TÓM tắt về DUNG DỊCH THUỐC

Phân loại: - Theo cấu trúc hóa lý: dd thật, dd keo, dd cao phân tử - Theo trạng thái tập hợp: chất rắn/ chất lỏng, chất lỏng/chất lỏng, chất khí/chất lỏng - Theo DM: dd nước, dd dầu, dd

TÓM TẮT VỀ DUNG DỊCH THUỐC

1 ĐN, ưu – nhược điểm của DDT:

a ĐN: là những chế phẩm lỏng, được điều chế bằng cách hòa tan 1 hoặc nhiều DC trong 1 DM hoặc 1

hỗn hợp DM DDT có thể dùng trong hoặc dùng ngoài.

b Phân loại:

- Theo cấu trúc hóa lý: dd thật, dd keo, dd cao phân tử

- Theo trạng thái tập hợp: chất rắn/ chất lỏng, chất lỏng/chất lỏng, chất khí/chất lỏng

- Theo DM: dd nước, dd dầu, dd cồn

- Theo xuất xứ công thức pha chế: dd dược dụng, dd pha chế theo đơn

- Theo tính chất đường sử dụng: thuốc nước chanh, potio, siro thuốc, thuốc súc miệng, thuốc ống uống, thuốc nhỏ mắt

c Ưu – nhược điểm:

-So vs các dạng thuốc rắn (bột, viên, nang)

+Dễ nuốt đb với TE và người cao tuổi

+Hấp thu nhanh

+Ít kích ứng niêm mạc (vd: cloral hydrat dung dạng rắn

gây kích ứng niêm mạc miệng)

+KT bào chế tương đối đơn giản, đầu tư k cao

-So vs dạng hỗn dịch: chia liều chính xác hơn

-DC kém ổn định, tuổi thọ ngắn hơn thuốc rắn -Dễ bị nhiễm khuẩn nhất là dd nước

-Vị khó chịu thể hiện rõ, do DC đã hòa tan -Chia liều kém chính xác hơn các dạng thuốc rắn (kèm dụng cụ phân liều)

-Cồng kềnh, khó vận chuyển, bảo quản

b Thành phần của dd thuốc: Chất tan, dung môi, bao bì

 Chất tan: DC và chất phụ

DC: phải dễ tan trong DM pha chế (nước, cồn, dầu); ổn định (nhất là dd nước); mùi vị dễ chịu (thuốc uống) Chất phụ: chất ổn định, chất làm tăng độ tan, chất bảo quản, chất tạo hệ đệm ph, điều chỉnh ph, chất đẳng trương

 DM:

- Vai trò: là MT phân tán, là chất mang DC để đưa DC vào cơ thể, ảnh hưởng trực tiếp đến độ ổn định của thuốc

- Yêu cầu: diện hòa tan rộng; trung tính, bền vững; không đc có TDDL, không độc hại, không trương kỵ

vs DC, đồ đóng gói; rẻ, dễ kiếm

c Trình tự hòa tan các chất trog DDT

- Theo độ tan: Chất ít tan trước, chất dễ tan sau

- Pha hh DM trc

- Chất làm tăng độ tan trc DC

- Sd DM trung gian: hòa tan DC vào DM trung gian trc rồi phối hợp từ từ vào DD

- Các chất chống oxh, các hệ đệm, chất bảo quản: hòa tan trc khi hòa tan DC

- Cồn thuốc, cao lỏng (pha potio) : phối hợp vs DM có độ nhớt cao trc

- Cao mềm, cao đặc: hòa tan vào siro hoặc glycerin nóng trc

- Các chất làm thơm, dễ bay hơi: hòa tan sau, trog dụng cụ kín

2 Dung môi phân cực thân nước:

 Ethanol

- Diện hòa tan rộng hơn nước (cả DC ít phân cực,tinh dầu)

- Tăng độ tan hạn chế sự thủy phân của DC

- Trộn lẫn với nước và glycerin ở bất kì tỉ lệ nào (tan vô hạn)

- Có tác dụng riêng dùng ngoài SK (15%), uống dễ hấp thu

- Có khả năng bay hơi, cháy, nổ

 Pha dd cồn dung ngoài, tạo hỗn hợp DM với glycerin-nước, tăng độ tan và độ ổn định

(dung dịch, elixir)

 Glycerin

- Hòa tan một số DC ít phân cực Dm tốt cho tannin, cao mềm

- Trộn lẫn với cồn nước Không hòa tan chloroform, ether, dầu mỡ

- Độ nhớt cao, háo ẩm, dễ bắt dính da, niêm mạc

- Có tác dụng sát khuẩn (>25%)

 Pha dd dùng ngoài (rà miệng, súc miệng, nhỏ tai,bôi da), tạo hỗn hợp DM

(glycerin-etOH-nước), hòa tan cao mềm trong potio

 Glycol và các dẫn chất

- Butylene glycol và propylene glycol: là những DM hữu cơ khan nước, trộn lẫn vs nước,

hòa tan được nhiều chất ít tan or không tan trong nước (phẩm màu, tinh dầu, nhựa…)

- Glycol và dẫn chất là DM tốt, làm tăng độ ổn định DC dễ bị thủy phân: chloramphenicol,

acetyl choline

- PG cải thiện tính thấm/ màng sinh học của những DC thấm kém  gây kích ứng

3 Trình bày pp hòa tan đặt biệt, cho vd (phân tích)

a Tạo dẫn chất dễ tan: đvs 1 số chất khó tan trog dm có thể sử dụng chất trợ tan có khả năng tạo dẫn

chất dễ tan vs DC DC này giữ nguyên TDDL chất ban đầu, chất trợ tan: không đem lại tác dụng bất lợi cho

dd DC

Vd: dd lugol 1%

Iod 1g

KI 2g

Nước cất 100ml

PT: iod là chất khó tan trong nước (độ tan 1:2000), KI có vai trò tạo với I2 tạo thành KI3 (dễ tan trong nước): I2 + KI => KI3 (dễ tan trong nước)

b Dùng chất trung gian thân nước: là chất trung gian thân nước phân tử có cấu tạo 2 phần: 1 phần mang

nhiều nhóm phân cực (-COOH,-OH, amin, sulfat ), phần còn lại là các hydrocacbon thân dầu (không phân cực) có ái lực vs nước, phân tán phân tán các chất ít tan vào DM nhiều hơn tăng độ tan

Vd: Thuốc tiêm cafein 7%

Cafein 7g

Natri benzoate 10g:

Nc cât pha tiêm vđ

PT:Natri benzoate (chất trung gian thân nước) có 1 đầu thân dầu và 1 đầu thân nước, cafein có ái lực với đầu thân dầu của natri benzoate làm tăng độ tan của cafein

c Dùng hh DM: hh DM làm thay đổi độ tan DC do làm thay đổi độ phân cực, biến DM bán phân cực

thành hh phân cực mạnh  hòa tan dễ dàng

Vd:

Dd digitalin 0.1 %

Digitalin 10centi gam

Cồn 90 % 46g

Glycerin 40g

Nc cất vđ 100ml

PT: Digitalin là một glycosid tim khó tan trong nước nên ta sử dụng hỗn hợp glycerin-nước-cồn  tăng

độ tan, tăng độ ổn định và SKD của digitalin

d Dùng chất diện hoạt: CDH là những chất khi tan trong DM, có khả năng làm giảm sức căng bề mặt

phân cách pha, gồm phần thân dầu, phần thân nc Nồng độ CDH > nồng độ micelle tới hạn để hình thành câu trúc micelle thu hút chất khó tan phân tán vào DM dd giả

Chất diện hoạt thường dùng: Tween 20

Vd: pha nc thơm

Tinh dầu hoa hồng 2g

Tween 20 20g

Ethanol 200g

Nc cất 778g

PT: tinh dầu khó tan trong nước, dễ tan trong DM hữu cơ, dùng tween 20 làm CDH hòa tan các chất khó tan trong nước như tinh dầu

4 DDT nước: (thuốc nước)

a Đn:

- Là dạng thuốc đc điều chế = cách hòa tan 1 or nhiều DC trong DM là nước

- Tên gọi riêng theo cách dùng thuốc và mục đích điều trị: thuốc súc miệng, thuốc rà miệng,

thuốc nhỏ tai, nhỏ mũi, thuốc nhỏ mắt…

b Điều chế = pp

- Hòa tan thông thường: áp dụng khi điều chế các dung dịch thuốc có dược chất dễ tan, chất ít tan, có

thể đun nóng nước để hòa tan nhanh

Vd: DD acid boric 3%

Acid boric 3g

Nước cất vđ 100ml

Cách pha: vì acid boric ít tan trong nước, để hòa tan nhanh cần hòa tan trong nước nóng

Sau đó để nguội, thêm nước vđ 100ml, lọc

- Hòa tan đặc biêt:

Vd: dd lugol 1% (phương pháp tạo dẫn chất dễ tan)

Iod 1g

KI 2g

Nước cất vđ 100ml

Cách pha: Hòa tan KI, iod trong khoảng 2-3ml nước cất, khuấy kỹ đến khi hòa tan hoàn

toàn, thêm nước vừa đủ 100ml, lọc nhanh qua bông

- Trường hợp DDT có các chất phản ứng với nhau taọ ra chất có tính chất dược lí

Vd: Dung dịch Kali asenit 1% (dd fowler)

Thành phần có As2O3 (1g), K2CO3 (1g) Tinh dầu quế (1 giọt) làm thơm, ethanol 10ml, HCl 10% vđ để trung tính, nước vđ 100ml As2O3 phản ứng với K2CO3, khi đun nóng tạo KAsO2 có tác dụng DL

- Trường hợp trong dung dịch thuốc có chất làm giảm độ tan của DC

Vd:

Codein phosphat 0,5g

Natri bromid 10g

Nước vđ 200ml

Cách pha: Trong dd có mặt ion bromid, codein phosphat dễ tan (độ tan 1: 3.5) chuyển thành codein hydrobromid ít tan (độ tan 1:100) cần hòa tan riêng, pha loãng rồi phối hợp hai dd DC

5 Siro thuốc: định nghĩa, ưu nhược điểm, kĩ thuật bào chế

a) Đn: là những chế phẩm lỏng, vị ngọt, đặc sánh, do chứa hàm lượng đường saccharose cao

- Đường chiếm tỷ lệ cao (54-64%)

- Tỷ trọng (1,26-1.32)

- Thường có cấu trúc dd (hỗn dịch)

- Siro khô Được điều chế bằng cách hòa tan DC, dd DC trong siro đơn or hòa tan đường trong dd DC

Dùng để uống

b) Ưu – nhược:

- dd có tính ưu trương cao => ngăn cản sự phát triển của

vsv, nấm mốc

- che dấu mùi vị khó chịu của thuốc

- thích hợp TE

- SKD cao vì là DD nước

- Td dinh dưỡng

- dễ nhiễm vsv, nấm mốc nếu k pha chế bảo quản đúng

- thể tích cồng kềnh, phân liều k chính xác

- hoạt chất dễ hỏng

- dễ bị kết tinh đường

- k thích hợp BN kiêng đường

c) Tphan:

- DC

- Siro đơn/ đường

- Chất làm tăng độ tan, SKD và độ ổn định: glycerin, propylene glycol, ethanol…

- Chất làm tăng độ nhớt: NaCMC, PEG1500

- Chất tạo hệ đệm pH, điều chỉnh pH:acid citric, acid tartic, HCl,NaOH

- Chất chống oxi hóa: Na2EDTA, natri metabisulfit

- Chất bảo quản chống nấm mốc: nipagin, nipasol

- Chất làm màu, chất thơm

d) KT điều chế

Hòa tan DC hoặc dd DC vào siro đơn

1 Điều chế siro đơn:

- pp nóng: 165g đường/ 100g nc Hòa tan và lọc

nhanh, hạn chế nguy cơ nhiễm khuẩn Dễ caramen

hóa (sản phẩm có màu), đường dễ bị thủy phân

d=1.26/1050C

- pp nguội: 180g đường/100g nc Hòa tan lâu, dễ

nhiễm khuẩn Tránh caramen hóa (sản phẩm không

màu), đường ko bị thủy phân, DM không bị bay

hơi d=1.32/200C

2 Chuẩn bị dd DC (nếu có): sd DM thích hợp, tỷ

lệ dịch chiết: siro đơn thích hơp

3 Hòa tan DC, phối hợp dd DC vào siro đơn:

đun nóng để dễ hòa tan DC (nếu cần)

4 Hoàn chỉnh thành phẩm: lọc trong siro thuốc

bằng vải, giấy lọc, xốp… Đóng gói Kiểm nghiệm

thành phẩm Nhập kho

Áp dụng DC dễ tan trong siro đơn, DC độc cần hòa

tan trong 1 DM thích hợp sau đó phối hợp vs siro

đơn

Hòa tan đường vào dd DC

1 Chuẩn bị dd DC: hòa tan thường, hòa tan đặc

biệt, dịch chiết DL…

2 Hòa tan đường vào dd DC: hòa tan nóng hoặc

nguội

3 Điều chỉnh nồng độ đường đến giới hạn qui định: đo tỷ trọng or nhiêt độ sôi

4.làm trog siro: lọc nóng qua vải, giấy lọc, xốp

Áp dụng DC thường