Tóm tắt kiến thức dược lý, so sánh thuốc cường giao cảm và liệt giao cảm. Cần cho sinh viên Y3 tóm tắt xem lại bài học, các sinh viên ngành y tế khác năm 2. Không dùng được cho bài thuyết trình hoặc nghiên cứu khoa học đâu, vì đây là mình viết lại từ lời giảng và theo cách mình hiểu. Chúc các bạn qua môn với điểm số như ý. Tài liệu này là công sức mình học trầy trật mới qua môn, mong các bạn đừng đem đi bán nhé, mình phát hiện mình sẽ gỡ tài liệu ạ.
Trang 1Thuốc cường giao cảm
Cơ chế TRỰC
TIẾP
Catecholamine Non – catecholamine (-ine, -ol) Thông qua các thụ thể Không chứa Catechol không bị phân hủy bởi MAO, COMT (tại sao được xếp vào trực tiếp)
+ các thuốc
phổ biến
Nội sinh: NE, E, dopamine
isoproterenol, dobutamine
+ Phenylephrine: alpha1 + Midodrine: alpha1 + Albuterol, Terbutalin, Pirbuterol: beta2
+ chỉ định
NE: sốc dãn mạch, sốc nhiễm trùng, sốc tim,
… E: sốc pve (giảm phù
nề, ửng đỏ, giảm chất trung gian hóa học), ngưng tim
Dopamine: cc nhịp chậm
+ Phenylephrine: (co mạch) trị sung huyết mạch, giãn đồng tử, thuốc vận mạch
+ Midodrine (co mạch): hạ há tư thế (ĐTĐ) Albuterol, Terbutaline (tiêm), Pirbuterol (đường hít, uống): dãn cơ trơn dãn các phế quản, tiểu phế quản khiến bn dẽ thở hơn điều trị COPD, hen
+ TÁC
DỤNG
PHỤ
+ Rối loạn nhịp nhanh
<tác động trực tiếp lên thụ thể beta 1 tăng sức co bóp cơ tim/ tác động gián tiêp lên thụ thể belta 2 gây giãn mạch một thời gian sau tác động lên thụ thể cảm áp tăng tần số tim>
+ hoại tử mô (gồm những nhóm tác động lên thụ thể alpha nhiều)
<co mạch thiếu máu nuôi các cơ quan hoại tử mô>
+ tăng đường huyết
<gan tân tạo đường>
+ cảm giác thường xuyên hồi hộp
<tăng tần số tim, tăng nhịp tim>
+ Huyết áp tăng + Bệnh nhân có bệnh lí mạch vành tiềm ẩn: đau ngực, nhồi máu
<tác động lên thụ thể beta 2 đến múc nào đó tác động lên thụ thể cảm áp tăng tần số tim>
+ Táo bón, bí tiểu
<bn hen, COPD beta2 + ức chế fo giao cảm, bn có chế độ
ăn sinh hoạt>
GIÁN
TIÊP
Amphetamine, Metamphetamine (ma túy tổng hợp)
Được catecholamine sx
ở đầu tận thần kinh hậu
Cocain
ức chế chất vận chuyển catecholsmine ngăn tái hấp thu
NE tăng tác động NE
Trang 2hạch tăng giải phóng
NE ra khỏi các túi dự trữ tồn tại trong khe Xinap nhiều gắn lên thụ thể nhiều hơn tác động nhiều
Tác dụng
phụ
Sự tăng tần sô tim, sức
co bóp cơ tim bn dễ dẫn đến nhồi máu cơ tim
Co mạch thiếu máu cơ tim, hoại tử niêm mạc mũi
ức chế tái hấp thu Dopamine trên trung tâm “thưởng”
Lạm dụng
Thuốc ức chế giao cảm
THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ ALPHA KHÔNG CHỌN LỌC
ĐẶC TÍNH PHENOXYBENZAMIN PHENTOLAMINE
CƠ CHẾ
TÁC DỤNG ĐỐI KHÁNG KHÔNG CẠNH TRANH ĐỐI KHÁNG CẠNH TRANH KHỞI PHÁT
THỜI GIAN
ĐƯỜNG
CHỈ ĐỊNH KIỂM SOÁT HUYẾT ÁP DO U TỦY
THƯỢNG THẬN (duy trì)
Dự phòng và điều trị cơn tăng huyết áp gây ra bởi chất chủ vận thụ thể α
Điều trị TÌNH TRẠNG THIẾU MÁU cục bộ do thoát mạch Epinephrine (khẩn cấp)
TÁC DỤNG
PHỤ
Choáng váng, ngất, té ngã do hạ huyết áp tư thế Nhức đầu, nghẹt mũi
Hồi hộp, nhịp tim nhanh (alpha 1, alpha 2, beta 1 cầu thận)
Trang 3Ở bệnh nhân suy tim, thụ thể β đáp ứng với tình trạng kích thích kéo dài bằng cơ chế điều hòa xuống Đây chính là cơ chế tự bảo vệ cơ tim chống lại hiệu ứng quá mức của giao cảm Bước đầu tiên của
cơ chế tự bảo vệ này chính là sự gia tăng hoạt động của GRK2 và β-arrestin GRK2 và β-arrestin sẽ phosphoryl hóa thụ thể β1 khiến thụ thể β1 không liên kết với protein Gs Nếu tình trạng kích thích thụ thể β1 vẫn diễn ra, thì các thụ thể này sẽ bị phá hủy và giảm số lượng thực sự Sử dụng thuốc ức chế thụ thể β giúp làm giảm GRK2, do đó làm tăng hoạt tính của enzyme adenylyl acyclase, từ đó gián tiếp cải thiện sức co bóp cơ tim
(ĐIỀU TỐT CHO THUỐC ỨC CHẾ GIAO CẢM, ĐIỀU KHÔNG MONG MUỐN CỦA
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM)
Trang 4THUỐC LIỆT GIAO CẢM
ỨC CHẾ
THỤ THỂ ALPHA KHÔNG CHỌN LỌC ALPHA CHỌN LỌC ALPHA
(-OSIN) (đường uống)
CƠ CHẾ
TÁC ĐỘNG
Đối kháng NE và E tại thụ thể ALPHA ức chế chọn lọc ALPHA 1
THUỐC PHỔ BIẾN
Phenoxybenzamine
Phentolamine
alfuzosin, doxazosin, prazosin, terazosin, silodosin, tamsulosin (ỨC CHẾ CHỌN LỌC ALPHA a1: phân lớp chủ yếu trên tuyến tiền liệt)
CHỈ ĐỊNH
BẢNG PHÍA TRÊN + điều trị phì đại tuyến tiền liệt
+ điều trị tăng huyết áp (giúp
hạ há, không còn là thuốc điều trị khởi đầu)
TÁC DỤNG PHỤ
Bảng phía trên + tụt huyết áp, chóng mặt, hồi
hộp (pxa nhịp nhanh) (ít hơn các thuốc ức chế không chọn lọc)
+ an thần (liệt giao cảm) +xuất tinh bất thường (doxazosin và terazosin)
Khởi đâu liều thấp, dùng về đêm (ngồi dậy
từ từ)
ỨC CHẾ THỤ
THỂ BETA
KHÔNG CHỌN LỌC CHỌN LỌC
CƠ CHẾ