Bg thuc hanh duoc khoa 2 p1 phan 2 5269

Trong dược phẩm, nó được dùng làm chất phân tán, chất nhũ hóa và chất ổn định cho thuốc tiêm cả IV, IM và nuôi dưỡng và thuốc dùng tại chỗ như kem, thuốc mỡ.. Maltodextrin cũng được dùng

Trang 1

USP: Lactose monohydrate

JP và USP cũng có chuyên luận cho lactose khan

5 Phân loại theo chức năng

Tá dược độn cho thuốc viên

và dùng tá dược dính hiệu quả hơn

Trang 2

Những áp dụng khác của lactose gồm có làm chất dẫn hay độn cho chế phẩm khí dung

và chế phẩm đông khô Lactose được thêm vào dung dịch đông lạnh để tăng thể tích

và giúp tạo bánh đông khô Lactose được dùng cùng đường kính (khoảng 1/3) để pha dung dịch bao viên

Phương pháp tách lactose từ sữa được đăng ký từ 1937 còn phương pháp phun sấy để làm tá dược dập viên trực tiếp được đăng ký năm 1958 Từ đó, lactose được coi là chuẩn để so sánh các tá dược dập thẳng hiện đại Đây có lẽ là tá dược được nghiên cứu nhiều nhất Nói chung, loại lactose được chọn theo dạng bào chế dự kiến Loại để dập trực tiếp (thường là loại phun sấy, thành phần chính là α-lactose monohydrat tinh chế

và một ít lactose vô định hình) dễ trơn chảy và dễ nén hơn loại tinh thể hay bột Loại này cũng có thể phối hợp thêm với cellulose hay tinh bột và có thể cả magnesi stearat 0,5% w/w Nồng độ sử dụng lactose trong các công thức này là 65-85%, có ưu thế là làm tăng lực chịu bẻ của viên Khi thêm tinh bột tiền gel hóa thì sẽ giảm lượng lactose phun sấy xuống

8 Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Khi RH 80%, nấm mốc có thể phát triển Trong bảo quản, lactose có thể bị nâu đi, nhất

là khi nhiệt độ cao Tùy theo độ tinh khiết, độ ổn định về màu có khác nhau và việc đánh giá màu có thể là quan trọng, nhất là khi dùng cho viên màu trắng

Lactose phải được bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát

Trang 3

Lanolin

1 Tên theo một số dược điển

BP: Wool fat (Mỡ len)

JP: Purified lanolin (Lanolin tinh chế)

PhEur: Adeps lanae (Mỡ len)

4 Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

USP mô tả lanolin là một chất giống như mỡ tinh chế, thu được từ len cừu, Ovis aries Linne (Họ Bovidae), đã được làm sạch, tẩy màu và tẩy mùi Chất này có chứa không quá 0,25% w/w nước và có thể chứa 0,02% w/w chất chống oxy hóa thích hợp PhEur xác định cho dùng tới 200ppm hydroxytoluen butylat hóa làm chất chống oxy hóa

Chất nhũ hóa; tá dược thuốc mỡ

dễ bị khét trong bảo quản

Lanolin bị tự oxy hóa dần trong quá trình bảo quản Hydroxytoluen butylat hóa đã được phép cho vào để ức chế quá trình này như một chất chống oxy hóa Khi tiếp xúc với nguồn nhiệt mạnh và lâu dài, lanolin bị chuyển thành khan, sẫm màu và có mùi

Trang 4

khét mạnh Tuy thế, lanolin có thể tiệt trùng bằng nhiệt khô ở 150oC, lọc hay chiếu tia gamma

Lanolin phải chứa trong thùng đầy, đậy kín, tránh ánh sáng và để nơi khô, mát Có thể bảo quản trong 2 năm

Trang 5

Lecithin có trên thị trường được dùng trong mỹ phẩm, dược phẩm và thực phẩm là một

hỗn hợp phức tạp của phospholipid và vật liệu khác như

1,2-diacyl-sn-glycero-3-phosphocholin Nguyên liệu này là thành phần cơ bản của lecithin trứng Một số nguồn khác của lecithin là chiết từ đậu tương, lecithin lòng đỏ trứng

USP mô tả lecithin là hỗn hợp phức tạp của phosphatid không tan trong aceton, có thành phần chính là phosphatidylcholin, phosphatidylethanolamin, phosphatidinserin

và phosphatidylinositol phối hợp với những lượng khác nhau của các chất khác như triglycerid, acid béo và carbohydrat tách từ nguồn dầu thực vật thô

Thành phần của lecithin và tính chất vật lý của nó phụ thuộc rất nhiều vào nguồn gốc lecithin và mức độ tinh chế Ví dụ như lecithin trứng chứa 69% phosphatidyl cholin và 24% phosphatidylethanolamin trong khi lecithin đậu tương có 21% phosphatidylcholin, 22% phosphatidylethanolamin và 19% phosphatidylinositol cùng với các chất khác

Chất làm mềm; chất nhũ hóa; chất tăng độ hòa tan

5 Mô tả

Lecithin khác nhau nhiều về thể chất từ dạng nhớt mềm cho đến dạng bột tùy theo hàm lượng acid béo tự do Màu cũng có thể từ nâu cho tới vàng sáng tùy theo độ tinh khiết Khi để ra không khí, quá trình oxy hóa xảy ra nhanh làm sẫm màu

Lecithin thực tế không có mùi Loại có nguồn gốc thực vật có mùi giống như dầu đậu tương, vị như hạnh nhân

6 Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Trang 6

Lecithin được dùng rộng rãi trong dược phẩm cũng như mỹ phẩm và thực phẩm

Trong dược phẩm, nó được dùng làm chất phân tán, chất nhũ hóa và chất ổn định cho thuốc tiêm (cả IV, IM và nuôi dưỡng) và thuốc dùng tại chỗ như kem, thuốc mỡ Lecithin cũng được dùng làm tá dược cho thuốc đặt để giảm vỡ, bở Lecithin cũng được dùng thông thường trong thuốc dịch truyền nuôi dưỡng đường mạch máu hay bơm trực tiếp vào ruột Các liposom trong đó lecithin được đưa vào làm một thành phần của màng 2 lớp để đóng nang các hoạt chất và đã được khảo sát khả năng như một hệ giải phóng hoạt chất mới Các ứng dụng này yêu cầu lecithin tinh chế phối hợp theo tỷ lệ đặc hiệu

Lecithin phân hủy ở các pH cực đoan Đây cũng là chất dễ hút ẩm và bị vi khuẩn phân giải Khi đun nóng, lecithin bị oxy hóa, đen lại và phân hủy Tại nhiệt độ 160-180oC, lecithin bị phân hủy trong 24 giờ

Lecithin phải được bảo quản ở nhiệt độ môi trường; nhiệt độ dưới 10oC làm cho bị phân lớp Các loại lecithin phải được bảo quản trong thùng kín, tránh ánh sáng và oxy hóa Lecithin rắn đã tinh chế phải được giữ trong thùng kín, ở nhiệt độ trên nhiệt độ đông lạnh

Magnesi carbonat

Trang 7

BP: Heavy magnesium carbonate và light magnesium carbonate (magnesi carbonat

nặng và nhẹ)

JP: Magnesium carbonate

PhEur: Magnesii subcarbonas ponderosus và magnesii subcarbonas levis

USP: Magnesium carbonate

2 Tên khác

E504

3 Tên hóa học

Magnesi carbonat khan

Magnesi carbonat là một hỗn hợp của muối khan, hợp chất ngậm nước và carbonat basic ngậm nước với lượng nước thay đổi

Tá dược độn cho thuốc viên

6 Mô tả

Magnesi carbonat là một bột nhẹ màu trắng, không mùi, vị như đất nhẹ, có khả năng hút nước và có thể hút mùi

Magnesi carbonat là tá dược được dùng chính trong thuốc viên nén dập trực tiếp theo

tỷ lệ tới 45% w/v Magnesi carbonat nặng tạo cho viện độ cứng lớn, độ mài mòn thấp

Magnesi carbonat ổn định trong không khí khô và ngoài ánh sáng

Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát

Magnesi stearat

Trang 8

BP: Magnesium stearate

JP: Magnesium stearate

PhEur: Magnesium stearas

USP: Magnesium stearate

2 Tên khác

572; octadecanoat magnesi; muối magnesi của acid stearic; muối magnesi của acid octadecanoic

Muối magnesi của acid octadecanoic

C36H70MgO4 = 591,34

USP mô tả magnesi stearat là một hợp chất magnesi với hỗn hợp của acid hữu cơ rắn

là hỗn hợp theo tỷ lệ khác nhau giữa magnesi stearat và magnesi palmitat (C32H62MgO4) PhEur mô tả magnesi stearat có thành phần chính là magnesi stearat cùng với palmitat magnesi va magnesi oleat theo tỷ lệ khác nhau

Tá dược trơn cho thuốc viên

Magnesi stearat là chất ổn định; phải tồn trữ trong thùng kín, để nơi khô và mát

Maltodextrin

Trang 9

Chất tạo áo bao; tá dược độn cho thuốc viên; tá dược dính cho thuốc viên; chất làm tăng độ nhớt

Maltodextrin được dùng trong công thức thuốc viên nén làm tá dược dính và rã trong

cả quá trình dập trực tiếp và tạo hạt ướt Maltodextrin có vẻ không ảnh hưởng lên độ hòa tan của viên nén và viên nang; magnesi stearat được dùng làm tá dược trơn ở mức 0,5-1,0%

Maltodextrin cũng được dùng trong dịch bao nước cho thuốc viên nén; để tăng độ nhớt của dung dịch và ngừa kết tinh đường trong siro

Trong điều trị, maltodextrin hay được dùng làm nguồn carbohydrat trong bổ sung dinh dưỡng khi dung dịch có áp lực thẩm thấu thấp hơn với cùng lượng năng lượng với dung dịch dextrose

Maltodextrin cũng được dùng rộng rãi trong thực phẩm

Trang 10

Tá dược dính (tạo hạt ướt) 3-10

Maltosedextrin ổn định ít nhất 1 năm khi bảo quản ở nhiệt độ mát (dưới 30oC) và độ

ẩm dưới 50% Maltodextrin cần có thêm chất bảo quản kháng khuẩn

Maltodextrin phải để trong thùng kín, ở nơi khô, mát

Methylparaben

Trang 11

Chất bảo quản kháng khuẩn

Thuốc tiêm IM, IV, SC 0,065-0,25

Trang 12

Chế phẩm dùng cho âm đạo 0,1-0,18

Dung dịch trong nước của methylparaben ở pH 3-6 có thể được tiệt trùng bằng hấp

120oC trong 20 phút mà không bị phân hủy Dung dịch trong nước ở pH 3-6, để trong nhiệt độ môi trường, ổn định trong 4 năm (phân hủy dưới 10%) trong khi ở pH trên 8,

bị thủy phân nhanh (trên 10% phân hủy trong 60 ngày)

Nguyên liệu methylparaben phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát

Natri alginat

Trang 13

BP: Sodium alginate

PhEur: Natri alginas

USP: Sodium alginate

Natri alginat có thành phần chủ yếu là muối natri của acid alginic Là một hỗn hợp của acid polyuronic, được tạo nên bởi acid D-mannuronic và acid L-guluronic

Tác nhân ổn định và tạo dịch treo; tá dược rã cho viên nén và viên nang; tá dược dính cho viên nén; chất tăng độ nhớt

Mới đây, natri alginat còn được dùng trong việc tạo vi nang nước hay các tiểu phân nano

Tính dính của natri alginat cũng đã được khảo sát trong công thức viên dính ở niêm mạc miệng, dung dịch nhỏ mắt,

Trong điều trị, chất này đã được dùng phối hợp với thuốc đối vận thụ thể H2 để chữa trào ngược dạ dày – thực quản cũng như làm băng cầm máu

Natri alginat cũng được dùng trong mỹ phẩm và thực phẩm (1-10%)

Trang 14

Natri alginat là một chất hút nước nhưng ổn định nếu bảo quản ở chỗ có độ ẩm thấp và nhiệt độ lạnh Dung dịch trong nước không được đựng trong bình kim loại, ổn định nhất ở pH 4-10, bị kết tủa khi pH dưới 3

Trong khi bảo quản, dung dịch có thể bị nhiễm khuẩn, làm giảm độ nhớt Việc tiệt trùng tốt nhất là dùng ethylen dioxyd Tiệt trùng bằng nhiệt và ngay cả lọc cũng làm giảm độ nhớt của dung dịch Bức xạ gamma không được dùng do làm giảm mạnh độ nhớt

Chế phẩm dùng ngoài có thể được bảo quản bằng clorocresol 0,1%, cloroxylenol 0,1% hay paraben

Nguyên liệu phải đựng trong bình kín, để nơi khô, mát

Natri benzoat

Trang 15

BP: Sodium benzoate

JP: Sodium benzoate

PhEur: Natrii benzoas

USP: Sodium benzoate

Chất bảo quản kháng trùng; tá dược trơn cho thuốc viên nén và viên nang

Natri benzoat được dùng làm tá dược trơn cho viên nén theo nồng độ 2-5%

Dung dịch nước có thể tiệt trùng bằng hấp hay lọc

Nguyên liệu phải đựng trong thùng kín, để nơi khô và mát

Natri bicarbonat

Trang 16

BP: Sodium bicarbonate

JP: Sodium bicarbonate

PhEur: Natrii hydrogenocarbonas

USP: Sodium bicarbonate

2 Tên khác

500; soda làm bánh; monosodium carbonat; Sal de Vichy; carbonat natri acid; hydrogen carbonat natri

Muối carbonic acid monosodium

NaHCO3 =84,01

Tác nhân kiềm hóa; tác nhân trị liệu

Trong viên và hạt sủi bọt, natri bicarbonat thường được dùng cùng acid citric hay tartric để khi gặp nước thì phản ứng sinh carbon dioxyd xảy ra và sản phẩm tan rã Chất này cũng được dùng trong công thức thuốc viên để đệm cho phân tử thuốc là những acid yếu, làm tăng mức hòa tan và giảm kích ứng dạ dày Ngoài ra, natri bicarbonat còn được dùng làm dung dịch chất đệm cho thuốc tiêm, thuốc tê tại chỗ, dung dịch tiêm nuôi dưỡng

Natri bicarbonat còn được dùng để tăng tính hòa tan, làm chất ổn định trong thuốc đông khô và trong thuốc đánh răng

Trong điều trị, natri bicarbonat có thể được dùng làm chất kháng acid, anion bicarbonat để chữa chuyển hóa acid, trong thành phần muối uống bù mất nước

Trang 17

Trong thực phẩm, natri bicarbonat được dùng tạo độ kiềm hay lên men làm bánh

Chất đệm trong thuốc viên 10-40

Chất rã cho viên sủi bọt 25-50

Đẳng trương hóa thuốc tiêm 1-39

Khi sấy đến 50oC, natri bicarbonate phân hủy thành carbon dioxyd, natri carbonat và nước; sấy đến 250-300oC, chất này chuyển nhanh thành natri carbonat khan Tuy nhiên, nếu phối hợp cả nhiệt độ và thời gian, việc chuyển đổi tới 90% diễn ra trong 75 phút ở

93oC Phản ứng diễn ra theo động học bề mặt nên trong thời gian rất ngắn, các tinh thể

hình kim mịn natri carbonat khan hiện trên bề mặt vật liệu

Dung dịch nước bị phân hủy chậm ở nhiệt độ môi trường, một phần thành carbonat; tốc độ phân hủy tăng khi có nhiệt hay lắc lên Dung dịch này có thể tiệt trùng bằng hấp hay lọc Để giảm thiểu phân hủy decarboxyl hóa, bình chứa (đồ đựng cuối cùng) thường được nạp carbon dioxyd rồi mới hàn hay đóng kín trước khi hấp Không được

mở bình chứa này trước 2 giờ sau khi trở về nhiệt độ môi trường Dung dịch nước trong bình chứa thủy tinh có thể tạo cắn nhỏ Các tạp chất calci, magnesi hay kim loại khác tạo kết tủa trong thuốc tiêm có bicarbonate (do bicarbonate rút các tạo chất này từ thủy tinh ra) Kết tủa này bị chậm lại khi thêm 0,01-0,02% w/v dinatri edetat

Natri bicarbonate ổn định trong không khí khô nhưng bị phân hủy chậm khi có hơi ẩm

và phải đựng trong thùng kín, để nơi khô và mát

Natri carboxymethylcellulose

Trang 18

BP: Carmellose sodium

JP: Carmellose sodium

PhEur: Carboxymethylcellulosum natricum

USP: Carboxymethylcellulose sodium

2 Tên khác

Akucell; Aquaorb; Blanose; Cekol; cellulose gum; CMC natri; E466; Finnfix; Nymcell; SCMC; carboxymethylcellulose natri; cellulose glycolat natri; Tylose CB

Muối natri của carboxymethylcellulose

USP mô tả natri carboxymethylcellulose có khối lượng phân tử đặc hiệu là 700.000

90.000-5 Phân loại theo chức năng

Chất tạo áo bao; tá dược rã và dính cho thuốc viên; chất ổn định; chất làm tăng độ nhớt

và tạo dịch treo; chất hấp thụ nước

Natri carboxymethylcellulose còn được dùng trong băng vết thương, băng dính thuốc

và cả trong mỹ phẩm, thực phẩm

Natri carboxymethylcellulose là một vật liệu ổn định tuy hút ẩm (có thể tới 50% tỷ trọng khối) Trong thuốc viên, chất này làm giảm độ cứng nhưng lại tăng thời gian rã Dung dịch trong nước ổn định ở pH 2,0-10,0, bị kết tủa khi pH dưới 2,0 và giảm độ nhớt ở pH trên 10,0 Thông thường, dung dịch có độ ổn định và độ nhớt tối đa ở pH 7-

9

Trang 19

Vật liệu khô có thể sấy tiệt trùng ở 160oC trong 1 giờ Dung dịch nước có thể hấp tiệt trùng nhưng bị giảm độ nhớt khoảng 25% và muốn tồn trữ lâu dài thì cần thêm chất bảo quản kháng khuẩn

Nguyên liệu cần để trong thùng kín, ở nơi khô và mát

Natri lauryl sulfat

Trang 20

BP: Sodium lauryl sulfate

JP: Sodium lauryl sulfate

PhEur: Natri laurylsulfas

USP: Sodium lauryl sulfate

2 Tên khác

Dodecyl sodium sulfat; Elfan 240; Empicol LZ; Maprofix 563; Marlinat DFK 30; Nutrapon W; natri laurylsulfat; natri monodecyl sulfat; natri monolauryl sulfat; Stepanol WA 100

Muối natri của ester monodecyl sulfat

C12H25NaO4S = 288,38

USP mô tả natri lauryl sulfat là hỗn hợp natri alkyl sulfat có thành phần chính là natri lauryl sulfat (C12H25NaO4S) PhEur xác định rằng natri lauryl sulfat phải có không dưới 85% natri alkyl sulfat tính theo C12H25NaO4S

Chất diện hoạt anionic; chất tẩy rửa; chất nhũ hóa; chất thấm qua da; chất làm trơn cho thuốc viên; chất làm ẩm

có áp dụng trong kỹ thuật phân tích điện di và tăng tính chọn lọc về sắc ký điện động học hạt misen

Chất nhũ hóa anionic, tạo tá dược tự nhũ

Chất tẩy rửa trong nước gội đầu ≈10

Trang 21

Làm sạch da 1

Chất làm tan ở nồng độ lớn hơn nồng độ

Tá dược trơn cho thuốc viên 1-2

Chất làm ẩm trong kem đánh răng 1-2

Natri lauryl sulfat ổn định trong những điều kiện bảo quản bình thường Tuy thế, dung dịch ở những điều kiện cực đoan như pH dưới 2,5, chất này có thể bị thủy phân thành alcol lauryl và natri bisulfat

Nguyên liệu phải tồn trữ trong thùng kín, để xa các chất oxy hóa mạnh, ở nơi khô và mát

Natri metabisulfit

Trang 22

BP: Sodium metabisulfite

JP: Sodium metabisulfite

PhEur: Natrii metabisulfis

USP: Sodium metabisulfite

Natri metabisulfit được dùng làm chất chống oxy hóa trong thuốc uống, thuốc tiêm và thuốc dùng tại chỗ Ban đầu natri metabisulfit được dùng trong chế phẩm acid còn natri sulfite được ưa dùng hơn trong chế phẩm kiềm Natri metabisulfit cũng có tính kháng khuẩn lớn nhất ở pH acid Trong công nghệ thực phẩm, làm rượu vang, natri metabisulfit được dùng thành natri (Na+) và bisulfit (HSO3¯) Dung dịch nước natri metabisulfit cũng phân hủy trong không khí, đặc biệt là khi đun nóng và dung dịch phải hấp tiệt trùng cần thay khí trơ như nitơ vào chỗ không khí còn trong bình chứa Khi thêm dextrose, dung dịch natri metabisulfit giảm độ ổn định

Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, tránh ánh sang và để nơi khô, mát

Natri saccharin

Trang 23

BP: Saccharin sodium

JP: Saccharin sodium

PhEur: Saccharinum natricum

USP: Saccharin sodium

2 Tên khác

Muối natri của 1,2-benzisothiazolin-3-on 1,1-dioxyd; Britsol; Crystallose; Dagutan; E954; Kristallose; o-benzosulfimid natri; gluside hòa tan; saccharin hòa tan; Sucaryl; Sucromat; Syncal S

Muối natri của 1,2-benzisothiazolin-3(2H)-on 1,1-dioxyd

Natri saccharin là bột tinh thể trắng, không mùi hay hơi thơm, có vị ngọt mạnh với dư

vị kim loại Natri saccharin có chứa hàm ẩm khác nhau

Natri saccharin là chất tạo vị ngọt mạnh đã được dùng trong đồ uống, thực phẩm và công thức thuốc như viên nén, bột, kẹo thuốc, gel, nhũ dịch và thuốc nước Chất này cũng được dùng trong chế phẩm vitamin

Natri saccharin ổn định trong điều kiện bình thường dùng để lập công thức Khi phơi nhiễm với nhiệt độ cao (125oC) và pH thấp (>2) trên 1 giờ sẽ xảy ra phân hủy đáng kể Loại 84% là dạng natri saccharin ổn định nhất trong khi loại 76% bị khô dần trong điều kiện môi trường

Natri saccharin phải bảo quản trong bình kín, để nơi khô và mát

Parafin rắn

Trang 24

BP: Hard paraffine (Parafin rắn)

Parafin là một hỗn hợp được tinh chế của hydrocarbon rắn bão hòa, có công thức chung là CnH2n+2, thu được từ dầu mỏ

Tá dược cho thuốc mỡ

6 Mô tả

Parafin là một chất rắn màu trắng hay không màu, trong mờ, không mùi, không vị, sờ vào thấy nhờn Dưới kính hiển vi, paraffin có cấu trúc các bó vi tinh thể Khi bị chảy, paraffin không có huỳnh quang dưới ánh sáng tự nhiên

Parafin được dùng chính trong công thức thuốc dùng tại chỗ như là một thành phần của kem và thuốc mỡ Trong thuốc mỡ, chất này được dùng để tăng nhiệt độ chảy cho công thức hay để thêm độ cứng Ngoài ra, paraffin còn được dùng làm chất tạo áo bao viên, một số ứng dụng trong công nghệ thực phẩm hay trong thuốc giải phóng từ nhựa trao đổi ion

Parafin là chất ổn định tuy đun chảy và làm lạnh nhiều lần có thể ảnh hưởng đến tính chất vật lý của nó

Parafin phải được bảo quản trong thùng kín, không quá 40oC

Dầu parafin

Trang 25

BP: Dầu parafin (Liquid paraffin)

PhEur: Dầu parafin (Paraffinum liquidum)

USP: Dầu vô cơ (Mineral oil)

2 Tên khác

905 (hydrocarbon vô cơ); Alboline; Drakeol; Glymol; dầu vô cơ nặng (heavy mineral

oil); liquid petrolatum; Nujol; dầu parafin; dầu vô cơ trắng

Dầu vô cơ

Dầu vô cơ là một hỗn hợp chất lỏng mạch thẳng bão hòa (C14 đến C18) và hydrocarbon vòng thu được từ dầu mỏ

Chất làm mềm; dung môi; chất bôi trơn; chất dẫn dạng dầu

6 Mô tả

Dầu vô cơ là chất lỏng nhớt kiểu dầu, trong suốt, không màu, không có huỳnh quang trong ánh sáng tự nhiên; thực tế không có mùi và vị khi mát (đun nóng sẽ có mùi dầu hỏa nhẹ)

Dầu vô cơ được dùng đầu tiên làm tá dược trong thuốc bôi tại chỗ, các tính chất làm mềm được khai thác làm tá dược cho thuốc mỡ Dầu này còn được dùng làm dung môi trong nhũ dịch dầu/nước, chất bôi trơn trong sản xuất thuốc viên, trong đổ khuôn thuốc đặt và mới đây đã được dùng trong pha chế các vi cầu

Về mặt điều trị, dầu vô cơ được dùng làm thuốc nhuận tràng, không bị tiêu hóa và như vậy hạn chế sự hấp thu Dầu vô cơ cũng được dùng trong thuốc tra mắt, mỹ phẩm và thực phẩm

Dầu vô cơ bị oxy hóa khi đun nóng và để ngoài ánh sáng Việc oxy hóa bắt đầu từ việc tạo nên peroxyd, biểu hiện như giai đoạn cảm ứng và kéo dài hàng năm ở điều kiện

Trang 26

bình thường Sau khi có peroxyd, việc oxy hóa là quá trình tự xúc tác, diễn ra nhanh hơn nhiều, tạo nên các aldehyd và acid hữu cơ, tạo ra mùi vị lạ Các chất ổn định như hydroxyanisol butyl hóa, hydroxytoluen butyl hóa, α-tocopherol, hay được dùng nhất,

có thể làm chậm quá trình oxy hóa này

Dầu vô cơ phải đựng trong bình kín, tránh ánh sáng và để nơi khô, mát

Polyethylene glycol

Trang 27

BP: Macrogol 300, 400, 1.000, 1.540, 4.000, 6.000, 20.000, 35.000

JP: Macrogel 400, 1.500, 4.000, 6.000, 20.000

PhEur: Macrogolum 300, 400, 1.000, 1.500, 3.000, 4.000, 6.000, 20.000, 35.000 USP: Polyethylene glycol

2 Tên khác

Breox PEG; Carbowax; Hodag PEG; Lutrol E; PEG; polyoxyethylen glycol

α-hydro-ω-hydroxy-poly(oxy-1,2-ethandiyl)

HOCH2(CH2OCH2)mCH2OH

Trong này, m là số nhóm trung bình oxyethylen Một cách khác, công thức chung H(OCH2CH2)nOH có thể được dùng đại diện cho polyethylen glycol khi n là một số lớn hơn 1 so với trị giá m của công thức vừa qua

Cấu trúc và khối lượng phân tử đặc hiệu của polyme PEG:

bình

Tá dược cho thuốc mỡ và viên đặt; chất làm dẻo; dung môi; tá dược trơn cho thuốc viên

6 Mô tả

PEG 200-600 là chất lỏng nhớt, trong, không màu hay hơi vàng, có mùi nhẹ đặc biệt

và vị đắng, nóng PEG 600 có thể bị rắn lại ở nhiệt độ môi trường

PEG từ cấp trên 1000 có thể chất như bột nhão cho tới vẩy sáp màu trắng hay gần như trắng, mùi nhẹ Từ cấp trên 6000, PEG là bột đã xay, dễ trơn chảy

Hỗn hợp PEG được dùng làm tá dược cho thuốc đặt do ưu thế là có thể làm theo nhiệt

độ chảy cao hơn vùng nóng, giải phóng hoạt chất không lệ thuộc điểm chảy, ổn định

Trang 28

hơn về vật lý khi bảo quản và viên đặt dễ hòa tan trong các dịch ở trực tràng Nhược điểm của PEG so với sáp là dễ có phản ứng hóa học hơn, dễ kích ứng niêm mạc hơn, mức giải phóng hoạt chất tan trong nước giảm theo khối lượng phân tử của PEG

Dung dịch nước của PEG được dùng làm chất nhũ hóa hay điều chỉnh độ nhớt hay thể chất của thuốc thành phẩm

PEG 300 và 400 ở nồng độ 30% w/v đã được dùng làm chất dẫn cho dạng thuốc tiêm PEG thể lỏng được dùng làm dung môi tan trong nước cho phần chứa trong nang mềm tuy chúng có thể làm cho vỏ gelatin cứng lên

Trong dạng bào chế rắn, PEG phân tử lượng cao làm tăng hiệu quả tá dược dính và có thể làm tăng độ rã nếu dùng trên 5% w/w Khi dùng để ép hạt nóng, hỗn hợp các bột trong thành phần trộn với 10-15% w/w PEG 6.000, sấy lên ở 70-75oC sẽ trở nên một khối nhão và tạo thành hạt khi vừa khuấy vừa làm nguội Kỹ thuật này có lợi khi dùng cho bào chế viên ngậm cần thời gian rã kéo dài

PEG cũng được dùng để tăng độ hòa tan trong nước của các chất kém hòa tan khi trộn các chất này với một PEG thích hợp thành một thể phân tán rắn Đã có nghiên cứu dùng PEG làm dung môi cho steroid trong bơm thẩm thấu

Trong kỹ thuật bao viên, nhiều loại PEG được chọn dùng, có thể phối hợp, để bao màng mỏng, để bao bong, để làm dẻo PEG là chất làm dẻo rất có ích trong các sản phẩm vi nang để tránh rách màng bao khi dập chúng thành viên

PEG trên cấp 6000 có thể dùng làm tá dược trơn tuy không tốt bằng magnesi stearat do

bị nóng lên trong khi dập

PEG ổn định về hóa học trong không khí và trong dung dịch tuy các loại có khối lượng phân tử dưới 2.000 đều thân nước PEG không hỗ trợ cho sự phát triển các vi khuẩn hoặc bị khét

PEG và dung dịch PEG trong nước có thể được tiệt trùng bằng hâp, lọc hay chiếu xạ gamma Loại ở thể rắn có thể tiệt trùng bằng nhiệt khô 150oC trong 1 giờ, lý tưởng là trong môi trường khí trơ Việc oxy hóa PEG có thể ức chế bằng thêm vào một chất chống oxy hóa thích hợp

Nếu thùng chứa đun nóng được dùng để giữ PEG tan chảy, cần thận trọng tránh ô nhiễm bởi sắt do chất này làm cho biến màu Nhiệt độ phải được giữ ở mức tối thiểu

Tiêu đề	Bg Thực Hành Dược Khoa 2 P1 Phần 2 5269
Trường học	Trường Đại học Dược Hà Nội
Chuyên ngành	Dược phẩm
Thể loại	Tài liệu thực hành
Thành phố	Hà Nội

Định dạng
Số trang	56
Dung lượng	664,62 KB