Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng KMM, chỉ định của thuốc chẹn kênh canxi trong điều trị CĐTN... Phân loại cơn đau thắt ngực? Ổn định Không ổn định Prinzmetal co thắt mạ
Trang 1THUỐC ĐIỀU TRỊ CƠN ĐAU THẮT NGỰC
Trang 2MỤC TIÊU HỌC TẬP
1 Kể tên các nhóm thuốc điều trị CĐTN
2 Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng,
tác dụng KMM, chỉ định của nitroglycerin
3 Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng,
tác dụng KMM, chỉ định của thuốc chẹn kênh canxi trong điều trị CĐTN
Trang 31 ĐẠI CƯƠNG 1.1 Nguyên nhân của cơn đau thắt ngực là gì?
Sự cung cấp oxy
cho cơ tim
Nhu cầu oxy
Trang 41.2 Phân loại cơn đau thắt ngực?
Ổn định
Không ổn định
Prinzmetal (co thắt mạch vành)
Đau thắt ngực thể nằm
Nhồi máu cơ tim
1.3 Phân loại thuốc điều trị CĐTN?
Theo mục đích điều trị:
• Loại cắt cơn:
• Loại củng cố:
Trang 5 Các nhóm thuốc điều trị cơn đau thắt ngực?
• Nitrate và nitrite: nitroglycerin, isosorbid dinitrate
• Chẹn - adrenergic: propranolol, atenolol
• Chẹn kênh canxi: verapamil, diltiazem
• Chống đông và chống kết tập tiểu cầu: aspirin…
• Thuốc ức chế hệ RAA:ức chế men chuyển
• Thuốc bảo vệ tế bào cơ tim khi bị thiếu máu:
Theo tác dụng
• cung
• cầu
• Phân phối lại máu cho vùng dưới nội mạc
• Tan huyết khối
• Bảo vệ tế bào cơ tim khi bị thiếu máu
giãn động mạch vành
hoạt động của tim
Trang 62 CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ CƠN ĐAU THẮT NGỰC
Trang 7NO2O
Trang 8 Dược động học
Uống sinh khả dụng đường uống thấp
Ngậm dưới lưỡi tác dụng nhanh, ngắn
Chất chuyển hóa còn hoạt tính
Nitroglycerin glycerin dinitrat
Isosorbid dinitrat isosorbid 2- mononitrat
& isosorbid 5- mononitrat
Quen thuốc
2.1 NITRATE HỮU CƠ
Trang 9*From Basic & Clinical Pharmacology, 8 th edition, pg 183
2.1 NITRATE HỮU CƠ
Cơ chế tác dụng
Trang 10 Tác dụng (?)
• Mạch?
• Cơ trơn?
• Kết tập tiểu cầu?
Tác dụng không mong muốn
Nitrate có thể gây những tác dụng KMM như thế nào?
• Giãn mạch
• Met - Hb*
Chỉ định
• Đau thắt ngực
• Không phải đau thắt ngực: suy tim, tăng huyết áp
2.1 NITRATE HỮU CƠ
• Tăng tiết dịch vị
• Quen thuốc
Trang 11Tác dụng kéo dài
Nitroglycerin, viên giải phóng kéo dài 6,5-13mg trong 6-8 h 6-8h
Nitroglycerin, mỡ 2% 1- 1,5inch, trong 4h 3-6h
Nitroglycerin, miếng dán da 10-25mg trong 24h 8-10h
Isosorbid dinitrate, ngậm dưới lưỡi 2,5- 10mg trong 2h 1,5- 2h
Isosorbid dinitrate, viên uống 10- 60mg trong 4-6h 4- 6h
Isosorbid dinitrate, viên nhai 5- 10mg trong 2- 4h 2- 3h
Isosorbid mononitrate, 20mg trong 12h 6- 10h
2.1 NITRATE HỮU CƠ
Trang 12(-) 1
(-) 2
Tụy, gan
Ức chế phân huỷ glycogen
Giảm đường huyết
Trang 13Có hoạt tính cường giao cảm
nội tại
Không có hoạt tính cường giao cảm
Phân loại các thuốc chẹn - adrenergic?
2.2 THUỐC CHẸN - ADRENERGIC - ADRENERGIC
Trang 14Vì sao thuốc chẹn được CĐ điều trị CĐTN?
• Giảm cầu?
• Tăng cung?
• Phân phối lại máu cho vùng dưới nội mạc?
Thuốc chẹn được chỉ định trong những
trường hợp ĐTN nào?
• ĐTN ổn định và không ổn định
• ĐTN không đáp ứng với nitrate
• Trong và sau nhồi máu cơ tim
2.2 THUỐC CHẸN - ADRENERGIC - ADRENERGIC
Trang 15Ca ++
Ca ++ - Calmodulin
MLCK* Myosin-LC-Kinase
(MLCK) Myosin-LC Myosin-LC-PO4
Co bóp Giãn cơ
Actin
Ngoài tế bào
Trong tế bào
Vai trò của canxi trên tim, mạch
2.3 THUỐC CHẸN KÊNH CANXI
Thuốc chẹn kênh canxi
(-)
Trang 16Phân loại thuốc chẹn kênh canxi?
Nhóm dẫn xuất Thế hệ 1 Thế hệ 2
Dihydropyridin
Amlodipin, nicardipin, nimodipin, isradipin, felodipin….
Benzothiazepin Diltiazem Clentiazem
Phenylalkylamin Verapamil Gallopamid, Anipamid
2.3 THUỐC CHẸN KÊNH CANXI
Trang 17Tác dụng trên tim, mạch?
• Trên tim các hoạt động của tim
tưới máu cho vùng dưới nội mạc
• Trên mạch giãn mạch vành
giãn mạch ngoại vi
• Mức độ ưu tiên trên tim, mạch khác nhau
2.3 THUỐC CHẸN KÊNH CANXI
Trang 182.3 THUỐC CHẸN KÊNH CANXI
Tác dụng KMM của thuốc chẹn kênh canxi?
Trang 19Vì sao thuốc chẹn kênh Ca ++ dùng trong CĐTN?
• Tăng cung?
• Giảm cầu?
• Phân phối lại máu cho vùng dưới nội mạc?
CĐ của thuốc chẹn kênh Ca ++ trong CĐTN?
• Prinzmetal: là chỉ định tốt nhất
• Ổn định: dùng khi kháng lại các thuốc khác
• Không ổn định: dùng phối hợp với các nhóm khác
2.3 THUỐC CHẸN KÊNH CANXI
Trang 20 Không phẫu thuật, không dùng chẹn
Bảng phối hợp thuốc trong điều trị CĐTN
3 LỰA CHỌN THUỐC ĐIỀU TRỊ CĐTN
Trang 21Phối hợp thuốc trong điều trị cơn đau thắt ngực
Chẹn - adrenergic
Loại bỏ tác dụng KMM của nhau
Tăng cường tác dụng của
nhau
& nhịp tim
tác dụng chính, tác dụng phụ
3 LỰA CHỌN