Histamin và thuốc kháng histamin (dược lý SLIDE)

Trên hệ tim mạchTrên tim: tác dụng trực tiếp làm tăng lực co bóp, tăng nhịp tim, cũng gõy chậm sự dẫn truyền nhĩ thất.. Trên cơ trơnGây co rất mạnh cơ trơn H1 Cơ trơn đường hô hấp: td rấ

Nguồn gốc

Phân bố

ở khắp các mô trong cơ thể nhưng không đồng đều phân

bố chủ yếu ở các mô phổi, ruột, da, não, biểu bỡ

Tác dụng

• gây phản ứng dị ứng và quá mẫn, điều hoà sự bài

tiết dịch vịtd như một chất dẫn truyền thần kinh

Tác dụng

Hãy miêu tả các triệu chứng khi:

Dị ứng thức ăn?

Hen?

Shock do dị ứng (kháng sinh )?

3.1 Trên hệ tim mạch

Trên tim: tác dụng trực tiếp làm tăng lực co bóp, tăng nhịp tim, cũng gõy chậm sự dẫn truyền nhĩ thất

Giãn mạch (H1, H2) Gây hạ HA.

Tăng huyết ỏp bự trừ

Shock do histamin

Tăng tính thấm mao mạch (H1)

3.2 Trên cơ trơn

Gây co rất mạnh cơ trơn (H1)

Cơ trơn đường hô hấp: td rất mạnh

Cơ trơn đường tiêu hoá: td mạnh

Với các cơ trơn khác: Tác dụng không mạnh, không đặc trưng

3.3 Trên tuyến ngoại tiết

Gây tăng tiết, đặc biệt tăng tiết dịch vị (H2)

3.4 Tác dụng khác

Gây ngứa và đau.

4 Chỉ định

Histamin ít được dùng trong điều trị, chủ yếu là được dùng trong phòng thí nghiệm

1 Phõn loại:

2 Trong các thuốc sau thuốc nào thuộc nhóm

kháng histamin H1 thế hệ 1

3 Loratadin

4 Promethazin

5 Diphenhydramin

6 Astemizole

7 Chlopheniramin

8 Hydroxyzin

Thuốc kháng histamin H1

2 Cấu trúc & phân loại thuốc kháng H1

3 Dược động học

Các thuốc kháng H1 là những amin hoà tan/L

Hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá

Phân bố khắp các tổ chức kể cả thần kinh TƯ (TH 2 khó qua hàng rào máu não)

Chuyển hoá : ở trẻ em, quá trỡnh chuyển hoá và thải trừ nhanh hơn

3 Tác dụng và cơ chế

• Tác dụng kháng histamin thực thụ

• Trên mạch và huyết áp: mất tỏc dụng gión mạch, tăng tớnh thấm của histamin

• Trên cơ trơn:

• Cơ trơn hụ hấp: x.hiện chậm, không triệt để

• Cơ trơn tiêu hoá: giảm cơn co thắt

• Lưu ý: dùng dự phòng

• Trên tuyến ngoại tiết: giảm tiết nước bọt, nước mắt

• Trên hệ TKTƯ: ức chế và cú thể gặp kích thích ngay ở liều điều trị

• Kháng cholinergic :chống nôn, chống say tàu xe

• Gây tê tại chỗ: phong bế kờnh Na+ mặt trong tế bào

4 Tác dụng không mong muốn

• Gây ngủ, an thần

• Làm tăng tác dụng của rượu và các thuốc ức chế

TKTƯ, bồn chồn, tăng co giật ở trẻ em

• Trên hệ tiêu hoá: ăn kém ngon, nôn, buồn nôn, tiêu

chảy

• Gây khô miệng, họng và mũi, căng ngực, hồi hộp, đau đầu, khó tiêu (kháng cholinergic)

• Gây hiện tượng xoắn đỉnh có liên quan tới điều trị

bằng terfenadin

Tỏc dụng và cơ chế

Tác

Tác dụng

kháng

histamin

thực thụ

• Trên mạch và huyết áp:

• Trên cơ trơn:

 Cơ trơn h.hấp: x.hiện chậm, không triệt để

dùng dự phòng

 Cơ trơn tiêu hoá

 Trên tuyến ngoại tiết:

Tỏc dụng và cơ chế

Tác dụng Thế hệ 1 Thế hệ 2

Trên hệ

TKTƯ ức chế và kích thích ít

Kháng

cholinergic

chống nôn, chống say tàu xe (ở liều điều

trị)

Không có

Gây tê tại

chỗ

đặc biệt là promethazin

Không có

Tỏc dụng khụng mong muốn

Làm tăng td của r ợu và thuốc (-) TKTƯ,

gây chóng mặt, mệt mỏi, ù tai, bồn

chồn, tăng co giật ở trẻ em…

ít tác dụng

Trên hệ tiêu hoá: ăn kém ngon, nôn,

buồn nôn, tiêu chảy

ít tác dụng gây khô miệng, họng và mũi, căng

ngực, hồi hộp, đau đầu, khó tiêu

(kháng cholinergic)

không có

xoắn

đỉnh (terfenadi n)