch, làm

tăng sức thấm nội mạc động mạch, tăng

xuất huyết tương, gây ra ban đỏ sần nề tại chỗ, kích thích các ngọn thần kinh cảm

giác gây các triệu chứng sưng, nóng, đỏ,

đau.

Histamin tự do được giải phóng nhiều thực sự là một chất trung gian

hoá học, có thể làm hạ mạnh huyết áp, khó thở do co thắt phế quản, gây shock phản vệ, có thể dẫn tới truỵ tim

mạch…

2.Thuốc kháng Histamin:

2.1.Thuốc kháng Histamin tổng hợp 2.1.1 Đặc điểm: do cấu trúc của các thuốc kháng Histamin gần giống với Histamin vì vậy tác dụng đối kháng cạnh tranh với Histamin tại Rp H1.

2.1.2.Tác dụng:

- Đối lập H1 không hoàn toàn

+ Giãn cơ trơn (phế quản, vị tràng, mạch máu)

* Nhóm Etylendiamin

Antazolin (Antistin): Gây ngủ do ức chế thần kinh trung ương Chống loạn nhịp, chống shock do dị ứng

Clemizol: Chống sốc do dị ứng, không

gây ngủ tác dụng bền, thuận lợi.

* Nhóm Phenothiazin

- Promethazin (Phenergan-Pipolfen)

- Trimerprazin Giảm đau, giảm ho, gây ngủ

- Alimeprazin (Theralen)

* Nhóm Alkylamin Brompheniramin

Dimethidin

Chlopheniramin

Dex clopheniramin

* Nhóm Piperidin.

Terfenadin không gây ngủ

Astemisol

Azatadin 4 mg, Cyproheptadin 4 mg, Loratidin 10 mg

Naphazolin

- Loratadil: hoạt chất là Loratadin đối lập mạnh với Histamin, tác dụng kéo dài, không làm buồn ngủ

- Thế hệ I: gồm các thuốc có thể đi qua hàng rào máu não dễ dàng, có tác dụng trên receptor H1 cả trung ương và

ngoại vi, có tác dụng an thần mạnh,

chống nôn và có tác dụng kháng

cholinergic giống atropin.

- Thế hệ II: gồm các thuốc rất ít đi qua hàng rào máu não, có t/2 dài, ít tác

dụng trên H1 trung ương, chỉ có tác

dụng trên H1ngoại vi, không có tác

dụng kháng cholinergic, không an thần

và không có tác dụng chống nôn, chống say tày xe

2.4 Các thuốc cường giao cảm tăng AMP vòng.