CÁC THUỐC CHÍNH Penicillins: penicillin G; penicillin V methicillin; oxacillin ampicillin; amoxicillin; carbenicillin; ticarcillin Cephalosporins: |: cephalexin; cephalothin HI:
Trang 1PHẦN LOẠI
al
ae
— rh
oF `
monocyciic ñ-lactams
Penams
>o,
Cephems bo
Hà
coce
Trang 2
PENAM = PENICILLIN
Pn + WD =
O
azetidine-2-on Thiazolidine Penam
Trang 3
DẪN CHẤT PENAM
LÌ Penem
LI Carbapenem
LI Oxapenam
: Khung penam, C.„=C„
: Khung penam, S > CH,, C,=C,
: Khung penam, SŠ > O (clavam)
2COOH
Carbapenem
x z
if 2 COOH
Oxapenam (clavan)
Trang 4CEPHEM = CEPHALOSPORIN
azetidine-2-on dihydrothiazine cephem
Trang 5
DẪN CHẤT CEPHEM
Cephamycin
Carbacephem
Oxacephem
COOH
Cephamycin
: knung cephem, H, > OCH, : Khung cephem, S; > C
: khung cephem, S; > O
nụ H Ri H
NH H /H› NH Ps 5
\/ / Cc \/ / O
ZONA 3 ở ⁄ `
Œ 4 Ro (“6 4 Ro
Trang 6MONOBACTAM
Vòng azetidin-2-on đứng riêng rẽ
Trang 7
CÁC THUỐC CHÍNH
Penicillins: penicillin G; penicillin V
methicillin; oxacillin ampicillin; amoxicillin;
carbenicillin; ticarcillin
Cephalosporins: |: cephalexin; cephalothin
HI: cefotaxime; cefoperazone;
ceftriaxone IV: cefepime Mono B-lactam: imipenem; aztreonam
B-Lactamase inhibitors: sulbactam; clavulanic acid
Trang 8HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN
Hoạt tính kháng khuẩn của kháng
sinh họ B lactamin phụ thuộc vào:
LH Sự hiện diện của một chức có
\
7
LH Sự hiện diện của một chức amid L_—A `
khác có N gan ở vòng azetidinon
O Cấu dạng của 2 hoặc nhiều XP
Trang 9
HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN
[1 Cac khang sinh họ B lactamin thể hiện tác động
diệt khuẩn do:
L1 Ức chế những enzym tham gia vào quá trình
tổng hợp peptidoglycan (thành phần chính của
vách tế bào vi khuẩn)
LI Hoạt hóa hệ thống thủy giải ở tế bào vi trùng,
gây tổn thương và giết chết vi trùng
10
Trang 10CƠ CHẾ KHÁNG KHUẨN
©
° Drug molecules *
bacterium
es °
Gram-positive * 6 bacterium ° 2
No entry
a Porin \ ì | Cell wall
° _
® Bi Outer envelope \
B-Laotamase SO
Periplasmic space — { °
N Peptidaglycan —=——
oe O O oO Cm — Bacterial membrane — {
` Penicilin-binding proteins a
gee”
zz 4
Bacterial filaments ——
Lysis -
Bacterial fragments
11
Trang 11
Peptidoglycan
Outer membrane
Cytoplasmic membrane
Periplasmic space
12
Trang 12
periplasmic
space
—
{>
fliz
peptidoglycan
13
Trang 13
Shapes of Bacteria
GO Pseudomonas Salmonella typhi
by 4u
Mycobacterium Clostridium tetani Leptospira Staphylococci tuberculosis
Cocci Bacilli Spirochetes
Trang 14CƠ CHẾ KHÁNG KHUẨN
1 Inhibition of cell 2 Disruption of cell wall synthesis membrane function
Examples: penicillin, bacitracin, Example: polymyxin cephalosporin, vancomycin Bacterial
in
\ cell wall
4 Inhibition of nucleic
Z== replication
HSV, DNA
acid synthesis
3 Inhibition of protein synthesis
Examples: rifamycin soso
Wreneorpdod), ›9996% \ Examples: tetracycline,
streptomycin, chloramphenicol (DNA replication)
LD aw NS_ Translation’ z
5 Action as antimetabolites
Examples: sulfonilamide, trimethoprim
Trang 15
CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG
Vi khuẩn đề kháng ðB lactamin theo các cơ chế sau:
1 Đề kháng enzym:
m vi khuan tiết ra 0-lactamase, thủy phân vòng beta
lactam tạo những dẫn chất không hoạt tính
1 Để kháng không enzym:
thay đổi tính thẩm thấu của màng tế bào (VKgram
âm)
biến mất hoặc biến đổi các PBP (VK gram dương)
16