Bài 19 THUỐC KHÁNG HISTAMIN 1 Đại cương H1 dị ứng + Tăng tính thấm thành mạch + Tăng co thắt cơ trơn + Tăng bài tiết nước bọt H2 tăng bài tiết dịch dạ dày H3 chất kháng thụ thể H3 dùng trong trị liệu.
Trang 1Bài 19 THUỐC KHÁNG HISTAMIN
1 Đại cương
- H1: dị ứng
+ Tăng tính thấm thành mạch
+ Tăng co thắt cơ trơn
+ Tăng bài tiết nước bọt
- H2: tăng bài tiết dịch dạ dày
- H3: chất kháng thụ thể H3 dùng trong trị liệu Alzheimer, tâm thần phân liệt, bệnh rối loạn tăng động giảm ADHD
- H4: chất kháng H4 có vai trò điều hòa miễn dịch
- Phòng ngừa: giải mẫn cảm – tiêm kháng nguyên dưới da nồng độ rất nhỏ sau đó tăng dần
- Điều trị: đối kháng cạnh tranh trên thụ thể H1 là cạnh tranh thuận nghịch H2,H3: không thuận nghịch
2 Thuốc kháng histamin H1
2.2 Tác dụng:
2.2.1 Đối kháng với histamin ở rc H1:
- Cơ trơn: tạng dãn, mạch co
Không dùng điều trị bn hen phế quản vì: ức chế trung tâm ho, suy hô hấp TW hay hen phế quản mạn sử dụng không có lợi
- Chống phù Quinck
- Chống ngứa
2.2.2 Khác
- TKTW: thường ức chế
- Kháng cholinergic: khô miệng, táo bón, dãn đồng tử
- Chống nôn: người có thai
- Kháng adrenergic gây hạ HA thế đứng: Promethazin
2.4 Phân loại
- Thế hệ 1:
+ Chống say tàu xe, chống nôn (chỉ có ở H1)
+ Buồn ngủ, tác dụng ngắn với kháng cholinergic
+ Diphenhydramin (điều trị sốc phản vệ), Chlopheniramin maleat, Brompheniramin
- Thế hệ 2:
+ Khắc phục nhược thế hệ 1
+ Nhược lớn nhất là tương tác thuốc (do chuyển hóa qua gan)
+ Terfenadin, Certirizin, Loratadin
Trang 2- Thế hệ 3:
+ Khắc phục hết các nhược điểm + kháng viêm + Fexofenadin, Levocetirizin HCl
- Terfenadin, astemizol: không có trên thị trường
- Dị ứng: thế hệ 1,2,3
- Say tàu xe, RL tiền đình: 1
- Giảm ho: 1
- Chống nôn người có thai
- U xơ TLT: 1 tuyệt đối; 2,3 tương đối
- Glaucom góc đóng
- Công việc cần tập trung, tỉnh táo
- Ức chế enzym CH: ketoconazol
Lượng giá: BBDACC