THỰC HÀNH DƯỢC LÝ 2 ĐỀ TÀI KHÁNG SINH NHÓM BETA-LAMTAC MACROLID LINCOSAMID

I.ĐẠI CƯƠNG Kháng sinh Tiêu diệt ,ức chế Nguồn gốc Tự nhiên Tổng hợp Bán tổng hợp Vi khuẩn Vi nấm Tế bào... Ức chế tổng hợp peptidoglycan để phân hủy thành tế bào của vi khuẩn Khi sử dụ

TRƯỜNG ĐẠI HỌC KINH TẾ - KỸ THUẬT BÌNH DƯƠNG KHOA Y DƯỢC

I.ĐẠI CƯƠNG

Kháng sinh

Tiêu diệt ,ức chế Nguồn gốc

Tự nhiên Tổng hợp Bán tổng hợp Vi khuẩn Vi nấm Tế bào

2.Phân loại KS

theo CTHH

tetracyclin Beta-lactam

aminoglycosid

Macrolid

lincosamid

phenicol Quinolond

peptid

Thế hệ 1 Thế hệ 2

Polypeptid Lipopeptid Glycopeptit

3.NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG

KHÁNG SINH

DÙNG KHI CÓ NHIỄM KHUẨN

ĐÚNG,ĐỦ LIỀU

ĐÚNG ĐỐI TƯỢNG

DÙNG ĐÚNG THUỐC

ĐỦ THỜI GIAN

PHỐI HỢP KHI THỰC SỰ CẦN THIẾT

PHÒNG NGỪA

HỢP LÍ

Ức chế tổng hợp peptidoglycan để phân hủy thành tế

bào của vi khuẩn

Khi sử dụng KS nhóm Betalactam có thể gây dị ứng chéo

với Penicillin và cephalosporin

Aminoglycosid Gram +;gram-

II.KHÁNG SINH NHÓM BETA-LACTAM

Cephalexin cephadroxil

Cefaclor cefuroxime

Cefixim cefpodoxime

Amoxcillin

Ampicillin

Augmentin.klamentin Unasyn

Acidclavulanic Sulbactam Tazobactam

Ampicillin là một kháng sinh thuộc họ b– lactam, nhóm penicilin loại A, có hoạt phổ kháng khuẩn rộng trên nhiều vi khuẩn gram(-); gram(+): Streptococcus, Staphylococcus…

Tác động: quá trình nhân lên của vi khuẩn,ức chế sự tổng hợp của thành tế bào vi khuẩn tiêu diệt vi khuẩn

3.TỪNG THUỐC TRONG

NHÓM

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:

Hấp thu:

Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá thai và tuần hoàn của Khuếch tán qua nhau

thai nhi và vào nước ối

Phân bố

Thuốc được chuyển hoá bởi quá trình thuỷ phân vòng beta-lactam thành acid penicilloic không hoạt tính

Chuyển hóa

Thải trừ

AMPICILLIN

DƯỢC ĐỘNG HỌC :

 Nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu– sinh dục.

 Bệnh ngoài da, viêm xương tủy, viêm màng não

 Quá mẫn với nhóm penicillin & cephalosporine

 Bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng

- Uống cách xa bữa ăn (trước bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ):

Người lớn: uống 0,5 – 1g/lần, ngày 2– 3 lần

Trẻ em: uống 250 – 500mg/lần, ngày 2–

3 lần

Phụ nữ có thai: Có thể sử dụng được

Phụ nữ cho con bú: Không gây tác dụng phụ nếu sử dụng đúng liều

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:

Amoxicillin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein của vi khuẩn

để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi

khuẩn.

DƯỢC ĐỘNG HỌC :

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu:qua đường tiêu hóa Phân bố: Rộng rãi

trong cơ thể trừ mô

não và dịch não tuỷ

Chuyển hóa:

Penicillin chuyển hóa không đáng

kể.

Thải trừ:Bài tiết acid hữu cơ tại ống thận.qua đường tiểu

 Thường gặp: ngoại ban.

 Ít gặp: buồn nôn,tiêu chảy

AMOXICILL

IN

Người lớn: uống 1 – 2

viên/lần, 2 – 3

lần/ngày

Trẻ em: uống 25 – 50mg/kg/ngày, chia làm 2 – 3 lần

Thời kỳ mang thai: Chỉ sử dụng thuốc khi cần thiết Phụ nữ cho con bú: Dùng thận trọng

 Clavulanate trong Augmentin có tác dụng ngăn

cản cơ chế phòng vệ bằng cách ức chế các men

beta-lactamase, khiến vi khuẩn nhạy cảm với tác

dụng diệt khuẩn nhanh của amoxicillin tại nồng

độ đạt được trong cơ thể

 Khi kết hợp với amoxicillin trong Augmentin sẽ

tạo ra một thuốc kháng sinh có phổ kháng khuẩn

Hấp thu: Amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị

Phân bố: Phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não

• Rối loạn đường tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn.

• Ngứa , mề đay.

CHỈ ĐỊNH:

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

TÁC DỤNG PHỤ:

 Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm phế quản phổi.

 Nhiễm khuẩn tiết niệu – sinh dục, da và mô mềm.

Người từng dị ứng và không đáp ứng với Augmentin.

AUGMENTIN

• Augmentin dạng bột pha hỗn dịch uống: amoxicillin 250mg +

axit clavulanic 31,25mg; amoxicillin 500mg + axit clavulanic

Nó là 1 chất diệt khuẩn và cũng giống như các

kháng sinh β-lactam nó hoạt động bằng cách ức

chế tổng hợp peptidoglycan- thành phần của

thành tế bào vi khuẩn.

CEPHALOSPORIN THẾ

HỆ 1 HOẠT CHẤT:

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:

Cephalexin

CEPHALEXIN DƯỢC ĐỘNG HỌC :

sữa mẹ

không bị chuyển hóa

Thải trừ:

Khoảng 80% liều dùng thải trừ qua nước tiểu

 CHỈ ĐỊNH:

 CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

 TÁC DỤNG PHỤ:

 Nhiễm khuẩn đường hô hấp: giãn phế quản nhiễm

khuẩn, viêm phế quản cấp và mãn tính

 Nhiễm khuẩn tai - mũi - họng, viêm xoang, viêm

họng,

 Nhiễm khuẩn đường tiết niệu

 Người dị ứng và không đáp ứng Cephalosporin

 Thường gặp: Buồn nôn

nhẹ, tiêu chảy, khó tiêu

 Ít gặp: Nổi phát ban, mề

đay

Viên nén: 500mgBột pha hỗn dịch: 250mg

lần mỗi ngày

Cefuroxime, giống như penicillin, là một

loại kháng sinh beta-lactam.

Ức chế giai đoạn thứ ba và giai đoạn cuối

của quá trình tổng hợp thành tế bào vi

khuẩn

CEPHALOSPORIN THẾ HỆ

2 HOẠT CHẤT:

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:

Cefuroxime

DƯỢC ĐỘNG HỌC : Hấp thu: qua đường tiêu hóa

CHỈ ĐỊNH:

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

TÁC DỤNG PHỤ:

 Nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới

 Nhiễm khuẩn thể nặng niệu - sinh dục

 Viêm amiđan và viêm họng tái phát

 Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm

cephalosporin

• Toàn thân: Ðau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch

• Da: Ban da dạng sần

•Viêm họng, viêm amidan: Uống

• Cơ chế diệt khuẩn của Cefixime tương tự như của các cephalosporin khác: gắn vào các protein đích,ức chế quá trình

tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn

• Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối

với protein đích

CEPHALOSPORIN THẾ HỆ

3 HOẠT CHẤT:

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:

Cefixim

DƯỢC ĐỘNG HỌC :

Hấp thu:Qua đường tiêu hoá.

Cefixim phân bố trong các

mô và dịch của cơ thể còn hạn chế Sau khi uống, thuốc được phân bố vào mật, đờm, amiđan

Phân bố: Chuyển hóa:

Thải trừ:

Thuốc qua được nhau

Một phần thuốc được đào thải

từ mật vào phân

Nổi mẩn, ngứa, sưng phù,

Viêm tai giữa

Nhiễm trùng đường hô hấp

Mẫn cảm với các thành phần của

thuốc hoặc các loại kháng sinh

beta- lactam khác.

CEFIXIME

Cefixim 200mg, Cefixim 100, Novafex 100mg/5ml,

Trẻ em dưới 12 tuổi và người bệnh suy

thận: phải hỏi ý kiến bác sỹ

CEFIXIME

 Độc với gan,độc trên tai.

 Gây tương tác thuốc.

Spiramycine

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Thải trừ:

Hấp thu: qua đường uống

Khuếch tán thuốc từ máu vào dịch não tủy

là tối thiểu ngay

ERYTHROMYCI

N

CHỈ ĐỊNH:

Điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn như: viêm ruột,

bạch hầu

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Người bệnh quá mẫn với Erythromycin

Người bệnh trước đây đã dùng thuốc mà có rối loạn về gan

Không an toàn với người bệnh rối loạn chuyển hóa Porphyrin cấp

TÁC DỤNG PHỤ:

Đau đầu, tiêu chảy, nổi mẫn đỏ

Khó tiêu, sốt

ERYTHROMYCIN

Gram dương và một vài vi

khuẩn Gram âm

n chuyển hóa tại gan

Ba chất chuyển hóa

đã được xác định trong nước tiểu và phân.

Chuyển hóa:

Phần lớn được thải trừ qua phân.

ROXITHROMYCI

N

CHỈ ĐỊNH:

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Quá mẫn với roxithromycin hoặc với kháng sinh nhóm macrolid

khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không dùng đồng thời với cisaprid Phụ nữ nuôi con bú đang sử dụng cisaprid.

Không nên sử dụng!

vị 50S ribosom.

độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh

Clarithromy

n được chuyển hóa nhiều ở gan

Bài tiết trong phân qua mật Một phần nhỏ đào thải qua nước tiểu

CHỈ ĐỊNH: • Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp

như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp.

• Dự phòng viêm màng tim nhiễm khuẩn khi dị ứng với penicilin.

Uống: 250 - 500 mg/lần, cách 12 giờ

một lần Tiêm truyền: 500 mg/lần, 2 lần/ngày

Tiêm truyền trong 2 - 5 ngày

Trẻ em từ sáu tháng tuổi trở nên:

Uống 7,5 mg/kg/lần, cách 12 giờ một

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:

AZITHROMYCI

N

Azithromycin là kháng sinh macrolid thuộc

nhóm azalid Cơ chế tác dụng của azithromycin là ức chế tổng hợp protein vi khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị ribosom 50S và ngăn chặn sự chuyến vị

của các peptid.

Phổi, amidan, tiền liệt tuyến.

Chuyển hóa :trong

gan

Thải trừ qua các mô mềm, ,

và qua mật, nước tiểu.

CHỈ ĐỊNH:

 Nhiễm khuẩn đường hô hấp, viêm tai giữa

 Nhiễm khuẩn đường sinh dục, thương hàn nhẻ

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

 Không sử dụng cho người bệnh quá mẫn với azithromycin hoặc bất kỳ kháng sinh

nào thuộc nhóm macrolid

 Xơ nang, nhiễm trùng máu, hệ thống miễn dịch suy yếu

dùng 500mg trong ngày đầu

Không sử dụng cho trẻ dưới 2 tuổi

bào

xoang

Phân bố: Chuyển hóa:

Thải trừ:

Phần lớn thải trừ qua mật, nước tiểu và 1

CHỈ ĐỊNH:

 Spiramycin là thuốc để điều trị những trường hợp nhiễm

khuẩn ở đường hô hấp, da và sinh dục

 Điều trị dự phòng viêm màng não

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Tiền sử quá mẫn với spiramycin, các kháng sinh

khác nhóm macrolide hoặc với bất cứ thành phần

nào của thuốc.

LIỀU LƯỢNG SỬ DỤNG:

• Viên nén bao phim: 750000 IU (250 mg), 1500000 IU (500 mg),

• Dung dịch uống: Sirô 75000 IU/ml (25 mg/ml)

• Bột đông khô để pha tiêm: Lọ 1500000 IU

kìm khuẩn, diệt khuẩn.

Có sự đề kháng chéo giữa các kháng sinh

nhoma Macrolid

 Thường gặp nhất là gây ỉa chảy, gây viêm đại tràng giả

mạc có thể tử vong

 Viêm gan, giảm bạch cầu đa nhân trung tính

 Tác dụng tốt trên một số chủng vi khuẩn kỵ khí

 Tác dụng yếu hoặc không có tác dụng trên các

chủng vi khuẩn không điển hình.

 Không có tác dụng trên trực khuẩn Gram-âm hiếu IV.KHÁNG SINH NHÓM LINCOSAMID

kháng sinh bán tổng hợp

3.Từng thuốc trong nhóm

LINCOSAMID

• Là thuốc cản trở giai đoạn đầu trong tổng hợp

protein vi khuẩn

• Tác dụng: kìm khuẩn, kìm vi khuẩn ưa khí

Gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối

với vi khuẩn kỵ khí.

• Phần lớn các vi khuẩn ưa khí Gram âm kháng

lincomycin.

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

LINCOMYCIN

Chuyển hóa: Bất hoạt 1 phần ở gan.

Phân bố: Vào các mô (cả mô xương, thể dịch), phân bố vào sữa mẹ

Thải trừ: Bài xuất qua nước tiểu và Hấp thu: Qua đường tiêu hóa

Thường gặp nhất là trên đường tiêu hóa, chủ yếu

 Mẫn cảm với các thành phần của thuốc

 Người bệnh đặt catheter tĩnh mạch trung ương

Trẻ em:

30-60mg/kg thể

trọng

Nên sử dụng khi thật cần thiết.

Nên sử dụng khi thật cần thiết.

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:

Clindamycin có tác động

ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn thông qua ức chế tiểu đơn ribosom 50s của vi

khuẩn.

- Đau bụng, buồn nôn, viêm tĩnh mạch.

- Da khô là tình trạng thường gặp nhất khi sử dụng

 Điều trị nhiều bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn

-Người bệnh viêm đại tràng giả mạc, viêm

ruột non

- Người bệnh mẫn cảm với Clindamycin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc

- Dạng dùng tại chỗ: Kem bôi 1%

- Viên nang đặt âm đạo: 100mg

150mg-300mg uống mỗi

6 giờ 3-6mg/kg thể trọng 6 giờ 1 lần

Người cao tuổi: Không hiệu

TÀI LIỆU THAM KHẢO

CÂU HỎI CỦNG CỐ

1 Mục đích khi phối hợp kháng sinh là:

A Mở rộng phổ kháng khuẩn trong điều trị lâm sàng

B Tăng hiệu quả diệt khuẩn nhanh và mạnh

C Giảm nguy cơ xuất hiện chủng kháng sinh

D Tất cả đều đúng

2 Kháng sinh Cefalexin thuộc nhóm kháng sinh nào dưới đây

3 Kháng sinh nào dưới đây không thuộc nhóm kháng sinh Cefalosporin thế hệ 2

CÂU HỎI CỦNG CỐ

4 Cơ chế tác động của nhóm kháng sinh Macrolid

A Gắn lên thụ thể 30s ribosome ức chế sinh tổng hợp protein

B Gắn lên thụ thể 50s ribosome ức chế sinh tổng hợp protein

C ức chế tổng hợp ARN vi khuẩn

D ức chế tổng hợp AND

6 Phát biểu nào sau đây không đúng về tính chất chung của Macrolid

A Trong môi trường acid thuốc nhanh chóng mất tác dụng

B Thức ăn ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc

C Nồng độ thuốc tập trung cao ở phổi và mũi họng

D Thuốc phân bố rộng rãi đến khắp cơ quan, kể cả dịch não tủy

CÂU HỎI CỦNG CỐ

7 Không phối hợp Erythromycin và Clindamycin vì

A Một kháng sinh diệt khuẩn sẽ đối kháng một kháng sinh kiềm khuẩn

B Có chung đích tâc động nên đẩy nhau ra khỏi đích

C Erythromycin kích thích Chlostridium difficle đề kháng với Clindamycin

D Tất cả đều đúng

CÂU HỎI CỦNG CỐ

8 Clindamycin thuộc nhóm nào

9 Clindamycin ( và Lincomycin) có tác dụng trên cả vi khuẩn Gram (-) và Gram (+)

A Đúng

B Sai

CÂU HỎI TỰ LUẬN

1 Tại sao uống kháng sinh dễ bị tiêu chảy Cách xử lý?

2 Tại sao khi uống kháng sinh nhóm Macrolid dễ xảy ra đề kháng chéo?

CÂU HỎI CỦNG CỐ

3 Kháng sinh nhóm Beta lactam, phụ nữ mang thai và cho con bú sử dụng

có ảnh hưởng nhiều đến thai nhi và có xảy ra độc tính không?

XIN CHÂN THÀNH CẢM ƠN CÔ VÀ

CÁC BẠN ĐÃ LẮNG NGHE !!!