THUỐC LIỆT GIAO CẢM ỨC CHẾ α ức chế α ko chọn lọc Phentolamin Đối kháng cạnh tranh NE tại Rc α1 ↓kháng lực NBgiãn mạch, hạ HA ∆u tủy thượng thận do bệnh gây ra đợt ↑HA >< tác động co
Trang 1THUỐC LIỆT GIAO CẢM
ỨC
CHẾ
α
ức chế α ko chọn
lọc
Phentolamin Đối kháng
cạnh tranh
NE tại Rc α1
↓kháng lực NBgiãn mạch, hạ
HA
∆u tủy thượng thận ( do bệnh gây
ra đợt ↑HA)
>< tác động co mạch thuốc cường
∑ trong gây mê phentolamine
-Tăng nhịp tim -Hạ HA tư thế đứng
ức chế α chọn lọc
Prazosin Phenoxybenzami n
(minipress) _osin
><cực mạnh tại α1 chọn lọc cao
Giãn cơ trơn Đ-TM↓HA
∆↑HA (ko ưu tiên chọn lựa, thường phối hợp thuốc ≠)
Phì đại TLT (giãn
cơ vòng BQ)
Lưu ý trị phì đại TLT hỏi BN
có ↑HA ko? Vì gây hạ áp
Yohimbine (yocon)
>< cạnh tranh NE tại α2
↑HA, nhịp tim, ↑vận động, run vẫy
↑hđ tình dục
∆RL cương dương (do ><td 5-HT)
ức
chế β
ức chế β ko chọn
lọc
Propanolol Nadolol
Timolol Pindolol Sotalol Betaxolol Carteolol
>< cạnh tranh catecholamin tại β1= β2
mất td ∑
Tim:
↑tgian trơ nút A_V
↓ co bóp→↓HA
↓dẫn truyền A_V
↓nhịp tim
↓ renin
↓xung động ∑ TW Mắt: ↓nhãn áp β1
*Tim:
-ngưng thuốcrebound, đau thắt ngực, NMCT
KO dùng suy tim -KO dùng cho block A_V độ 2-3 chú ý người nhịp chậm <50-60l (CHẬM NHỊP)
*KPQ: β2 gây CO thắt nguy hiểm cho hen
*Tử cung: β2 gây COlưu ý phụ nữ có thai
*mm NB β2 conặng hơn thiếu máu
NB(raynaud)
*TKTW: trầm cảm mệt mất ngủ
*Chuyển hóa β2:
-↓ĐH (tuy có lợi) nhưng che lấp tr/c hạ ĐH (trừ đổ
mồ hôi) ( cẩn thận người ĐTĐ use insulin) RLlipid máu: ↑TG, ↓HDL-c
ức chế chọn lọc
β1
Liều thấp: β1 Liều cao: β2
NMCTC nhịp<45 blockA-V 2,3
HA max<100, suy tim mất
bù
Ức
chế
α, β
td hạ
áp
manh
hơn
ức
che x
va b
Uc che xgiãn
mạch
ức chế B giam
Tim
hạ huyết áp
nhưng ko gây px
giao cảm
Labetalol T1/2=4-6h
ức chế β1>α1 Giãn Đ-TM
↓HA
Trị ↑nhiều catecho (u tuỷ TT)
Trị ↑HA (nhanh,
ko ah2 nhịp tim và
CO, use khẩn or nặng, THA trong phẫu thuật)
CCĐ như ức chế β ko chọn lọc
Carvedilol Tgian td dài hơn labetalol, propano
*Thuốc ức chế β CCĐ suy tim nhưng Carve đc dùng cho suy tim
ức chế α1, β1 nhưng
>Labetalol
=propanolol
Chống oxh cơ tim
Chống tăg sinh nội mạc
ISA-
↑HA Suy tim
↑HA +suy tim
CCĐ như ức chế β ko chọn lọc
Nebivolol ức chế
β1+giãn mạch (NO)
Chống oxh ko ảnh hưởng chuyển hoá đường lipit
↑HA Suy tim
Trang 2Chỉ định chung ức chế β:
-Tăng HA
-bệnh mạch vành
-loạn nhip
-basedow ( giúp nhip tim châm lại, giam hormon TG)
-phòng ngừa XH thực quản do xơ gan(use đăc tính B2 nên chọn
thuốc ức chế B ko chọn lọc)
-suy tim trái nhẹ và vừa
-đau nửa đầu
CCĐ
cho ức chê b chọn lọc(b1) và ko chọn lọc (b1 b2) tác động trên tim như nhau
tác động trên cơ trơn, chuyen hoa β2( ko chọn lọc mạnh> chọn lọc)
*ức chế β chọn lọc CCĐ liên quan với β1: 3 ý
-suy tim EF< 35%
-block A-V 2,3 -Nhịp chậm, HC suy nút xoang
*ức chế B ko chọn lọc CCĐ liên quan với β2 kèm theo β1: 6 ý
-bệnh mm NB -hen PQ, COPD -ĐTĐ đang sử dụng insulin
*hoạt tính giao cảm nội tại ISA:
Ngoài ức chế còn kích thích một phần β,
-Có hoạt tính nội tại ISA( +) ức chế β ít hơn
chọn thuốc trong TH BN NHỊP CHÂM SẲN CÓ BĂT BUỘC USE UC CHE β làm nhip đỡ cham hon -Ko có hoạt tính ISA(-) ức chế β mạnh hơn
Oxprenolol
Propranolol
Timolol Sotalol
Atenolol Bisoprolol
ức chế β tan trong lipit
+dễ vào não,
+chuyển hoá gan,
+tgian td ngắn
ức chế β tan trong nước
+ít vào não, +chuyển hoá thận
+tgian td dài
BN GAN KO NÊN SỬ DỤNG, CÓ THỂ SỬ
DỤNG THUÔC ĐÀO THẢI QUA THẬN
Propranolol
Penbutolol
Metoprolol
Pindolol
BN THẬN KO NÊN SỬ DỤNG, CÓ THỂ SỬ
DỤNG THUÔC ĐÀO THẢI QUA GAN Atenolol
Sotalol Acebutalol
Bisoprolol