1. Trình bày định nghĩa về kháng sinh. Là những hợp chất có nguồn gốc VSV, tổng hợp, bán tổng hợp. Ở nồng thấp các chất này ức chế sự phát triển và sống sốt của VSV mà không có độc tính trầm trọng trên ký chủ. 2. Nồng độ MIC là gì? Nồng độ này càng lớn hay càng nhỏ sẽ dễ tiêu diệt vi khuẩn? MIC là nồng độ tối thiểu để KS tiêu diệt 99% VK. Càng nhỏ sẽ dễ diệt VK3. Sự nhạy cảm của vi khuẩn đối với kháng sinh là gì? Là KS có khả năng tiêu diệt VK4. Trình bày mục đích và nguyên tắc phối hợp kháng sinh. Mục đích: Mở rộng phổ kháng khuẩn cơ chế đề kháng tác dụng diệt khuẩn nhanh và mạnh Nguyên tắc: Không phối hợp 2 KS gây độc cùng 1 vị trí 2 KS có cùng cơ chế kiềm khuẩn or diệt khuẩn Không cùng cơ chế tác động5. Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm sulfamid. Sulfamid và PAB cạnh tranh nhau theo quy luật khối lượng 6. Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác động dược lực của các sulfamid. N4Nhân benzenNhóm sulfamidPhải ở vị trí para.Phải ở dạng tự do (NH2), mọi sự thế trên NH2 đều làm mất td (trừ Ftalazon).Phải gắn trực tiếp trên nhân thơ(trừ Sulfamilon).Không có NH2 nhưng vẫn có td: cloramin T B.Mọi sự thế đều làm or mất tdThay = nhóm khác đều làm or mất td. Thế H = dị vòng td tốt7. Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm aminosid. Ức chế sinh tổng hợp (STH) protein của VK (tiểu đơn vị 30S) Cơ chế diệt khuẩn8. Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác động dược lực của kháng sinh aminosid. Chức amin cần thiết cho sự tương tác với thụ thể 30S của ribosom. Nhóm OH có vai trò trong phổ kháng khuẩn do điều chỉnh sự hấp thu KS9. Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm phosphonic. Ức chế gđ đầu của STH peptidoglycan ở thành tb. Cơ chế diệt khuẩn10. Trình bày cơ chế tác động của kháng sinh nhóm betalactam.
Trang 11 Trình bày định nghĩa về kháng sinh.
Trang 2 Là những hợp chất có nguồn gốc VSV, tổng hợp, bán tổng hợp Ở nồng thấp các chất này ức chế sự phát triển và sống sốt của VSV mà không có độc tính trầm trọng trên ký chủ
2 Nồng độ MIC là gì? Nồng độ này càng lớn hay càng nhỏ sẽ dễ tiêu diệt
vi khuẩn?
MIC là nồng độ tối thiểu để KS tiêu diệt 99% VK Càng nhỏ sẽ dễ diệt VK
3 Sự nhạy cảm của vi khuẩn đối với kháng sinh là gì?
Là KS có khả năng tiêu diệt VK
4 Trình bày mục đích và nguyên tắc phối hợp kháng sinh.
Mục đích: Mở rộng phổ kháng khuẩn
cơ chế đề kháng
tác dụng diệt khuẩn nhanh và mạnh
Nguyên tắc: Không phối hợp 2 KS gây độc cùng 1 vị trí
2 KS có cùng cơ chế kiềm khuẩn or diệt khuẩn Không cùng cơ chế tác động
5 Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm sulfamid.
Sulfamid và PAB cạnh tranh nhau theo quy luật khối lượng
Trang 36 Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác động dược lực của các sulfamid.
benzen
Nhóm sulfamid
Phải ở vị trí para
Phải ở dạng tự do (NH2), mọi sự thế trên
NH2đều làm mất td (trừ Ftalazon)
Phải gắn trực tiếp trên nhân thơ(trừ
Sulfamilon)
Không có NH2 nhưng vẫn có td: cloramin
T & B
Mọi sự thế đều làm or mất td
Thay = nhóm khác đều làm or mất td Thế H = dị vòng
td tốt
7 Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm aminosid.
Ức chế sinh tổng hợp (STH) protein của VK (tiểu đơn vị 30S)
Cơ chế diệt khuẩn
8 Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác động dược lực của kháng sinh aminosid.
Chức amin cần thiết cho sự tương tác với thụ thể 30S của ribosom
Nhóm OH có vai trò trong phổ kháng khuẩn do điều chỉnh sự hấp thu KS
9 Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm phosphonic.
Ức chế gđ đầu của STH peptidoglycan ở thành tb
Cơ chế diệt khuẩn
10 Trình bày cơ chế tác động của kháng sinh nhóm beta-lactam.
Trang 4 Ức chế TH thành tb (cụ thể là enzym transpeptidase)
Trang 511 Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của các kháng sinh nhóm beta-lactam.
Sự nguyên vẹn của vòng bata-lactam
Sự hiện diện của nhóm chức acid trên N or C2
Sự hiện diện của nhánh bên acylamin
Cấu trúc của 2 hay nhiều carbon bất đối
12 Trình bày cơ chế đề kháng của vi khuẩn đối với kháng sinh nhóm beta-lactam.
Đề kháng enzym: VK tiết -lactamase, thủy phân vòng -lactam chất không có hoạt tính
Đề kháng không enzym: thay đổi tính thẩm thấu của màng tb VK
13 Trình bày phương pháp điều chế các kháng sinh nhóm penicillin.
*PP sinh học:PP sinh học:
Điều chế penicillin G: thêm acid phenyl acetic or amid tương ứng.
Penicillin V: thêm acid phenoxy acetic.
*PP sinh học:PP bán tổng hợp: 2 gđ
- Gđ tạo 6APA: dùng acylase thủy phân benzyl penicillin để cắt nhóm
acyl 6APA
OR dùng pp hóa học dưới tác động của dimethyldiccloro silan (CH3)2SiCl2ở -40C
- Gđ acyl hóa 6APA: = acid clorid trong Et3N (kiềm)
14 Các chất ức chế beta-lactamase là gì? Cơ chế tác động của các chất
ức chế beta-lactamse?
Trang 6 Các chất ức chế beta-lactamase là ức chế enzym -lactamase phân hủy các
KS họ -lactam
Cơ chế: ức chế tương tranh không thuận nghịch với penicillinase.
15 Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của các kháng sinh nhóm macrolid.
Chức lacton rất cần thiết, mở vòng mất td
Tính thân dầu làm hoạt lực
Thế ở vị trí 10 và các este 2’, 4’, 12 và 13 , các gốc đường và đặc biệt nhóm N(CH3)2 của đường amino có hiệu quả xác định với sự gắn kết trên ribosom
Nhóm carbonyl (C=O) ở vị trí 10 không thể thiếu (trừ N-arylsulfonyl) Cắt đường ở 4 và 6, cũng như dehydrat hóa ở 11 và 12 hạn chế td
Glucosyl hóa ở 2 không có hoạt tính kháng khuẩn
16 Trình bày cơ chế tác động của kháng sinh nhóm macrolid.
Ức chế STH protein (thụ thể 50S)
Cơ chế kìm khuẩn (nồng độ trị liệu)
Cơ chế diệt khuẩn (nồng độ cao)
17 Trình bày cơ chế tác dụng của các kháng sinh nhóm quinolone.
Liều điều trị: ức chế DNA gyrase
Nồng độ cao: ức chế topoisomerase (ở người)
18 Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của các kháng sinh nhóm quinolone (trang 205)
19 Trình bày cơ chế tác dụng của các kháng sinh nhóm cyclin.
Trang 7 Ức chế STH protein (thụ thể 30S)
Cơ chế kìm khuẩn (trừ minocyclin: diệt khuẩn)
20 Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của các kháng sinh nhóm cyclin.
Thân dầu càng mạnh td kháng khuẩn và dược động học
Vòng A/B cis, C12a mang nhóm OH td kháng khuẩn
Nhóm N(CH3)2 ở vị trí 4 hướng trục (cấu hình S của C4) có td, nhưng epimer hóa td 90%
Nhóm alkyl cồng kềnh gây bất lợi
Nhóm CH3() và OH () ở C6không cần thiết
Nhóm thế N của C2 không làm tăng độ nhạy cảm của thuốc nhưng tăng dược động học or tăng độ tan Nếu thay = nhóm nitril or carboxymethyl thì không thuận lợi về mặt td
Phức hợp với cation đa hóa trị không có td