Bài giảng - dược lực học ( combo full slides 5 chương )

DƯỢC LỰC HỌC

Nội dung bài học

1 Tổng quan về dược lực học

2 Các khái niệm dược lực học

3 Cơ chế tác dụng của thuốc

4 Các cách tác dụng của thuốc

5 Các yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng thuốc

Mục tiêu bài học

◦ Trình bày cơ chế tác dụng của thuốc

◦ Trình bày và phân biệt được các kiểu tác dụng của thuốc

◦ Trình bày được các yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc

1 Tổng quan

về dược lực học

1 Tổng quan về dược lực học Dược lực học: nghiên cứu về tác dụng của thuốc trên cơ

thể sống

◦ Mục đích => Thuốc đạt được tác dụng mong muốn

◦ Lưu ý: sử dụng thuốc An toàn – Hợp lý – Hiệu quả

Dược Lý = Dược Động Học +

Dược Lực Học

Bộ môn nghiên cứu về sự tác động của cơ thể đối với thuốc?

Bộ môn nghiên cứu về sự tác dụng của thuốc trên

cơ thể sống?

Bộ môn nghiên cứu về sự tác động giữa thuốc với

2 Các khái niệm

dược lực học

2 Các khái niệm cơ bản

◦ Tác dụng của thuốc

◦ Thời gian tiềm tàng

◦ Receptor

◦ Ligand

Tác dụng của thuốc

• Kết quả của quá trình tương tác giữa phần tử thuốc và các

thành phần của tế bào cơ thể

• Làm thay đổi những tính chất sinh lý, hoá sinh của các thành

phần tế bào

• Tạo nên các đáp ứng

Thời gian tiềm tàng

• Là thời gian từ khi đưa thuốc vào cơ thể đến khi xuất hiện tác

Receptor (thụ thể)

• Nơi tiếp thu phân tử chuyên biệt (đích tác động của thuốc)

• Một thành phần đại phân tử (acid nucleic, lipid màng tế bào,

protein)

• Có thể tồn tại trên bề mặt tế bào hoặc trong tế bào

• Có số lượng giới hạn trong một số tế bào đích

• Nhận biết đặc hiệu với phân tử “thông tin”

Là các phân tử thông tin

◦ Nguồn gốc nội sinh: hormone, chất dẫn truyền thần kinh

◦ Nguồn gốc ngoại sinh: thuốc, chất hóa học

3 Cơ chế tác

dụng của

thuốc

Cơ chế tác động thuốc

 Thuốc gắn vào receptor tế bào thì gây ra tác dụng sinh lý

 Thuốc gắn vào receptor phụ thuộc vào ái lực thuốc với receptor

Lực liên kết của thuốc

Thuốc (ligand) gắn vào vị trí gắn thuốc (receptor)

◦ Liên kết hóa học

◦ Gồm liên kết ion, liên kết hydro, liên kết Van der waal và liên

kết cộng hóa trị

Chất chủ vận Chất đối kháng

4 Các cách tác

dụng của thuốc

4.1 Tại chỗ - Toàn thân

THUỐC TÁC DỤNG

TẠI CHỖ

Thuốc không vào máu (tuần

hoàn)

Ví dụ: thuốc trung hòa acid,

thuốc hen suyễn, thuốc bôi

ngoài da…

THUỐC TÁC DỤNG TOÀN THÂN (HỆ THỐNG)

Thuốc vào máu (tuần hoàn)

Ví dụ: Các kháng sinh, huyết

áp, dị ứng…

4.3 Hồi phục – không hồi

• Thuốc ung thư diệt tế các tế

bào ung thư

Ví dụ:

• Thuốc tê

• Thuốc mê

4.4 Tác dụng chọn lọc

Tác dụng chọn lọc:

◦ Là tác dụng điều trị xảy ra nhanh nhất và rõ rệt nhất

◦ Ví dụ: uống liều 1 – 2g/ ngày thì có tác dụng hạ sốt, giảm

đau, còn uống liều 4-6g/ngày thì tác dụng chống viêm

Digitalis gắn vào tim não thận nhưng dùng điều trị suy tim

4.5 Trực tiếp – Gián tiếp

Tìm và cho ví dụ của các

cách tác dụng thuốc?

5 Các yếu tố ảnh

hưởng đến tác

dụng thuốc

5 Các yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng thuốc

5.1 Yếu tố về thuốc 5.2 Yếu tố bệnh nhân

• Ái lực với protein huyết tương

• Cấu trúc: hình dạng, kích thước, dạng đồng phân,…

=> Thay đổi cấu trúc thuốc sẽ làm thay đổi dược lực học, thay đổi dược

5.1 Yếu tố về thuốc

Liều lượng thuốc

• Liều thuốc đưa vào cơ thể để chuẩn đoán hoặc điều trị

• Liều ngưỡng – Liều tối đa

5.2 Yếu tố bệnh nhân

• Đặc điểm về tuổi

• Đặc điểm về giới tính

• Tình trạng bệnh lý

5.2 Yếu tố bệnh nhân

Đặc điểm về tuổi: Trẻ em

◦ Hấp thu thuốc đường uống khác so với người lớn do pH dạ

dày cao hơn, hệ vi khuẩn đường ruột chưa phát triển đầy đủ

◦ Da mỏng => hấp thu dễ hơn người trưởng thành

◦ Tỷ lệ nước nhiều hơn

◦ Enzym chuyển hóa chưa phát triển hoàn toàn

◦ Đào thải thuốc chưa hoàn toàn

Trình bày ảnh hưởng của

tác dụng thuốc trên

người cao tuổi?

5.2 Yếu tố bệnh nhân

Đặc điểm về giới tính:

Giữa nam và nữ có ít khác biệt về tác dụng của thuốc

◦ Phụ nữ thời kỳ có kinh nguyệt

◦ Phụ nữ cho con bú

◦ Phụ nữ mang thai

5.2 Yếu tố bệnh nhân

Đặc điểm về giới tính: Phụ nữ thời kỳ kinh nguyệt

Không cấm hẳn thuốc, nhưng nếu dùng thuốc dài ngày thì phải ngừng thì nên ngưng vào lúc có kinh

5.2 Yếu tố bệnh nhân

Đặc điểm về giới tính: Phụ nữ cho con bú

• Thuốc có thể được bài tiết qua sữa mẹ

• Thuốc có độ phân ly cao, liên kết mạnh với protein huyết

tương hay phân tử lượng lớn, ít bài tiết qua sữa

• Mức độ bài tiết qua sữa còn phụ thuộc liều lượng, thời

gian uống thuốc của người mẹ.

5.2 Yếu tố bệnh nhân

Đặc điểm về giới tính: Phụ nữ có thai

• Có nhiều thay đổi về dược động học nhưng được cân

bằng lại.

• Lưu ý những thuốc qua được hàng rào nhau thai

5.2 Yếu tố bệnh nhân Đặc điểm về giới tính: Phụ nữ có thai

5.2 Yếu tố bệnh nhân

Đặc điểm về giới tính: Phụ nữ có thai

Một vài thuốc nên lưu ý

Các Androgen Từ tháng thứ 3-9 Nam hoá các phôi nữ

Cortison Ba tháng đầu Nguy cơ hở vòm

miệng, sứt môiIsotretinoin Tất cả các thời kỳ Nguy cơ rất cao gây dị

Tài liệu tham khảo

• Giáo trình dược lý học – Trường Cao Đẳng Y Khoa Phạm Ngọc

Thạch

• Sách Dược Lý Học – Nhà Xuất Bản Y Học (Bộ Y Tế)

• Sách Dược Lực Học – ThS Trần Thị Thu Hằng