THUỐC KHÁNG HISTAMIN Tác động của Histamin H1 H2 H3 H4 Cơ trơn mạch máu (H1 H2) dãn mạch ko là mạch máu (H1) Co thắt – người hen rất nhạy cảm Tăng tính thấm thành mạch (H1 H2) gây thoát huyết tương Kí[.]
Trang 1THUỐC KHÁNG HISTAMIN
Tác động của Histamin : H1 H2 H3 H4
Cơ trơn
- mạch máu (H1 H2): dãn mạch
- ko là mạch máu (H1) : Co thắt – người hen rất nhạy cảm
Tăng tính thấm thành mạch (H1 H2): gây thoát huyết tương
Kích thích tăng cường TK cảm giác(H1) : Ngứa
Tăng tiết các tuyến ngoại tiết (H2)
- tăng tiết dịch ruột
- tăng tiết HCL
-tăng nhẹ pepsin và yếu tố nội tại (castle )
Tim (H1 H2): :↑ nhịp tim, ↑sức co bóp cơ tim, liều cao làm chậm sự dẫn truyền A_V
Não (H1) : nhức đầu cảm giác sợ hãi, thúc tĩnh
Tăng tiết Catecholamin (H1) ở tủy thượng thận
Phân bố histamine ở các Rc
• H3:
+ở trung ương điều chỉnh truyền dẫn histaminergic
+ ở ngoại biên điều chỉnh phóng thích những chất dẫn truyền khác
• H4: có trong các tế bào đầu dòng tạo máu
+ là chất điều hòa miễn dịch cơ thể
Những tác dụng đối kháng với Histamin
Cơ trơn
- Cơ trơn ko là mm: dãn, nhưng đối
với PQ BN hen ít dùng
- cơ trơn là mm : Co, phải kết hợp
với H2 mới hiệu quả
Chống phù Quinck><tăng tính thấm
thành mạch
Chống ngứa
Những td khác:
TK TƯ : vừa kích thích vừa ức chế
Kháng cholinergic
Chống nôn ở PN có thai - Doxylamin
(Decapryn)
Kháng Adrenergic
Tác dụng phụ
RL điều tiết ở mắt
Bí tiểu ở người u xơ TLT
Buồn nôn ói mữa (uống thuốc giữa các bữa ăn)
Dị ứng
Buồn ngủ, hoặc kích thích
Táo bón, khô miệng, khô đường hh
Giảm tiết sữa ( thuốc kháng serotonin-cyprohepdin)
hạ HA tư thế đứng
Tim
↑sức co bóp
↑nhịp tim
↓dẫn truyền AV
H2
Tăng tính thấm thành mạch
H1 & H2 H1(+++)&H2
Trang 2Thế hệ 1 Thế hệ 2 Thế hệ 3
Carbinoxamin
Clemastin
Dimethinden
Diphenhyldramin
Dimenhydrinat
Pyrilamin
Clophenidramin
Brompheniramin
Hydroxyzin
Cyclizin
Meclizin
Promethazin
Alimemazin
Acrivastin Astemizol
Cetirizin Loratadin Terfenadin
Fexofenadin
Desloratadin Levocetirizin Tecasmizol
Ưu
điểm
Chống say tàu xe
chống nôn
Ko or ít gay buồn ngủ Tgian td dài
kháng cholinergic ít
Kháng viêm
Nhược
điểm
Buồn ngủ
tác dụng ngắn,
kháng cholinergic nhiều
Gây RL nhịp Tương tác với nhiều thuốc
Chỉ
định
-Dị ứng:Viêm mũi, xoan dị ứng
Mề đay Viêm kết mạc
Dị ứng thức ăn -Say tàu xe, RL tiền đình
-Giảm ho
-Chống nôn PNCT
CCĐ
-U xơ TLT
-Người có công việc tập trung tỉnh táo
-Glaucoma goc đóng
Tương
tác
-tăng td an thần khi dùng với Benzodiazepin và alcol
-Ketoconazol, Macrolid, erythromycin, Oleandomycin, Ciprofloxacin, Cimetidin,
Disulfiram ức chế enzym chuyển hóa của anti H1