Thuốc kháng histamin h1 ltth

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 BÀI GIẢNG DÀNH CHO HỆ ĐẠI HỌC... Trình bày được các đặc điểm dược động học, tác dụng, cơ chế tác dụng, TDKMM, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng và lưu ýkhi sử

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

BÀI GIẢNG DÀNH CHO HỆ ĐẠI HỌC

MỤC TIÊU HỌC TẬP

1 Trình bày được các đặc điểm dược động học, tác dụng, cơ chế

tác dụng, TDKMM, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng và lưu ýkhi sử dụng thuốc, tương tác thuốc của clorpheniramin,

loratadin

2 Phân tích được cơ chế tác dụng, tác dụng, chỉ định và tác dụng

không mong muốn chính của các thuốc kháng histamin H1 thế

hệ 1

3 So sánh được sự khác biệt giữa các thuốc kháng H1 thế hệ 1

và thế hệ 2 về tác dụng, chỉ định, tác dụng không mong muốn đểlựa chọn thuốc trong những tình huống bệnh lý cụ thể

TÀI LIỆU HỌC TẬP, THAM KHẢO

• Mai Tất Tố, Vũ Thị Trâm (chủ biên) (2012), Dược lý học

tập 2, NXB Y học, tr 342-351 “Histamin và thuốc kháng

histamin”

• Bộ Y tế (2015), Dược thư Quốc gia Việt nam, NXB Y học.

• Handouts bài giảng

TÁC DỤNG CỦA HISTAMIN/ Receptor H1

➢ Hệ tim mạch : hạ huyết áp, giãn mạch, tăng co bóp cơ tim, tăng nhịp tim

➢ Hệ bài tiết : tăng tiết dịch nhày mũi, phế quản, nước bọt, nước mắt, dịch tiêu hóa…

➢ Cơ trơn : Co cơ trơn

▪ phế quản → co thắt, cơn hen

▪ tiêu hóa → co thắt ruột, tiêu chảy

➢ Da : giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch → phù, nóng, đỏ

HISTAMIN VÀ PHẢN ỨNG DỊ ỨNG

Tiếp xúc dị nguyên lần đầu

Tiếp xúc dị nguyên lần sau

Tế bào B

Dị nguyên

Sản xuất IgE

PHÂN LOẠI THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

c ấ u trúc Pt c ồ ng k ề nh => phân b ố khác nhau

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1

Histamin

Receptor H1

Tác dụng của Histamin

Histamin

bị đẩy khỏi Receptor

Thuốc gắn vào Receptor

H1

Đối kháng tác dụng của Histamin

Thuốc

- Chống dị ứng, giảm hoặc mất các pư viêm, giảm phù, giảm ngứa

- Giảm các cơn co thắt cơ trơn (tiêu hóa, hô hấp, mạch máu)

- Ức chế bài tiết nước bọt, nước mắt…

Cơ chế tác dụng

Tác dụng

Kênh ion (Na + ,K +

Thuốc kháng H1

Kênh ion (Na + ,K +

Thuốc

kháng H1

Thế hệ 2

Ít thân lipid hơn, khó qua được hàng rào máu não → ít td TKTW

Thế hệ 1

Thân lipid hơn, qua được

hàng rào máu não→ td TKTW

Loratadin

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THẾ HỆ 2

Thế hệ 1 Thế hệ 2

Không gây buồn ngủ

An thần (yếu)

An thần Chống nôn,

say tàu xe

An thần Chống say

tàu xe

Khô miệng,

bí tiểu

Thế hệ 1 Thế hệ 2

Phân tử nhỏ

Thân dầu

Phân tử lớn Thân nước

DĐH Qua hàng rào máu não

- Ko kháng cholinergic, adrenergic, H1 trên TKTW

Nguy cơ xoắn đỉnh, kéo dài thời gian QT khi dùng cùng các thuốc (-) CYP3A4 hoặc

bn suy giảm chức năng gan

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THẾ HỆ 1 vs THẾ HỆ 2

mày đ ay, m ẩ n ng ứ a, c ả m cúm, ph ả n v ệ , viêm

m ũ i d ị ứ ng tùy ca lâm sàng

Tương tác thuốc

Amiodaron Cimetidin Fluoxetin, nefazodon Các chất ức chế protease Ketoconazol; itraconazol Kháng sinh macrolid (trừ azithromycin)

THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THẾ HỆ 2

Tâng nguy c ơ xoán đỉ nh

c ủ a Th ế h ệ 2

MỘT SỐ CHẾ PHẨM

lo ạ i nào có clopheramin gây bu ồ n ng ủ , nên l ư u ý ch ọ n thu ố c trong t.h c ụ th ể

MỘT SỐ CHẾ PHẨM

CLORPHENIRAMIN – DTQGVN2

LORATADIN – DTQGVN2