ÔN TẬP TỰ LUẬN HOÁ DƯỢC 2

ĐẠI CƯƠNG1.Kháng sinh là những chất có nguồn gốc:vi sinh vậttổng hợp, bán tổng hợpkhông gây độc tính trầm trọng trên ký chủ ở liều diệt khuẩn2.Để có được sự điều trị nhiễm trùng hiệu quả, nên phối hợp:1 kháng sinh diệt khuẩn với 1 kháng sinh diệt khuẩn khác cơ chế tác động1 kháng sinh kiềm khuẩn với 1 kháng sinh kiềm khuẩn khác cơ chế tác động3.Cách sử dụng kháng sinh hợp lý:Sử dụng tất cả các liều được chỉ định ngay cả khi hết triệu chứng4.Các kháng sinh β lactam được chia thành 4 nhóm dựa theo cấu trúc hóa học:Các penam: vòng A có 5 cạnh bão hòa, gồm các penicilin và các chất phong tỏa βlactamase.Các cephem: vòng A có 6 cạnh không bão hòa, gồm các cephalosporin.Các penem: vòng A có 5 cạnh không bão hòa, gồm các imipenem, ertapenem.Các monobactam: không có vòng A, là kháng sinh có thể tổng hợp như aztreonam.KS NHÓM β LACTAM CHIA 2 PHÂN NHÓM 5.Kháng sinh họ βlactam gồm: Penicillincephalosporin6.Các chất có tác dụng ức chế men βlactamaseClavulanat (or acid clavulanic)Sulbactamtazobactam.7.Hoạt tính kháng khuẩn của các KS họ βlactam phụ thuộc vào các yếu tố:Sự nguyên vẹn của vòng βlactamCấu dạng của 2 hay nhiều carbon bất đốiNhóm COOH có thể ở dạng muối, acid, or ester (or nói cách khác sự hiện diện của 1 chất có tính acid trên N or C2) (thay đổi dược động học of thuốc)Thay đổi các nhánh bên (thay đổi phổ kháng khuẩn= mở rộng or thu hẹp phổ)8.Trong kiểm nghiệm định lượng βlactam thường dùng các phương pháp:HPLCVi sinh vật ( tốt nhất)Oxy hóa khửA.Phân nhóm penicillin:9.Amoxicillin ampicillin là kháng sinh có nguồn gốc:Bán tổng hợp 10.Các penicillin thiên nhiên:Penicillin G (Benzylpenicillin)Penicillin V ( Phenoxy methyl penicillin )11.Trong kiểm tinh khiết ampicillin amoxicillin ngoài việc kiểm các tạp chất thông thường người ta còn tìm giới hạn:Tạp N,N dimethyllanilin12.Trong kiểm nghiệm định lượng βlactam thường dùng các phương pháp:HPLCVi sinh vật ( tốt nhất)Oxy hóa khử13.Penicillin có khung cấu trúc là:Penam14.Penam có khung cấu trúc gồm:Vòng A: thiazolidin và vòng B: βlactam – là yếu tố quyết định hoạt tính của kháng sinh. Azetidin2on + thiazolidin15.Trên phổ IR của penicillin, đỉnh đặc trưng C=O của nhánh bên 6acylamino ở vùng hấp thu?17001650 cm116.Trên phổ IR của penicillin, đỉnh đặc trưng of nhóm lactam nằm ở vùng17601730 cm117.Augmentin là phối hợp của:Amoxicillin + acid clavulanic18.Tính chất chung của các penicillin:Do có nhóm carboxyl (COOH) nên KS nhóm βlactam có tính acid:Tạo muối bền với Na K ( tan trong nước ) làm thuốc pha tiêm.Tạo muối với các amin →tg bán thải dài: procainbenzathin benithamin penicillinTạo thành những ester tiền chất của penicillin có khả năng phóng thích lại các ks này in vitro nên uống được (ester thân dầu, bền trong MT acid)Trong cấu trúc phân tử có vòng βlactam, có Nitơ bậc 3, không bền trong MT acid base, bị thủy phân trong MT ẩm.B.Phân nhóm cephalosporin:19.Các cephalosporin là:Amid của 7aminocephalosporicnic acid (7ACA)20.Các cephalosporin, khi thay thế H ở C7 ở khung cephem bằng nhóm –OCH3 (methoxyl ) thì:Vẫn có tác dụng kháng khuẩn21.Cephalosporin thế hệ thứ IV có Nitơ bậc mấy trong công thức phân tử:Bậc IV22.Các cephalosporin gây tác dụng antabuse hypothrobinemie (giảm prothrobinemie) do sự hiện diện của:Nhân tetrazol23.Một số thuốc có nhân tetrazol:Các thuốc chống nấm dẫn xuất imidzol, đặc biệt với các loại thuốc uống (ketoconazol, miconazol, tinidazol...).Các thuốc biguanid và dẫn xuất trị tăng đường huyết như buformin, metformin.Các cephalosporin có cấu trúc nhân tetrazol như cefamandol, latamoxef, cefoperazon, cefmenoxim...Các sulfamid trị tăng đường huyết như glibenclamid, gliclazid, glipizid, gliquidon, tolbutamid...Với các thuốc khác như isoniazid (trị lao), griseofulvin (thuốc trị nấm), nitrofural (kháng sinh tổng hợp nhóm nitrofuran), các phenicol (kháng sinh như chloramphenicol), procarbazin (tác nhân kìm tế bào tân sinh) 24.Aztreonam là kháng sinh:Kháng sinh thuộc họ βlactamĐơn vòng Bán tổng hợp từ Lthreonin Cấu trúc monobactamCó td trên những vk ưa khí gram giống cephalosporin III: enterobacterie, influenza, Pseudomonase ( trực khuẩn mủ xanh), Neisseria menigitidis (lậu cầu) Bền với men βlactamase, hấp thu tốt qua đường uống. VK gram + đề kháng tự nhiên với Aztreonam.CHẤT ỨC CHẾ βLACTAMASE:25.Men βlactamase bao gồm:Penicillinase cephalosporinase26.Cơ chế of chất ức chế men βlactamase + penicillin:Mở rộng phổ kháng khuẩn của các chất này lên các VK tiết men PenicillinaseSau khi gắn với men penicillinase, các chất này sẽ bị phân hủy27.Tazobactam là:Chất ức chế men βlactamaseDẫn chất of sulbactam mà 1 nhóm methy mang nhóm thế triazolyKS NHÓM AMINOSID28.Phổ kháng khuẩn độc tính các aminosid là:Gram () trên thận tiền đình ốc tai29.Phát biểu về aminosid:Có phần genin là streptamin, streptidin, 2desoxystreptamin30.Nhóm amino NH2 trên phân tử đường cần thiết cho sự gắn kết ribosomeĐộc tính trên thận và tiền đình ốc tai31.Các aminosid thân nước nên thường sử dụng bằng:Đường tiêm32.Thuốc thử Ninhydrin dùng phát hiện nhó chức nào trong cấu trúc aminoglycosideNH233.Các aminosid có nhân (genin) streptamin: ( 1 chất)Spectionomycin (nguồn gốc thiên nhiên)34.Các aminosid có nguồn gốc bán tổng hợp: 6 chấtDibekacinArbekacinnhân (genin) 2 desoxystreptaminNeltimicin( thế ở 4,6)AmikacinDihydro Streptomycin (nhân streptidin)Dactimicin (nhân fortamin)35.Các aminosid có nhân (genin) Fortamin: 2 chấtFortimicin A (nguồn gốc thiên nhiên) Dactimicin (bán tổng hợp)36.Cơ chế tác động của ks aminosid:Gắn lên tiểu thể 30s ribosome ức chế sinh tổng hợp protein vi khuẩn37.Các aminosid có nguồn gốc thiên nhiên: 11 chất:Spectinomycin(nhân streptamin)Streptomycin(nhân streptidin)NeomycinParamomycin ( thế ở 4,5)LividomycinRibostamycingenin 2 desoxystreptamin:KanamycinTobramycin ( thế ở 4,6)GentamicinSisomicin38.Các aminosid có nhân (genin) streptidin: 2 chấtStreptomycin ( thiên nhiên) dihydrostreptomycin ( bán tổng hợp)39.Các aminosid có nhân (genin) 2 desoxystreptamin: 12 chấtKanamycinTobramycin( thế ở 4,6)GentamicinSisomicinnguồn gốc thiên nhiênNeomycinParamomycin( thế ở 4,5)LividomycinRibostamycin

ĐẠI CƯƠNG

1. Kháng sinh là những chất có nguồn gốc:

 vi sinh vật

 tổng hợp, bán tổng hợp

 không gây độc tính trầm trọng trên ký chủ ở liều diệt khuẩn

2. Để có được sự điều trị nhiễm trùng hiệu quả, nên phối hợp:

 1 kháng sinh diệt khuẩn với 1 kháng sinh diệt khuẩn khác cơ chế tác động

 1 kháng sinh kiềm khuẩn với 1 kháng sinh kiềm khuẩn khác cơ chế tác động

3. Cách sử dụng kháng sinh hợp lý:

 Sử dụng tất cả các liều được chỉ định ngay cả khi hết triệu chứng

4. Các kháng sinh β lactam được chia thành 4 nhóm dựa theo cấu trúc hóa học:

 Các penam: vòng A có 5 cạnh bão hòa, gồm các penicilin và các chất phong tỏa βlactamase

 Các cephem: vòng A có 6 cạnh không bão hòa, gồm các cephalosporin

 Các penem: vòng A có 5 cạnh không bão hòa, gồm các imipenem, ertapenem

 Các monobactam: không có vòng A, là kháng sinh có thể tổng hợp như aztreonam

KS NHÓM β LACTAM CHIA 2 PHÂN NHÓM

5. Kháng sinh họ β-lactam gồm:

 Penicillin

 cephalosporin

6. Các chất có tác dụng ức chế men β-lactamase

 Clavulanat (or acid clavulanic)

 Sulbactam

 tazobactam

7. Hoạt tính kháng khuẩn của các KS họ β-lactam phụ thuộc vào các yếu tố:

 Sự nguyên vẹn của vòng β-lactam

 Cấu dạng của 2 hay nhiều carbon bất đối

 Nhóm COOH có thể ở dạng muối, acid, or ester (or nói cách khác sự hiện diện của 1 chất

có tính acid trên N or C2) (thay đổi dược động học of thuốc)

 Thay đổi các nhánh bên (thay đổi phổ kháng khuẩn= mở rộng or thu hẹp phổ)

8. Trong kiểm nghiệm định lượng β-lactam thường dùng các phương pháp:

 HPLC

 Vi sinh vật ( tốt nhất)

 Oxy hóa khử

PENICILLIN CEPHALOSPORIN

A.Phân nhóm penicillin:

9. Amoxicillin & ampicillin là kháng sinh có nguồn gốc:

 Bán tổng hợp

10. Các penicillin thiên nhiên:

 Penicillin G (Benzyl-penicillin)

 Penicillin V ( Phenoxy methyl penicillin )

11. Trong kiểm tinh khiết ampicillin & amoxicillin ngoài việc kiểm các tạp chất thông

thường người ta còn tìm giới hạn:

 Tạp N,N- dimethyllanilin

12. Trong kiểm nghiệm định lượng β-lactam thường dùng các phương pháp:

 HPLC

 Vi sinh vật ( tốt nhất)

 Oxy hóa khử

13. Penicillin có khung cấu trúc là:

 Penam

14. Penam có khung cấu trúc gồm:

 Vòng A: thiazolidin và vòng B: β-lactam – là yếu tố quyết định hoạt tính của kháng sinh

 Azetidin-2-on + thiazolidin

15. Trên phổ IR của penicillin, đỉnh đặc trưng C=O của nhánh bên 6-acylamino ở vùng hấp thu?

 1700-1650 cm-1

16. Trên phổ IR của penicillin, đỉnh đặc trưng of nhóm lactam nằm ở vùng

 1760-1730 cm-1

A B

=

N S

THIAZOLIDIN

+

N O

1 2

AZETIDIN-2-ON

Vòng lactam ở giữa: 1760-1730 Nhóm chức amin ( ngoài vòng) 1700-1650 (N.bên) Nhóm chức carboxyl: 1600

17. Augmentin là phối hợp của:

 Amoxicillin + acid clavulanic

18. Tính chất chung của các penicillin:

Do có nhóm carboxyl (COOH) nên KS nhóm β-lactam có tính acid:

 Tạo muối bền với Na & K ( tan trong nước ) làm thuốc pha tiêm

 Tạo muối với các amin →tg bán thải dài: procain/benzathin/ benithamin penicillin

 Tạo thành những ester tiền chất của penicillin có khả năng phóng thích lại các ks này in vitro nên uống được (ester thân dầu, bền trong MT acid)

 Trong cấu trúc phân tử có vòng β-lactam, có Nitơ bậc 3, không bền trong MT acid & base, bị thủy phân trong MT ẩm

B.Phân nhóm cephalosporin:

19. Các cephalosporin là:

 Amid của 7-aminocephalosporicnic acid (7ACA)

20. Các cephalosporin, khi thay thế H ở C7 ở khung cephem bằng nhóm –OCH3 (methoxyl ) thì:

 Vẫn có tác dụng kháng khuẩn

21. Cephalosporin thế hệ thứ IV có Nitơ bậc mấy trong công thức phân tử:

 Bậc IV

22. Các cephalosporin gây tác dụng antabuse & hypothrobinemie (giảm prothrobinemie) do

sự hiện diện của:

 Nhân tetrazol

23. Một số thuốc có nhân tetrazol:

 Các thuốc chống nấm dẫn xuất imidzol, đặc biệt với các loại thuốc uống (ketoconazol, miconazol, tinidazol )

 Các thuốc biguanid và dẫn xuất trị tăng đường huyết như buformin, metformin

 Các cephalosporin có cấu trúc nhân tetrazol như cefamandol, latamoxef, cefoperazon, cefmenoxim

 Các sulfamid trị tăng đường huyết như glibenclamid, gliclazid, glipizid, gliquidon,

tolbutamid

 Với các thuốc khác như isoniazid (trị lao), griseofulvin (thuốc trị nấm), nitrofural (kháng sinh tổng hợp nhóm nitrofuran), các phenicol (kháng sinh như chloramphenicol),

procarbazin (tác nhân kìm tế bào tân sinh)

24. Aztreonam là kháng sinh:

 Kháng sinh thuộc họ βlactam

 Đơn vòng

 Bán tổng hợp từ L-threonin

 Cấu trúc monobactam

 Có td trên những vk ưa khí gram - giống cephalosporin III: enterobacterie, influenza, Pseudomonase ( trực khuẩn mủ xanh), Neisseria menigitidis (lậu cầu) Bền với men βlactamase, hấp thu tốt qua đường uống VK gram + đề kháng tự nhiên với Aztreonam

CHẤT ỨC CHẾ β-LACTAMASE:

25. Men β-lactamase bao gồm:

 Penicillinase & cephalosporinase

26. Cơ chế of chất ức chế men β-lactamase + penicillin:

 Mở rộng phổ kháng khuẩn của các chất này lên các VK tiết men Penicillinase

 Sau khi gắn với men penicillinase, các chất này sẽ bị phân hủy

27. Tazobactam là:

 Chất ức chế men βlactamase

 Dẫn chất of sulbactam mà 1 nhóm methy mang nhóm thế triazoly

KS NHÓM AMINOSID

28. Phổ kháng khuẩn - độc tính các aminosid là:

 Gram (-) trên thận & tiền đình ốc tai

29. Phát biểu về aminosid:

 Có phần genin là streptamin, streptidin, 2-desoxystreptamin

30. Nhóm amino NH2 trên phân tử đường cần thiết cho sự gắn kết ribosome

 Độc tính trên thận và tiền đình ốc tai

31. Các aminosid thân nước nên thường sử dụng bằng:

 Đường tiêm

32. Thuốc thử Ninhydrin dùng phát hiện nhó chức nào trong cấu trúc aminoglycoside

 -NH2

33. Các aminosid có nhân (genin) streptamin: ( 1 chất)

 Spectionomycin (nguồn gốc thiên nhiên)

34. Các aminosid có nguồn gốc bán tổng hợp: 6 chất

 Dibekacin

 Arbekacin nhân (genin) 2- desoxy-streptamin

 Neltimicin ( thế ở 4,6)

 Amikacin

 Dihydro Streptomycin (nhân streptidin)

 Dactimicin (nhân fortamin)

35. Các aminosid có nhân (genin) Fortamin: 2 chất

 Fortimicin A (nguồn gốc thiên nhiên) & Dactimicin (bán tổng hợp)

36. Cơ chế tác động của ks aminosid:

 Gắn lên tiểu thể 30s ribosome & ức chế sinh tổng hợp protein vi khuẩn

37. Các aminosid có nguồn gốc thiên nhiên: 11 chất:

 Spectinomycin (nhân streptamin)

 Streptomycin (nhân streptidin)

 Neomycin

 Paramomycin ( thế ở 4,5)

 Lividomycin

 Kanamycin

 Tobramycin ( thế ở 4,6)

 Gentamicin

 Sisomicin

38. Các aminosid có nhân (genin) streptidin: 2 chất

 Streptomycin ( thiên nhiên) & dihydrostreptomycin ( bán tổng hợp)

39. Các aminosid có nhân (genin) 2- desoxy-streptamin: 12 chất

 Kanamycin

 Gentamicin

 Neomycin

 Lividomycin

 Ribostamycin

 Dibekacin

 Arbekacin ( thế ở 4,6) nguồn gốc bán tổng hợp

 Neltimicin

 Amikacin

KS NHÓM MACROLID

40. Macrolid nào sau đây tổng hợp từ macrolid thiên nhiên:

 Roxithromycin

 Clarithromycin

 Azithromycin

41. Định

42. Các macrolid thiên nhiên là:

 Erythromycin

 Spiramycin

43. Macrolid có cấu trúc vòng lacton gồm 15 nguyên tử: 1 chất

 Azithromycin

44. Macrolid có cấu trúc vòng lacton gồm 16 nguyên tử: 2 (use for người)

 Spiramycin

 Josamycin

45. Macrolid có cấu trúc vòng lacton gồm 14 nguyên tử: 6 chất

 Troleandomycin

 Roxithromycin

 Erythromycin

 Oleandromycin

 Clarithromycin

 Telithromycin

46. Kháng sinh nhóm macrolid: phổ & độc tính:

 Phổ tác động chủ yếu trên gram (-);

 Độc tính trên gan

47. Dược động học của KS nhóm macrolid: Phân bố:

 Rộng rãi đến các cơ quan… tập trung cao ở tai, mũi, họng

 Không qua được hàng rào máu não & dịch não tủy

 Thuốc được tái hấp thu qua chu trình gan ruột

48. Cơ chế tác dụng của KS macrolid:

 Là KS kiềm khuẩn

 Gắn lên tiểu thể 50s ribosome & ức chế sinh tổng hợp protein VK

49. Trong môi trường kiềm OH - tấn công vào vị trí nào trên vòng lacton của macrolid

SULFAMID

50. Bactrim là phối hợp của:

 sulfamid + trimethoprim

KS NHÓM AMINOSID:

51. Thuốc thử để phát hiện phần đường trong nhóm chức aminosid là:

 Hihydroxy-2,7-napthtalen/H2SO4

52. Thuốc thử phát hiện phần amino (NH):

 Ninhydrin → màu tím

53. Vì sao aminosid ko hấp thu UV:

 Cấu trúc chỉ có nhóm trợ màu ( ko có nhóm mang màu) nên khó hấp thu UV

HOA DUOC(CHLG)

1. Thời gian bài xuất thuốc hoàn toàn ra khỏi cơ thể →7xT 1/2

Trèo cây té liền 

2. Các dung môi hữu cơ như methanol,aceton…chủ yếu thu được từ ký nghệ→chưng cất gỗ

3. Hướng nghiên cứu biến đổi cấu trúc”tổng hợp cấu trúc tương tự với mục đích cải thiện tác

dụng của thuốc : PenicillinG→Ampicillin

4. Hướng nghiên cứu biến đổi cấu trúc “tạo chất đối kháng, có tác dụng giải độc đặc hiệu”

Morphin→Nalorphin

5. “SAR” là pp nghiên cứu mối liên quan giữa: Cấu trúc - Tác dụng

6. Thuốc thử nao2sau đây được dùng để xác định giới hạn tạp chất sulfat (SO4) : Dd.Bari clorid

7. Thuốc thử nào sau đây được dùng để xác định giới hạn tạp chất Ca2+ : Amonioxalat

8. Thuốc ức chế enzyme trong điều trị bệnh gout : Alopurinol

9. Thuốc cạnh tranh thụ thể trong điều trị cao huyết áp : Losartan 25mg Telmisartan 40mg

10. Tên thuốc có mang ký hiệuR ở góc bên phải , có ý nghĩa là Nhãn hiệu độc quyền

GIUN SÁN

1.Cơ chế tác động của piperazin adipat: Làm tê liệt cơ giun do chặn acetylcholin tại synape

3 Thuốc trị giun chỉ là Avermectin

4 Lựa chọn thuốc dùng phối hợp với clarithromycin+PPI để trị Helicobacterpylori :

Metronidazol

5.Metronidazol có R 1 = CH 2 CH 2 OH và R 2 = CH 3

6 Cơ chế tác động của các thuốc trị giun nhóm benimidazol :

- Tác động lên tubulin→Ưc chế thành lập ống viquản(ruột của giun trònvàvỏ của sán dãi)

- KST rối loạn hình thái→giải phóng enzym thủy giải

- Phong bế hấp thu glucose⇒ giảm tổng hợp ATP

7 Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng của các dẫn chất 5-nitroimidazol

- NO 2 là càn thiết, bắt buôc phải có

- Nhóm thể ở vị trí 2 và N 1 là cần thiết

VIRUS

1. Đặc điểm cấu trúc nào sau đây không thuộc về các nhóm trị virus

Thường ở dạng muối với acid vô cơ

2. Cơ chế tác động các thuốc có cấu trúc tương tự nucleosid trong điều trị heres virus

Ngăn thành lập nối diesteerphosphat ở 5-OH của các nucleosid

3. Dẫn chất phosphor vô cơ duy nhất có tác dụng trị virus herpes: Foscamet

4. X là Amantdin khi R là -NH 2

5. Osleltamivir được bán tổng hợp từ : Acid shikimic B

6. Interferon dùng trong điều trị viêm gan siêu vi được sx bằng pp : pp AND tái tổ hợp

7. Chất nào sau đây không có cấu trúc tương tự nucleosid : Zidovudin

8. Chất nào sau đây có tác dụng ngăn chặn sự kết dính của virus HIV vào thành tế bào CD4:

Enfuvirtid

9. Ba pp định lượng : HPLC Môi trường khan, Acid –base

10. Hai tên thuốc điều trị HIV nhóm ức chế men sao chép ngược reverse transcriptase

11. Hai tên thuốc điều trị HIV nhóm ức chế enzyme protease: Indinavir, Ritonavir

12. Đó là cấu trúc của chất: Lamivudin

13. Hai chất sử dụng điều trị cúm được bán tổng hợp từ acid shikimic :Zanamir, osleltamivir

NẤM

1.Nystatin là thuốc kháng nấm tại chỗ, chỉ cho tác dụng trên: Candida albicans

2 Các thuốc kháng nấm conazol : Phổ rộng, ức chế enzym 14-α demethylase

3 Thuốc có cấu trúc trinazol : Ketoconazol

4 Thuốc có cấu trúc imidazole : Miconazol

5 Các thuốc kháng nấm nhóm conazol có thể định lượng bằng pp môi trường khan vì:

Có cấu trúc imidazole và trinazol

6.Thuốc kháng nấm có cấu trúc polyen ; Nystatin

7 Thuốc kháng nấm dùng ngoài : Clotrinazol

8 Thuốc kháng nấm qua hàng rào máu não; Fluconazol

9 X có tên là Nystatin thuộc nhóm Polyen

10 Hai tên thuốc trị nấm có cấu trúc polyen; Nystatin, amphotericin B

11.Hai tên thuốc trị nấm có chứa nhân triazol: Itraconazol, Fluconazol

12 X có tên là Fluconazol, 3pp định lương là HPLC UV, môi trường khan

13 Khi sử dụng các thuốc nhóm conazol với các thuốc kháng hitamin H2 , PPI, antacid lại làm giảm

hấp thu các conazol; giảm acid→giảm hấp thu, giảm nồng độ acid trong dịch vị

UNG THƯ

1.Các thuốc găn cản sự tổng hợp acid nucleic của tb ung thư ngoại trừ ; Cyclofosphamid

2.Thuốc trị ung thư kháng acid forlic là : Methotrxat

3 Các thuốc kháng ung thư nhóm alkyk hóa tạo thành gốc RCH2+ ái lực với

- Tế bào chất, tế bào ung thư

- Với N và O của guanine, cystocin, adenine của AND tế bào ung thư

4 5 –FU là thuốc trị ung thư có cấu trúc tương tự : Pyrimidin

6 Khi dùng methotrexate điều trị ung thư, cần bổ sung thêm vitamin : B9

KS AMINOSID

1.Aminosid có khung cấu trúc genin là Streptamin : Streptomycin

2 Aminosid có khung cấu trúc genin là 2- desoxy-streptamin: Tobramycin

3.Aminosid bán tổng hợp, ngoại trừ : Gentamycin

4.Phản ứng với thuốc thử ninhydrin phát hiện nhóm chức nào in aminosid: Nhóm amino NH 2

5.Amikacin được bán tổng hợp từ kanamycin A bằng cách biến đổi nhóm amin ở vị trí số 1 trên nhân desoxy-streptamin bị acyl hóa bởi Acid 2- hydroxy-4-amino butyric

6.Arbekacin được bán tổng hợp từ: Kanamycin

7 Aminosid có sự đồng vận với các KS sau, ngoại trừ: Tetrcyclin

8 Phát hiện ion sulfat trong streptomycin sulfat ta dùng thuốc thử : BaCl 2 /HCl

9 Phần genin aminosid có tên là 2 desoxy streptamin

10 Hai pp đinh tính: đường…

11 Hai phương pháp định lượng aminocid này ; HPLC, Vi sinh vật

12 Cơ chế tác động của KS nhóm aminosid: ức chế sinh tổng hợp protein

13 Các aminosid khó hấp thu qua đường uống vì: công thức có nhóm OH, AMINO làm cho phân

tử phân cực

14.Hai độc tính chính KS nhóm amino adid : Tai, thận

15.Dihydrostreptomycin độc tính cao hơn streptomycin trên thính giác : gây điếc ko báo trước

Ba nhóm KS đồng vận với aminosid: β-lactam, quinolon, fosfomycin

KS MACROLID

1.Macrolid được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn : gram (+)

2.Macrolid trong phần cấu trúc là vòng lacton gồm 15 nguyên tử : Azithromycin

3.Phát biểu không đúng về môi trường kiềm : Bên trong môi trường acid

4.Khi sử dụng các macrolid chú ý độc tính trên: Gan

5 Macrolid có tỉ lệ gắn với protein cao nhất : Roxithromycin

6 Các macrolid kém bền trong môi trường acid do:

Tương tác giữa nhóm OH ( C 7 ) và nhóm C=C(C 10 )

7 Phát biểu không đúng về tính chất chung các macrolid: Thuốc phản ứng rộng rãi đến khắp cơ quan, kể cả dịch não tủy

8.KS thuộc thế hệ mới chính thống dùng điều rị H.pylori: Clarithromycin

9.Cơ chế tác động nhóm ks macrolid : 50S, ức chế sinh tổng hợp protein

10 Các macrolid chuyển hóa tại gan dưới dạng mất tác dung là do: N- demethyl hóa

11 Vị trí yếu nhất trên cấu trúc ảnh hưởng hoạt tính các macrolid : CO ở vị trí C 10

12 Yếu điểm này được khắc phục bằng 2 cách: Alkyl hóa C 10 , methroxyl hóa C 7

KS PEPTID

1.Kháng sinh peptid tác động chủ yếu trên Gram (+)do độc tính cao nên hiện nay chỉ được sử

dụng tại chổ : Bacitracin

2 KS thể hiện hoạt tính kháng khuẩn tốt trên Pseudomonas aeruginosae, không hấp thu qua ruột,

có tác động diệt khuẩn do thay đổi tính thấm màng TB : Polymycin B

3.KS có tác dụng tốt trên Clostrdium difficile, vi khuẩn gây viêm ruột kết màng giả:

Vancomycin

4.Phát biểu không đúng về KS peptid : Dễ hình thành chủng đề kháng với nhóm này

5 Cơ chế tác động vancomycin : Ưc chế tổng hợp thành tế bào

6.Hai nhóm KS ức chế thành tế bào : Polypeptid, β-lactam

7.Hai kháng sinh tác động lên màng tế bào chất: Polymycin, tecolamin

KS CLORAMPHENICOL

1. Độc tính nguy hiểm của cloramphenicol: Thiếu máu bất sản

2. Đồng phân quang học của cloramphenicol có hoạt tính sinh học :

Dạng D (-) threo có tác dụng

3. Trong các chế phẩm tiêm, cloramphenicol được sử dụng dưới dạng : ester sucinat, glincinat

4. Sự khác biệt cấu trúc giữa thiamphenicol và cloramphenicol : khác nhau do có N-S

Nhóm Nitro ở vị trí para được thay bằng methyl sulfonyl

5 Cơ chế tác động của cloramphenicol: Tác động lên Ribosom 50S

6 Hai pp định lượng cloramphenicol : ppVi sinh vật, HPLC, đo quang