Aspirin và xuất huyết tiêu hóa ASPIRIN Aspirin còn gọi là acid acetylsalicylic thường được sử dụng để giảm đau, hạ sốt, kháng viêm.. Ngoài 3 tác dụng hạ sốt, chống viêm, giảm đau, aspir
Trang 1Aspirin và xuất huyết tiêu hóa
ASPIRIN
Aspirin còn gọi là acid acetylsalicylic thường được sử dụng để giảm đau, hạ sốt, kháng viêm Ngoài 3 tác dụng hạ sốt, chống viêm, giảm đau, aspirin còn có tác dụng thứ 4 là chống kết tập tiểu cầu (tức làm cho tiểu cầu không tụ hợp lại gây đông máu) do ức chế tổng hợp trong cơ thể thromboxane A2 và prostacyclin là hai chất cần cho sự đông máu, tức là aspirin chống lại sự đông máu hay còn gọi ngừa huyết khối.Chính tác dụng chống kết tập tiểu cầu làm cho việc sử dụng aspirin phải thận trọng (chống chỉ định trong các bệnh lý gây xuất huyết như bị sốt xuất huyết hay đối với phụ nữ có thai vào 3 tháng cuối vì nguy cơ băng huyết khi sinh).Nhưng cũng chính nhờ có tác dụng chống kết tập tiểu cầu mà aspirin trở thành thuốc rất quý, có thể dùng ngăn ngừa sự hình thành cục huyết khối gây nghẽn mạch dẫn đến nhiều bệnh lý tim mạch, trong đó có việc giúp máu không đóng cục gây nghẽn động mạch vành Một số nghiên cứu cho thấy rằng, aspirin có tác dụng :
Trang 2- Chống tái phát nhồi máu cơ tim với liều dùng aspirin 75 - 325mg mỗi ngày Có thể kết hợp thêm dipyridamole (thuốc giãn mạch vành) hoặc streptokinase (thuốc làm tan huyết khối)
- Dự phòng các tai biến mạch máu não: aspirin chứng tỏ làm giảm nguy cơ đột quỵ và các cơn thiếu máu cục bộ thoáng đưa đến tai biến mạch máu não do huyết khối
- Dự phòng tai biến huyết khối gây tắc mạch trong phẫu thuật đặt van tim nhân tạo hoặc làm cầu nối mạch vành: thường kết hợp aspirin với dipyridamole
Ngoài ra , aspirin còn được sử dụng trong một số trường hợp :
Sốt thấp khớp, bệnh Kawasaki, phòng ngừa sự hình thành cục máu đông, điều trị viêm màng ngoài tim , bệnh động mạch vành , và nhồi máu cơ tim cấp, một số nghiên cứu cho thấy rằng vai trò của aspirin làm giảm tỷ lệ mắc nhiều dạng ung thư
Các tác dụng phụ
- Làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa
- Hội chứng Reye, một bệnh hiếm gặp nhưng nghiêm trọng đặc trưng bởi viêm não và gan nhiễm mỡ , có thể xảy ra khi trẻ em hoặc thanh thiếu niên được cho dùng aspirin cho sốt hoặc các bệnh khác hay nhiễm trùng
Trang 3- Phát ban và sưng
- Aspirin có thể gây phù mạch (sưng các mô da) ở một số người xuất hiện 1-6 giờ sau khi nuốt aspirin
Cơ chế tác động
Ức chế prostaglandin và thromboxane
Prostaglandin là hormone địa phương được sản xuất trong cơ thể có tác dụng truyền thông tin đau đến não, điều khiển đồi nhiệt, và quá trình viêm.Thromboxanes chịu trách nhiệm về kết tập tiểu cầu hình thành cục máu đông
Aspirin có khả năng ức chế sản xuất prostaglandin và thromboxane là do bất hoạt không thể đảo ngược của nó của cyclooxygenase (PTGS) enzyme cần thiết cho sự tổng hợp prostaglandin và thromboxane
Sử dụng aspirin liều thấp và lâu dài không thể phục hồi sự hình thành thromboxan
A 2 ở tiểu cầu , gây ra hiệu ứng ức chế ngưng tập tiểu cầu
Ức chế COX-1 và COX-2
Aspirin và NSAID nói chung có tác dụng ức chế enzyme có tên cyclo – oxygenase
2 (viết tắt COX-2), do đó ức chế sự tạo thành chất sinh học prostaglandin trong cơ
Trang 4thể Prostaglandin do COX-2 kích thích tạo ra có tác dụng gây viêm (vì thế aspirin
và NSAID chống viêm tốt)
Có ít nhất hai loại khác nhau của cyclooxygenase: PTGS1 và PTGS2 Aspirin ức chế không thể phục hồi PTGS1 và sửa đổi hoạt động enzyme của PTGS2 Thông thường, PTGS2 sản xuất prostanoids (hầu hết trong số đó là tiền viêm) Dưới tác dụng của Aspirin, PTGS2 không sản xuất prostanoids nữa, mà thay vào đó là sản xuất lipoxins (hầu hết là chống viêm)
Hiện nay các loại thuốc NSAID mới, có tác dụng ức chế COX 2 đã được phát triển
để ngăn chặn PTGS2, với mục đích làm giảm tỉ lệ tác dụng phụ tiêu hóa Tuy nhiên, một số của 2 chất ức chế COX mới, chẳng hạn như rofecoxib (Vioxx), đã được thu hồi gần đây, sau khi xuất hiện bằng chứng rằng các chất ức chế PTGS2 làm tăng nguy cơ đau tim, nguy cơ huyết khối , và các vấn đề tuần hoàn khác
Tác dụng lên tuyến yên-thượng thận và hoạt động vùng đồi
Aspirin, giống như các thuốc khác ảnh hưởng đến tổng hợp prostaglandin, có tác dụng sâu sắc đến tuyến yên tuyến, trong đó gián tiếp ảnh hưởng đến một số chức năng của hormone khác như đáp ứng sinh lý của hormone tăng trưởng , prolactin
và TSH Aspirin làm giảm tác dụng của vasopressin và tăng các naloxone khi tiết ACTH và cortisol
chống chỉ định
Trang 5Aspirin không nên dùng trên những bn bị dị ứng với ibuprofen hoặc naproxen , hoặc những người không dung nạp salicylate hay NSAID, nên cần thận trọng ở những người có bệnh hen suyễn hoặc đang sử dụng thuốc NSAID Do ảnh hưởng của nó đối với niêm mạc dạ dày, gây loét dạ dày, hoặc viêm dạ dày BN nên đi khám bệnh trước khi sử dụng aspirin
Cần đặc biệt lưu ý, hiện nay có biệt dược Aspirin pH8 được bao tan ở ruột có thể uống vào lúc bụng trống nhưng lại chứa liều cao 500mg hoạt chất trong mỗi viên,
và Aspirin pH8 do liều cao chỉ dùng để giảm đau, hạ nhiệt (dùng trong trường hợp
bị cảm sốt), chống viêm (dùng trong các bệnh về cơ xương khớp) chứ không được dùng trong bệnh lý tim mạch (ngừa đau thắt ngực, ngừa nhồi máu cơ tim, đột qụy tái phát)