Histamin và thuốc kháng histamin (dược lý SLIDE)

Tác dụngHistamin: gây phản ứng dị ứng và quá mẫn, điều hoà sự bài tiết dịch vị, td như một chất dẫn truyền thần kinh Hãy miêu tả các triệu chứng khi: Dị ứng thức ăn?. Giãn mạch H1, H2 T

1 Nguồn gốc Histamin

2 Dược động học

2.1 Hấp thu

Uống: hầu như không được hấp thu

Tiêm: hấp thu rất nhanh

2.2 Phân bố

ở khắp các mô trong cơ thể nhưng không đồng đều phân bố chủ yếu ở các mô phổi, ruột, da, não, biểu bì

3 Tác dụng

Histamin: gây phản ứng dị ứng và quá mẫn, điều hoà sự bài tiết dịch vị, td như một chất dẫn truyền thần kinh

Hãy miêu tả các triệu chứng khi:

Dị ứng thức ăn?

Hen?

Shock do dị ứng (kháng sinh )?

3.1 Trên hệ tim mạch

R- H1 tập trung tại các tế bào nội mô

R- H2 khu trú tại tế bào cơ trơn của mạch máu.

Giãn mạch (H1, H2)

Tăng tính thấm mao mạch (H1)

Trên tim: tác dụng trực tiếp làm tăng lực co bóp, tăng nhịp tim, chậm sự dẫn truyền nhĩ thất

Trên huyết áp: Gây hạ HA

Shock do histamin

3.2 Trên cơ trơn

Gây co rất mạnh cơ trơn do kích thích R- H1

Cơ trơn đường hô hấp: td rất mạnh

Cơ trơn đường tiêu hoá: td mạnh

Với các cơ trơn khác: Tác dụng không mạnh, không đặc trưng

3.3 Trên tuyến ngoại tiết

Gây tăng tiết, đặc biệt tăng tiết dịch vị

Cơ chế: do làm tăng lượng và hoạt động của AMPv

ở nồng độ cao, histamin gây tăng bài tiết hormon tuỷ thượng thận

3.4 Tác dụng khác

Kích thích mạnh trên những phần tận cùng của dây thần kinh cảm giác qua R- H1 gây ngứa và đau.

1 Phõn loại:

2 Dược động học

3 Phân bố khắp các tổ chức của cơ thể kể cả thần

kinh TƯ (thế hệ 2 khó qua hàng rào máu não)

4 Chuyển hoá: ở trẻ em, quá trỡnh chuyển hoá và

thải trừ nhanh hơn

Thuốc kháng histamin H1

3 Tác dụng và cơ chế

• Tác dụng kháng histamin thực thụ

• Trên mạch và huyết áp: mất tỏc dụng gión mạch, tăng tớnh thấm của histamin

• Trên cơ trơn:

• Cơ trơn hụ hấp: x.hiện chậm, không triệt để

• Cơ trơn tiêu hoá: giảm cơn co thắt

• Cơ trơn mạch máu: (-) td co mạch của histamin

• Lưu ý: dùng dự phòng

• Trên tuyến ngoại tiết: giảm tiết nước bọt, nước mắt

• Trên hệ TKTƯ: ức chế và cú thể gặp kích thích

• Kháng cholinergic :chống nôn, chống say tàu xe

• Gây tê tại chỗ:

4 Tác dụng không mong muốn

• Gây ngủ, an thần

• Làm tăng tác dụng của rượu và các thuốc ức chế

TKTƯ, bồn chồn, tăng co giật ở trẻ em

• Trên hệ tiêu hoá: ăn kém ngon, nôn, buồn nôn, tiêu

chảy

• Gây khô miệng, họng và mũi, căng ngực, hồi hộp, đau đầu, khó tiêu (kháng cholinergic)

• Gây hiện tượng xoắn đỉnh có liên quan tới điều trị

bằng terfenadin

4 Chỉ định

• Chống dị ứng:

• Chống say tàu xe, máy bay

• Hội chứng Meinère

• Buồn nôn và nôn trong thai nghén

• Phối hợp để điều trị ho

4 Chế phẩm

• Chống dị ứng: cetirizin, loratidin, fexofenadin, astemizole

• Chống say tàu xe, máy bay: dimenhydrinat

• Hội chứng Meinère

• Buồn nôn và nôn trong thai nghén

• Phối hợp để điều trị ho: dimenhyhydrinat, chlopheniramin, promethazin

Tỏc dụng và cơ chế

Tác dụng

kháng

histamin thực

thụ

•Trên mạch và huyết áp:

•Trên cơ trơn:

 Cơ trơn h.hấp: x.hiện chậm, không triệt để

 Cơ trơn tiêu hoá

 Cơ trơn mạch máu: dùng dự phòng

•Trên tuyến ngoại tiết:

Tỏc dụng và cơ chế

Trên hệ

TKTƯ ức chế và kích thích ít

Kháng

cholinergic

chống nôn, chống say tàu xe (ở liều điều

trị)

Không có

Gây tê tại

chỗ

đặc biệt là promethazin

Không có

Tỏc dụng khụng mong muốn

2

Làm tăng tác dụng của r ợu và các thuốc

ức chế TKTƯ, bồn chồn, tăng co giật ở trẻ

em

ít tác dụng

Trên hệ tiêu hoá: ăn kém ngon, nôn,

buồn nôn, tiêu chảy

ít tác dụng gây khô miệng, họng và mũi (kháng

cholinergic)

không có

Gây hiện t ợng xoắn đỉnh có liên quan

tới điều trị bằng terfenadin

II Các thuốc