o Các penicillin kết hợp chất ức chế enzyme βlactamase Nhóm tetracycline: gồm tetracyclin, doxycyclin.... Các Chloramphenicol hay Phenicol Nhóm này bao gồm 02 kháng sinh: Chlo
Trang 1Kháng sinh
Kháng sinh còn được gọi là Trụ sinh là những
chất có khả năng tiêu diệt vi khuẩn hay kìm hãm
sự phát triển của vi khuẩn một cách đặc hiệu
Nó có tác dụng lên vi khuẩn ở cấp độ phân tử, thường là một vị trí quan trọng của vi khuẩn hay một phản ứng trong quá trình phát triển của vi khuẩn
Mục lục
1 Một số nhóm kháng sinh quan trọng
o 1.1 Các penicillin
o 1.2 Các cephalosporin
o 1.3 Các Aminosid
o 1.4 Các Chloramphenicol (hay Phenicol)
o 1.5 Các Tetracyclin
o 1.6 Các Macrolide
o 1.7 Các Lincosamid
2 Cơ chế tác động của kháng sinh
Trang 2 3 Tham khảo
Một số nhóm kháng sinh quan trọng
Các penicillin
Là nhóm kháng sinh đầu tiên được phát hiện ra Ban đầu penicillin được chiết xuất từ nấm
penicillin Bây giờ penicillin được tổng hợp
nhiều từ một số loại hóa chất khác Các dòng penicillin gồm có :
Penicillin G và penicillin V : là 2 loại được tổng hợp lần đầu tiên
Aminopenicillin : là penicillin bán tổng hợp gồm có ampicillin, amoxillin
Các penicillin kháng enzyme penicillinase : như oxacillin, methicillin, chloxacillin
Penicilin chuyên dùng để điều trị vi khuẩn nhóm pseudomonas : như piperacillin,
cacbercillin, ticarcillin
Các cephalosporin
Trang 3Gồm 4 thế hệ I, II, III, IV Thế hệ I, II chủ yếu
để điều trị các vi khuẩn Gram(+); thế hệ III, IV chủ yếu để điều trị vi khuẩn Gram(-)
o Các penicillin kết hợp chất ức chế
enzyme βlactamase
Nhóm tetracycline: gồm tetracyclin,
doxycyclin
Nhóm chloramphenicol: như chlocid,
chloramphenicol
Nhóm macrolide : gồm erythromycin,
spiramycin, azthromycin, rovamycin
Nhóm lincoxinamid
Nhóm aminoglycosid
Nhóm quinolon
Các Aminosid
Có từ nguồn gốc vi sinh, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu trên vi khuẩn Gram(-), theo nguồn gốc
vi sinh có thể chia ra:
Trang 4 Thuốc chiết xuất từ nấm Streptomyces:
Streptomicin, Dihydrostreptomycin,
Kanamycin, Neomycin, Paromomycin,
Thuốc chiết xuất từ Microspora:
Gentamicin, Sisimicin,
Sau này, khi thay đổi cấu trúc của các hợp chất
tự nhiên nói trên, người ta thu được các thuốc bán tổng hợp như: Amikacin, Netilmicin,
Dibekacin,
Các Chloramphenicol (hay Phenicol)
Nhóm này bao gồm 02 kháng sinh:
Chloramphenicol: thường được gọi là
Chlorocid, được phân lập từ nấm
Streptomyces Venezaclae, nay sản xuất bằng phương pháp tổng hợp toàn phần Có tác
dụng điều trị bệnh thương hàn và sốt phát ban do Rickettsia (là tác nhân truyền bệnh rận, chấy)
Thiamphenicol: là dẫn chất của
Chloramphenicol, khi thay thế gốc Nitro
Trang 5bằng gốc Metylsulfon, dung nạp tốt hơn
Chloramphenicol
Các Tetracyclin
Các Tetracyclin có hoạt phổ rộng (các vi khuẩn Gram(+) và Gram(-), Rickettsia, Xoắn khuẩn, ) Chỉ định điều trị bằng cách kết hợp với các
kháng sinh khác để điều trị các bệnh: Brucella,
tả, sốt định kỳ, lậu cầu, giang mai, viêm đường tiêu hoá, sốt rét,
Các Macrolide
Các Lincosamid
Cơ chế tác động của kháng sinh
Ức chế quá trình tổng hợp vách của vi khuẩn (vỏ) của vi khuẩn Các nhóm kháng sinh
gồm có penicillin, bacitracin, vancomycin
Do tác động lên quá trình tổng hợp vách nên làm cho vi khuẩn dễ bị các đại thực bào phá
vỡ do thay đổi áp suất thẩm thấu
Ức chế chức năng của màng tế bào Các
nhóm kháng sinh gồm có : colistin,
Trang 6polymyxin, gentamicin, amphoterricin Cơ chế làm mất chức năng của màng làm cho các phân tử có khối lượng lớn và các ion bị thoát ra ngoài
Ức chế quá trình sinh tổng hợp protein
o Nhóm aminoglycosid gắn với receptor trên tiểu phân 30S của ribosome làm cho quá trình dịch mã không chính xác
o Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu
phân 50S của ribosome ức chế enzyme peptidyltransferase ngăn cản việc gắn các acid amin mới vào chuỗi
polypeptide
o Nhóm macrolides và lincoxinamid gắn với tiểu phân 50S của ribosome làm
ngăn cản quá trình dịch mã các acid
amin đầu tiên của chuỗi polypeptide
Ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic
o Nhóm refampin gắn với enzyme RNA polymerase ngăn cản quá trình sao mã tạo thành mRNA (RNA thông tin)
o Nhóm quinolone ức chế tác dụng của
enzyme DNA gyrase làm cho hai mạch
Trang 7đơn của DNA không thể duỗi xoắn làm ngăn cản quá trình nhân đôi của DNA
o Nhóm sulfamide có cấu trúc giống
PABA (p aminobenzonic acid) có tác dụng cạnh tranh PABA và ngăn cản quá trình tổng hợp acid nucleotid
o Nhóm trimethoprim tác động vào
enzyme xúc tác cho quá trình tạo nhân purin làm ức chế quá trình tạo acid
nucleic
Mỗi ngày lại có rât nhiều loại kháng sinh được các dược sĩ bào chế ra bởi vì quá trình kháng kháng sinh của vi khuẩn