HÓA DƯỢC BÀI THUỐC TRỊ GIUN SÁN

ĐẠI CƯƠNGGây tắc ống mật, phù chân voi, ho khan, dị ứng Nhóm giun tròn Nematode Nhóm sán lá, sán máng Trematode Nhóm sán dãi Giun kim, giun đũa, giun tóc, giun móc Teania saginata Teania

ĐẠI CƯƠNG

Gây tắc ống mật, phù chân voi, ho khan, dị ứng

Nhóm giun tròn (Nematode)

Nhóm sán lá, sán máng (Trematode)

Nhóm sán dãi

Giun kim, giun đũa, giun tóc, giun móc

Teania saginata

Teania solium

CHU KỲ GIUN SÁN

Cơ thể

Giun sán

Trứng Aáu trùng

Vãt chủ

SÁN LÁ GAN LỚN

(Fasciola hepatica)

SÁN LÁ GAN NHỎ

Clonorchis sinensis

Sán lá gan nh
ký sinh  chó mèo

nh  ng g  p  ng  i Opisthorchis viverrini

Chu trình phát tri ể n c ủ a sán lá ru ộ t

Sán dây heo, SD bò (Toenia solium, Toenia saginata)

Chu trình phát tri ể n sán dây heo (Toenia solium)

Tan/150 phaàn alcol Hôi tan/ ether, CHCl 3 , aceton

Định lượng : môi trường khan

Cơ chế tác động :

- Ức chế phosphoryl hoá – Ngăn tổng hợp ATP

- Phong bế chu trình Krebs


tích lũy a lactic

- Rối loạn chuyển hoá sán

- Nhạy cảm hơn với enzyme protease của vật chủ

Công dụng : sán dãi heo và dãi bò, sán lùn

PIPERAZIN ADIPAT VÀ PIPERAZIN CITRAT

NH

NH

HOOC (CH 2 ) 4 COOH

Định tính : IR và độ chảy

Định lượng : môi trường khan với HClO 4 0,1N

Làm tê liệt cơ giun đũa do chặn acetylcholin tại synapse

COOH

COOH 2

6-cloro-5-(2,3-diclorophenoxy)-2-2,3-diclorophenoxyvà 6-Cl

SMe

Ciclobendazol

2-yl) methyl carbamat

(5-cyclopropylcarbonyl-1H-benzimidazol-NHCOOMe

Oxibendazol

(5-propoxy-1H-benzimidazol-2-yl) methyl carbamat

OprNHCOOMe

Albendazol

(5-propylthio-1H-benzimidazol-2-yl) methyl carbamat

SPrNHCOOMe

Parbendazol

(5-butyl-1H-benzimidazol-2-yl) methyl carbamat

BuNHCOOMe

Oxfendazol

(5-phenylsulfinyl-1H-benzimidazol-2-yl) methyl carbamat

SO-PhNHCOOMe

Fenbendazol

(5-phenylthio-1H-benzimidazol-2-yl) methyl carbamat

SPhNHCOOMe

Flubendazol

yl] methyl carbamat

[5-(4-fluorobenzoyl)-1H-benzimidazol-2-CO-(pF)Ph

NHCOOMe

Mebendazol

(5-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl) methyl carbamat

CO-PhNHCOOMe

Cambendazol

yl]methyl carbamat

[2-(thiazol-4-yl)-1H-benzimidazol-5-NHCOOMeThiazol-4-yl

Tiabendazol

2-(thiazol-4-yl)-1H-benzimidazolH

Thiazol-4-yl

DCI Danh pháp

R 5

R 2

BENZIMIDAZOL – CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

- Tác động lên tubulin


Ức chế thành lập ống vi quản

(Ruột của giun tròn và vỏ của sán dãi) KST rối loạn hình thái


giải phóng enzym thủy giải

- Phong bế hấp thu glucose


giảm tong hop ATP

BENZIMIDAZOL – CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

- Tốt trên giun tròn

- Mebendazol và Albendazol tốt trên cả sán dãi

Me

H

NHCO2Me CDRI-87-144

NHÓM TETRAHYDROPYRIMIDIN – PYRANTEL VÀ DC

Bột vàng nâu, mùi đặc trưng

Chuyển thành đồng phân Z kém TD hơn dạng E bởi á Sáng Định tính : UV, IR so sánh phổ đối chiếu

Định lượng : HPLC-UV 288nm

NHÓM TETRAHYDROPYRIMIDIN – PYRANTEL VÀ DC

S

N

N Me

Me

HO

N N Me

Cơ chế tác động : Ức chế dẫn truyền thần kinh


gây liệt

TD : trên giun tròn (móc, tóc…)

N N O

- Sán máng : chuyển hoá đường, tăng thấm màng TB

- Các KST khác : kích thích enzym proteolitic của vật

chủ làm tiêu vỏ KST Chỉ định : sán dãi

COOOH OH COO-

-N N

PYRVINIUM EMBONAT

Chæ ñònh : giun kim

Cl Cl

OH OH

S

OH OH

S Cl

Diclorophen Bithionol

Chỉ định : sán dãi (single dose với diclorophen)

sán lá với bithionol

BEÄNH CHAÂN VOI

Giun chæ Wuchereria bancrofti

Giun chæ

Brugia malayi

Muoãi truyeàn giun chæ

Y X O

H O

O

HO

O

OMe OMe

Y X O

H

Avermectin

Ivermectin

TRÒ GIUN CHÆ

Các lưu ý khi điều trị bệnh giun sán

Dùng thuốcphải kết hợp với vệ sinh cá nhân và cộng đồng tránh lây nhiễm

Dùng thuốc phải đúng với tác dụng

Dùng thuốc phải đúng liều an toàn và hợp lý

Ưu tiên loại thuốc ít độc, giá thành rẻ có thể sản xuất trong nước