Tài liệu Kháng sinh nhóm Phenicol docx

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNGGắn kết với tiểu đơn vị 50S của ribosom khiến ARN vận chuyển không giải mã được, do đó ngăn chận quá trình sinh tổng hợp protein... SỰ ĐỀ KHÁNGSự đề kháng qua trung gian p

O2N CH CH CH2OH

OH

NH C

Khử hóa nhóm nitro → amin thơm bậc nhất.

Khử hóa từng phần nhóm nitro bởi Zn /CaCl 2 →

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Gắn kết với tiểu đơn vị 50S của ribosom khiến ARN vận chuyển không giải mã được, do đó ngăn chận quá trình sinh tổng hợp protein

- Vi khuẩn gram âm: Neisseria gonorhoea,

N eningitides, Salmonella, Shigella, Haemophilus,

Campylobacter.

- Vi khuẩn kỵ khí

SỰ ĐỀ KHÁNG

Sự đề kháng qua trung gian plasmid, vi khuẩn tiết ra acetyl tranferase tạo dẫn chất acetyl hóa của

cloramphenicol, dẫn chất ấy không kết hợp được

với ribosom của vi khuẩn, làm mất tác dụng của

ĐỘC TÍNH VÀ TAI BIẾN

¾ Trên máu

- Rối loạn tủy xương → thiếu máu, giảm tế bào lưới.

- Thiếu máu không tái tạo (pancytopenia).

¾ Hội chứng xám

¾ Trên tiêu hóa

- Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy.

- Diệt tạp khuẩn ruột, có thể bị nhiễm nấm màng niêm mạc (miệng và âm đạo).

¾ Tai biến loại Herxheimer

¾ Dị ứng

CH2Cl

- Khuếch tán tốt qua màng não và dịch não tủy

- Bài xuất dưới dạng còn hoạt tính trong nước tiểu

- Phổ kháng khuẩn giống cloramphenicol.

- Chủ yếu điều trị nhiễm trùng tiểu, đặc biệt dùng trị bệnh lậu

ĐẠI CƯƠNG

Thuộc về lớp kháng sinh phosphonic

Không có hiện tượng đề kháng chéo với các kháng sinh khác.

Có thể kết hợp với nhiều kháng sinh khác.

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Ức chế giai đoạn đầu của quá trình sinh tổng hợp

peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn.

PHỔ KHÁNG KHUẨN

- Phổ khá rộng gồm tụ cầu, phế cầu, Haemophilus, E

coli, Klebsiella, Salmonella, Enterobacter, Serratia,

Proteus mirabilis.

- Để tránh tạo chủng đề kháng bắt buộc Fosformycin

phải phối hợp với một kháng sinh khác

CHỈ ĐỊNH

- Chủ yếu trong các trường hợp nhiễm trùng nặng tại

bệnh viện và luôn luôn kết hợp với beta lactamin /

aminosid / glycopeptid

- Các trường hợp viêm màng não mủ, nhiễm trùng phổi nặng, nhiễm trùng tiểu nặng, viêm nội tâm mạc nhiễm

KHÁNG SINH

CÓ CẤU TRÚC PEPTID

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID

„ Nhóm lipopeptid gồm các kháng sinh cấu tạo bởi

một chuỗi peptid liên kết với một chuỗi lipid Có thể phân thành 2 nhóm:

„ Lipopeptid thẳng: Amphomycin (được dùng trong thú y)

„ Lipopeptid vòng: đang dùng trong điều trị

(polymyxin) đang phát triển trong lâm sàng (daptomycin).

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

„ Có cả thảy 8 polymixin khác nhau A, B1, B2, D1, E1,

E2, S, T1

„ Chỉ sử dụng trong điều trị Polymixin B (B1 và B2),

(E1 hoặc Colistin A) và E2 (Colistin).

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

„ Colistin bền trong dung dịch có pH từ 5,5-8.

Polymixin B bền ở pH trung tính.

„ Các ion hóa trị 2 (Co, Mg, Mn, Ca), acid mạnh, base

mạnh bất hoạt sulfat polymixin B

„ Có sự tương kỵ trong dung dịch với nhiều thuốc

như beta lactamin, chloramphenicol, novobicin,

kanamycin, cyanocobalamin, heparin, prednison,

phenobarbital….

Tương kỵ lý hóa

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

ƒ Tất cả các polymixin có cùng phổ kháng khuẩn

nhưng hoạt tính thì khác nhau

„ Có tác động trên P aeruginosae, Acinetobacter, H

influenzae, Enterobacterie

„ Không có hoạt tính trên những Gr (+), Proteus spp,

và Serratia marcescen, Neisseria

Hoạt tính kháng khuẩn

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

„ Kết hợp với phospholipid của màng bào tương của

vi khuẩn → thay đổi tính thấm chọn lọc qua màng → thoát thành phần tế bào ra ngoài

„ Các polymixin là những chất diệt khuẩn.

Cơ chế tác động

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

„ Sử dụng khi các thuốc khác không có hiệu quả

„ Viêm màng não, nhiễm trùng máu do nhiễm

P.aeruginosa và H influenzae, Klebsiella

pneumoniae

„ Nhiễm trùng đường tiểu nặng do Pseudomonas.

Chỉ định

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

„ Colistin: IM / IV / PO (nhiễm trùng ruột)

„ Polymycin B: dùng tại chỗ.

Chỉ định

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID

CÁC POLYMIXIN

„ Viêm thận ống - mô kẽ.

„ Các tai biến thần kinh: tê đầu chi, tê vùng quanh

miệng, chóng mặt, buồn nôn, rối loạn tri giác,

nhược cơ toàn thân kèm theo mất phản xạ gân

xương, nặng có thể ngưng hô hấp (quá liều, suy

Tác dụng phụ

O

O

NH2O

O O

O

N

N N

N N

NH

O O

OH

OHOHHO

C

O

-O

CH2CH

H3C CH

3

CH3H

CH2

C O

NH2H

HO

O

H2N

OH O

CH3

H3C

OH

H H

H

H H

Cl

đoạn nhân đôi (chính)

- Gia tăng tính thấm của màng tế bào

- Ức chế sự tổng hợp của acid ribonucleic

Kết quả là Vancomycin có tác động diệt khuẩn

Vancomycin không hấp thu qua đường uống.

Phân phối tốt vào hoạt dịch, dịch màng phổi, dịch

màng trong tim và dịch cổ trướng

Phân bố vào mô xương kém khi không có viêm và

trung bình trong trường hợp có sự hiện diện của sự

„ Nhiễm trùng những mầm gram dương đa đề kháng

KHÁNG SINH NHÓM GLYCOPEPTID –

VANCOMYCINChỉ định

những bệnh nhân dị ứng với beta lactamin, bao

gồm viêm màng trong tim.

„ Ngăn ngừa viêm màng trong tim do vi khuẩn ở

những bệnh nhân dị ứng với beta lactamin.

„ Ngăn ngừa nhiễm trùng ở bệnh nhân bị ung thư.

„ Độc tính tai hiếm gặp, chỉ gặp khi có kết hợp

thuốc gây độc trên tai

„ Độc tính trên thận hiếm, chỉ gặp khi dùng kết hợp với aminosid.