4-thuoc dan- OK

MỤC TIÊU1- Trình bày định nghĩa, thành phần, các tá dược dùng trong bào chế thuốc đạn, 2- Nêu được kỹ thuật bào chế, ĐG, BQ thuốc đạn, 3- Nêu kỹ thuật điều chế một số công thức thuốc đạ

MỤC TIÊU

1- Trình bày định nghĩa, thành phần, các tá dược dùng trong bào chế thuốc đạn,

2- Nêu được kỹ thuật bào chế, ĐG, BQ thuốc đạn, 3- Nêu kỹ thuật điều chế một số công thức thuốc đạn.

THUỐC ĐẠN

NỘI DUNG

I- ĐẠI CƯƠNG

1- Định nghĩa

 Thuốc đạn là dạng thuốc thể chất rắn ở nhiệt độ thấp, hình nón hoặc hình trụ đầu nón hoặc thuỷ lôi (phù hợp và phổ biến hơn cả), hình đầu đạn, dùng đặt vào trực tràng(hậu môn), lỗ rò để ĐT

toàn thân hoặc tại chỗ (Chống viêm, giảm đau).

 Khối lượng thuốc đạn đối với người lớn là 3 – 4g, trẻ em là 1 – 2g.

2- THÀNH PHẦN

2.1- Dược chất : Chứa 1 Or nhiều Dc

- Hoá chất - Cao thuốc

- Bột thảo mộc - Thuốc mỡ

2.2- Tá dược: Có thể là 1 TD Or hỗn hợp Td có k/n tan

chảy, htan or rã nhanh khi đặt vào các hốc của cơ thể

để giải phóng hoạt chất

Loại không tan trong nước: các chất dầu mỡ, bơ cacao, tuỷ xương bò.

Loại tan trong nước : Gelatin, thạch, polyetylen glycol

Nhóm tá dược nhũ hóa: Tween 61, Monolen

3 Yêu cầu chất lượng của

thuốc đạn: 6 Y/c

 Có hình dạng, khối lượng phù hợp với nơi đặt

 Thuốc đảm bảo hàm lượng Dc, Dc phải có độ phân tán cao trong viên thuốc

 Viên thuốc phải có độ bền cơ học để giữ hình dạng trong BQ & SD

 Ko gây kích ứng niêm mạc nơi đặt

 Phải chảy lỏng khi đặt vào các hốc của cơ thể ( quy định là sau 15 phút)

 Phải đạt được TD ĐT như mong muốn

II- TÁ DƯỢC

1- Yêu cầu của tá dược

 Phải có độ chảy ở nhiệt độ thấp hơn hoặc bằng nhiệt

độ thân nhiệt( 370C) hoặc dễ hòa tan hay phân tán khi gặp niêm dịch, giải phóng dược chất nhanh

 Không có tác dụng phụ, không gây kích ứng niêm mạc, không làm ảnh hưởng tới dược chất

 Bền vững, không bị biến chất trong quá trình bảo

quản

 Thích hợp với các phương pháp bào chế

→Thực tế khó có 1 TD hoàn hảo, tùy ĐK cụ thể để

chọn TD thích hợp

2- Một số tá dược thường dùng

2.1- Tá dược béo

2.1.1 Bơ cacao

 Ưu điểm

Độ chảy( 30-350C), gần bằng nhiệt độ

cơ thể, dễ giải phúng dược chất

Thích hợp với nhiều PP bào chế:

Nặn, đổ khuôn, ép khuụn

Trung tính và có tác dụng dịu đối với niêm mạc.

 Bơ cacao

Nhược điểm : 5 NĐ

1) Độ chảy thấp nên khó bảo quản

2) Không hút nước

3) Khi đun cao quá độ chảy, bơ cacao sẽ chuyển sang trạng thái khó đông đặc

4) Một số thuốc nếu phối hợp với bơ cacao sẽ làm hạ hoặc làm tăng độ chảy của bơ cacao Để khắc phục, phải thêm vào bơ cacao sáp ong (3 – 4%), lanolin (10%), cholesterol (1 – 2%)

5) Dễ bị ôi, khét trong quá trình bảo quản

2.1- Tá dược béo (t))

2.1.2 Chế phẩm của bơ cacao: Bơ dừa, Butyrol…

2.1.3 Dầu thực vật hydrogen hoá

2.1.4 Dầu vừng

2.2- Các tá dược thân nước

 Keo thân nước có nguồn gốc tự nhiên:

Hỗn hợp Glycerin- Gelatin (đ/c để dùng trong 1 vài ngày), thạch

 Keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp:

 Poly ethylen glycol(PEG)

Ưu điểm: - Độ chảy cao hơn thân nhiệt nên thuốc có độ bền cơ

học cao hơn thuốc được bào chế từ tá dược béo

- Thích hợp để điều chế các thuốc đạn có chứa các

dược chất ít tan trong nước

Nhược điểm: Độ cứng của viên thuốc cao gây đau nên không

thích hợp để điều chế thuốc đạn chữa trĩ, rò hậu môn

2.3- Các tá dược nhũ hóa

Khi đặt vừa có khả năng hút niêm dịch vừa có khả năng chảy lỏng để giải phóng dược chất

 Monolen: Là chất rắn trơn mịn giống bơ ca cao nhưng có độ bền cơ học cao hơn, chảy ở 36- 37 0 C

Ưu điểm: - Thích hợp với nhiều loại dược chất

- Không có tác dụng dược lý riêng và êm dịu không kích ứng niêm mạc

- Bền vững trong quá trình bảo quản

- Dễ đổ khuôn và dễ lóc khuôn Thường kết hợp với các tá dược khác để điều chỉnh thể chất

 Tween 61

Có nhiều ưu điểm giống Monolen Thường phối hợp kết hợp với các chất nhũ hóa khác

III KĨ THUẬT ĐIỀU CHẾ

Khuôn thuốc đạn Thuốc đạn

1 Phương phỏp đổ khuôn

Thuốc đạn không có DC: Thái nhỏ TD, đun

vào khuôn đã bôi dầu paraffin, để hơi đông, cho vào tủ lạnh hoặc ướp đá

Thuốc đạn có dược chất

DC tan trong TD : Hoà tan dược chất vào TD đã đun chảy rồi đổ khuôn Sau đó đặt tủ lạnh

DC không tan trong TD: Thái nhỏ TD, nghiền DC

với 1/3 TD để được một hỗn hợp thật đều Đun

chảy TD còn lại ở nhiệt độ không quá 40 0 C, nhắc

ra, cho hỗn hợp trên vào ,khuấy đều Để gần

nguội, đổ khuôn đã bôi dầu paraffin Sau đó đặt vào tủ lạnh để ở khoảng 5 0 C- 10 0 C cho thuốc rắn lại, gạt phần thuốc thừa ở trên, tháo khuôn và lấy thuốc ra đóng gói.

 Phương pháp đổ khuôn (t)

Chú ý:

 Để khối thuốc nguội đến gần nhiệt độ

đông đặc mới đổ khuôn

 Phải đổ nhanh, liên tục để tránh hiện

tượng tạo ngấn trên viên thuốc

 Phải đổ cho khối thuốc cao hơn mặt

khuôn 1-2mm để khi thuốc đông rắn viên thuốc không bị lõm đáy

2 PP nặn bằng tay

- Ít được sd: Hiệu suất thấp, chất lượng ko thật tốt Chỉ AD trong phòng p/c với số lượng ít, ko đủ TTB or d/c ko bền

ở t˚ cao.

- Tiến hành: Nghiền mịn d/c, trộn bột kép, thêm dần từng

TD, trộn đều => Nghiền và lèn đến khi đc khối bột dẻo dai=> Lăn thành đũa=> Chia viên, sửa viên.

- ƯĐ: BC đơn giản, ko cần d/cụ phức tạp

- NĐ: Chỉ điều chế đc với TD béo, Viên ko đẹp, Ko đảm

bảo VS vô khuẩn, chỉ đ/c đc slg nhỏ

3 Phương pháp ép khuôn

Cách làm : Nghiền kỹ DC với TD thật đều, cho vào thân máy, vặn pistông, khối bột bị ép và đẩy vào khuôn hình đạn ở cuối thân và nén mạnh thành viên thuốc đạn, mở khuôn lấy đạn ra.

IV ĐÓNG GÓI, BẢO QUẢN

 Ép vỉ nhôm mềm, bao gói kín

 BQ nơi khô, mát ( t◦ < 30˚ C)