KHÁNG SINH NHÓM PHENICOL, FOSFORMYCIN, PEPTID pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn hóa dược pptx dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết từng bài, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

Khoa Dược – Bộ môn Hóa dược

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay

O2N

NH

CH CH CH2OH OH

C

CH2Cl O

Khử hóa nhóm nitro → amin thơm bậc nhất

Khử hóa từng phần nhóm nitro bởi Zn /CaCl 2 →

N-arylhydroxylamin + benzoyl clorid →

hydroxamic

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Gắn kết với tiểu đơn vị 50S của ribosom khiến ARN vận chuyển không giải mã được, do đó ngăn chận quá trình sinh tổng hợp protein

SỰ ĐỀ KHÁNG

Sự đề kháng qua trung gian plasmid, vi khuẩn tiết ra acetyl tranferase tạo dẫn chất acetyl hóa của

cloramphenicol, dẫn chất ấy không kết hợp được

với ribosom của vi khuẩn, làm mất tác dụng của

ĐỘC TÍNH VÀ TAI BIẾN

8

 Trên máu

- Rối loạn tủy xương → thiếu máu, giảm tế bào lưới.

- Thiếu máu không tái tạo (pancytopenia).

 Hội chứng xám

 Trên tiêu hóa

- Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy.

- Diệt tạp khuẩn ruột, có thể bị nhiễm nấm màng

niêm mạc (miệng và âm đạo).

 Tai biến loại Herxheimer

 Dị ứng

CHỈ ĐỊNH

- Nhiễm trùng nặng với vi khuẩn nhạy cảm mà những

kháng sinh an toàn hơn không có hiệu quả.

- Chủ yếu dùng trong sốt thương hàn và phó thương

hàn, nhiễm trùng Haemophilus

- Nhiễm trùng kỵ khí đặc biệt nhiễm trùng do

Bacteroides.

H3C SO2

NH

CH CH CH2OH OH

C

O

CH2Cl

- Khuếch tán tốt qua màng não và dịch não tủy

- Bài xuất dưới dạng còn hoạt tính trong nước tiểu

- Phổ kháng khuẩn giống cloramphenicol.

- Chủ yếu điều trị nhiễm trùng tiểu, đặc biệt dùng trị bệnh

lậu

1 0

ĐẠI CƯƠNG

Thuộc về lớp kháng sinh phosphonic

Không có hiện tượng đề kháng chéo với các kháng

sinh khác.

Có thể kết hợp với nhiều kháng sinh khác.

C C

OH OH

C C

ON

a ON a

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Ức chế giai đoạn đầu của quá trình sinh tổng hợp

peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn.

PHỔ KHÁNG KHUẨN

1 4

- Phổ khá rộng gồm tụ cầu, phế cầu, Haemophilus,E coli, Klebsiella, Salmonella, Enterobacter, Serratia, Proteus

mirabilis.

- Để tránh tạo chủng đề kháng bắt buộc Fosformycin

phải phối hợp với một kháng sinh khác.

CHỈ ĐỊNH

- Chủ yếu trong các trường hợp nhiễm trùng nặng tại

bệnh viện và luôn luôn kết hợp với beta lactamin /

aminosid / glycopeptid

- Các trường hợp viêm màng não mủ, nhiễm trùng phổi

nặng, nhiễm trùng tiểu nặng, viêm nội tâm mạc nhiễm

KHÁNG SINH

CÓ CẤU TRÚC PEPTID

16

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID

18

• Nhóm lipopeptid gồm các kháng sinh cấu tạo bởi

một chuỗi peptid liên kết với một chuỗi lipid Có thể phân thành 2 nhóm:

• Lipopeptid thẳng: Amphomycin (được dùng trong thú y)

• Lipopeptid vòng: đang dùng trong điều trị

(polymyxin) đang phát triển trong lâm sàng (daptomycin).

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

• Có cả thảy 8 polymixin khác nhau A, B1, B2, D1, E1,

E2, S, T1

• Chỉ sử dụng trong điều trị Polymixin B (B1 và B2), (E1 hoặc Colistin A) và E2 (Colistin).

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

• Có sự tương kỵ trong dung dịch với nhiều thuốc

như beta lactamin, chloramphenicol, novobicin,

kanamycin, cyanocobalamin, heparin, prednison,

phenobarbital….

20

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

• Tất cả các polymixin có cùng phổ kháng khuẩn

nhưng hoạt tính thì khác nhau.

• Có tác động trên P aeruginosae, Acinetobacter, H influenzae, Enterobacterie

• Không có hoạt tính trên những Gr (+), Proteus spp,

và Serratia marcescen, Neisseria

•

Hoạt tính kháng khuẩn

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

22

• Kết hợp với phospholipid của màng bào tương của

vi khuẩn → thay đổi tính thấm chọn lọc qua màng → thoát thành phần tế bào ra ngoài

• Các polymixin là những chất diệt khuẩn.

Cơ chế tác động

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

 Sử dụng khi các thuốc khác không có hiệu quả.

• Viêm màng não, nhiễm trùng máu do nhiễm

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID – CÁC POLYMIXIN

24

• Colistin: IM / IV / PO (nhiễm trùng ruột)

• Polymycin B: dùng tại chỗ.

Chỉ định

KHÁNG SINH NHÓM LIPOPEPTID

CÁC POLYMIXIN

Tác dụng phụ

• Viêm thận ống - mô kẽ.

• Các tai biến thần kinh: tê đầu chi, tê vùng

quanh miệng, chóng mặt, buồn nôn, rối loạn tri

giác, nhược cơ toàn thân kèm theo mất phản xạ

gân xương, nặng có thể ngưng hô hấp (quá liều,

KHÁNG SINH NHÓM GLYCOPEPTID –

VANCOMYCIN

OH OH

CH 2 OH

Cl O

Cl

O

OH O

N H

CH3

NH2 Cl O

O O

O

N

N H

N

N H NH

H

O O

OH OH HO

C

O

-O

CH CH C H 3

2

H 3 C

H

CH C

2

O

NH2HO

26

đoạn nhân đôi (chính).

- Gia tăng tính thấm của màng tế bào

- Ức chế sự tổng hợp của acid ribonucleic.

Kết quả là Vancomycin có tác động diệt

khuẩn.

28

• Vancomycin không hấp thu qua đường

uống Phân phối tốt vào hoạt dịch, dịch

màng phổi, dịch màng trong tim và dịch cổ

trướng.

• Phân bố vào mô xương kém khi không có

KHÁNG SINH NHÓM GLYCOPEPTID –

VANCOMYCIN

Chỉ định

• Nhiễm trùng nặng do Streptococcus ở những

bệnh nhân dị ứng với beta lactamin.

•Nhiễm trùng những mầm gram dương đa đề kháng

30

KHÁNG SINH NHÓM GLYCOPEPTID –

VANCOMYCIN

Chỉ định

những bệnh nhân dị ứng với beta lactamin, bao

gồm viêm màng trong tim.

•Ngăn ngừa viêm màng trong tim do vi khuẩn

ở

những bệnh nhân dị ứng với beta lactamin.

• Độc tính tai hiếm gặp, chỉ gặp khi có kết hợp

thuốc gây độc trên tai

• Độc tính trên thận hiếm, chỉ gặp khi dùng kết hợp với aminosid.

32