Bài 19 histamin và thuốc kháng histamin h1 (bản mới)

HISTAMIN KHAÙNG HISTAMIN H1 HISTAMIN KHÁNG HISTAMIN H1 CBG Ths Ds Nguyễn Thị Hạnh ĐTG SV Y Dươc TG 2 tiết MỤC TIÊU Trình bày được cơ chế phóng thích histamin Trình bày được cơ chế tác dụng, tác dụng p.

HISTAMIN KHÁNG HISTAMIN- H1

CBG: Ths.Ds Nguyễn Thị Hạnh

ĐTG: SV Y Dươc

TG: 2 tiết

MỤC TIÊU

MỤC TIÊU

1. Trình bày được cơ chế phóng thích histamin

2. Trình bày được cơ chế tác dụng, tác dụng phụ của

thuốc kháng histamin H1

3. Vận dụng được nhóm thuốc kháng histamin H1

trong điều trị

 Type 1: hóa mẫn typ 1- dị ứng

- Histamin phóng thích nhiều ở bộ phận, cơ quan

nào gây ra biểu hiện ở cơ quan hay bộ phận đó

- Sốc phản vệ là toàn bộ cơ thể

 Type 2: kháng thể độc tế bào - truyền nhầm nhóm máu

Phức hợp KT-KN vỡ hồng cầu, vỡ tb máu

 Type 3: phức hợp KN-KT –lupus ban đỏ (tự miễn)

- Cơ thể tự sinh ra KT, KN là cơ quan nào đó

- Phức hợp này được tạo ra nơi nào thì gây viêm ở nơi đó

 Type 4: đáp ứng miễn dịch qua trung gian tế bào – ghép tạng, tiêm ngừa lao

KN kích hoạt tb lympho T, đại thực bào tạo ra chất trung gian leukotriene…

CƠ CHẾ DỊ ỨNG

Phóng thích histamin

Phosphatatidyl inositol

inositol triphosphat diacylglycerol (Ca ++ )

glysophosphatidic acid Histamin + mediator khác.

Phospholipase C Phospholipid màng TB KN + IgE

(Fc)

KN-KT kích thích PhospholipaseA2 chuyển A

Arachidonic  Leucotrien và Prostaglandin

d Phospholipase A2

A2

Acid arachidonic arachidonic

Prostaglandin Thromboxa

n Gây viêm

Kết tập tiểu cầu

QUÁ TRÌNH TỔNG HỢP PROSTAGLANDIN

KN-KT

 Sinh học: Nọc côn trùng, nọc rắn, rít, phấn hoa, lông thú, bụi nhà…

Tác dụng của Histamin : H 1 H 2 H 3 H 4

 Cơ trơn

- mạch máu (H 1 H 2 ): giãn mạch

- tạng rỗng (H 1 ) đường tiêu hóa, phế quản : Co thắt

 ↑ tính thấm thành mạch (H 1 H 2 ): thoát huyết tương gây hiện tượng phù quinck do histamin làm co tế

bào nội mô

 Kích thích tận cùng thần kinh cảm giác (H 1 ): Ngứa

 ↑ tiết các tuyến ngoại tiết (H 2 )

- dịch vị

- HCL, pepsin, yếu tố nội tại (castle )

liều cao làm chậm sự dẫn truyền nhĩ thất.

Sự phân phối Histamin ở các

H1 & H2 H1(+++)&H2

 H3

+ ở trung ương dẫn truyền thần kinh+ ở ngoại biên điều chỉnh phóng thích những chất dẫn truyền khác

Chất kháng thụ thể H 3 hiện nay được nghiên cứu trong việc sử dụng trị bệnh Alzheimer, tâm thần phân liệt, tăng động giảm chú ý

(ADHD)

(ADHD)

H 4: có trong các tế bào máu đầu dòng, ngoài

ra còn tìm thấy ở tuyến ức, ruột non, lá

lách và ruột già

Chất kháng thụ thể H 4 có vai trò như chất điều hoà miễn dịch và đang được nghiên cứu theo hướng kháng viêm và giảm đau

Biểu hiện lâm sàng

 Bệnh lý hóa mẫn toàn thân: Shock

Phòng ngừa và điều trị

với nhóm thuốc có cùng gốc hóa học )

IgG4

HISTAMIN TỰ DO KN- KT

Decarboxylase

HISTAMIN – HEPARIN

TB MAST, BCĐNƯK

L HISTIDIN

ANTI HISTAMIN H1

Cơ chế

Anti Histamin H 1 có cấu trúc gần giống

Histamin nên cạnh tranh với Histamin ở

receptor H 1 (thuốc thế hệ 1 cạnh tranh thuận

nghịch, thuốc thế hệ 2 cạnh tranh không

thuận nghịch)

Tác dụng anti H1

 Những tác dụng khác

 TK trung ương: ức chế hoặc kích thích

 Kháng cholinergic – chống tiết dịch làm khô niêm mạc, khô miệng

( clopheniramin, alimemazin)

 Chống nôn – chống say tàu xe

(diphenhydramine – Nautamine,

Dimenhydrinat)

Tác dụng anti H1 Những tác dụng khác

Kháng adrenergic: Hạ huyết áp thế đứng (clopheniramin, alimemazin)

Kháng serotonin (cyproheptadine- Peritol) kích thích ăn ngon làm tăng cân

Tác dụng phụ

bữa ăn)

U xơ tuyến tiền liệt

Phân loại Anti Histamin:

- Phân loại theo cấu trúc hóa học

- Phân loại theo thế hệ

Anti histamin Liều (mg) TG Tác

An thần rõ, chống stx

An thần nhẹ, chống stx

An thần nhẹ

Anti histamin (mg) Liều TG Tác

Ít hoặc không an thần không an thần

TÊN GỐC TÊN BIỆT DƯỢC LIỀU (người lớn)

Antivert Phenergan Theralen

60,120.180 mg

5 mg

 Thế hệ 3

- Ưu điểm: Khắc phục được nhược điểm thuốc thế hệ 1,2 không thấy tác dụng an thần, không tác dụng đối

kháng cholinergic; tác dụng kháng

viêm

- Nhược điểm: đắc tiền

Tương tác thuốc

 Tăng tác dụng an thần khi dùng chung với Benzodiazepin và alcol

 Ketoconazol, Macrolid, erythromycin,

Oleandomycin, Ciprofloxacin, Cimetidin,

Disulfiram ức chế enzym chuyển hóa anti

H 1