KỸ THUẬT bào CHẾ THUỐC VIÊN nén _ BÀO CHẾ

Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành Y dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide bào chế ppt dành cho sinh viên ngành Y dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn bào chế bậc cao đẳng đại học ngành Y dược và các ngành khác

Bộ môn Bào chế

KỸ THUẬT BÀO CHẾ THUỐC VIÊN NÉN

 Trình bày 6 tiêu chuẩn chất lượng của thuốc bột?

được thực hiện theo nguyên tắc nào?

Kiểm tra bài cũ

2) (3đ) Nêu được 3 nguyên tắc, 2 chú ý

Đồng lượng, ít trước nhiều sau, nặng trước nhẹ sau, ưu tiên trộn thuốc độc trước, tránh tương kỵ

Kiểm tra bài cũ

Một số viên nén trên thị trường

Adalat 20 mg Hivid Duxil

Tilcotil Donormyl

Pepcidine

Keflor Captohexal Amaryl

Renitec Rovacor Pharmatex

Đã được chia liều tương đối chính xác

Dễ sử dụng, dễ bảo quản

Dễ che giấu mùi vị khó chịu của DC

DC ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng lỏng

KTBC đơn giản

2 Ưu, nhược điểm

Ưu điểm:

2 Ưu, nhược điểm

Nhược điểm:

 Tác dụng chậm

 Khó sử dụng với 1 số đối tượng: trẻ em,

người cao tuổi…

0 1 2 3 4

IV Hỗn dich uống Viên nén

3 Phân loại

Viên ngậm

Viên sủi bọt

Viên đặt âm đạo (thuốc trứng clorocid)

Viên đặt dưới lưỡi

Viên để nhai

Viên để nuốt

Viên tác dụng kéo dài

3 Viên đặt trong miệng

Đặt trong miệng hoặc đặt dưới lưỡi

Những thuốc cần td nhanh như thuốc huyết áp, tim mạch: nifedipin, nitroglycerin

Những DC bị phân hủy bởi dịch tiêu hóa

3 Viên đặt trong miệng

Viên đặt trong khoang miệng trong hốc răng mục đích gây tê giảm đau, sát trùng

Viên không được rã, phải hòa tan chậm 15-30 phút trong miệng, viên thường nhỏ (khoảng 100mg), mùi vị dễ chịu

4 Viên ngậm

Td tại chỗ

Ho, viêm họng, sát khuẩn đường hô hấp

4 Viên ngậm

• Vieân kẹo ngậm:

4 Viên ngậm

5 viên nén đặt phụ khoa

-Td tại chỗ

-Tá dược Lactose -DC: Kháng sinh, kháng nấm KT: Tương đối khó bào chế, viên cần phải ráo nhanh trong môi trường ít chất lỏng

6 Viên sủi bọt

 Hòa tan trước khi sử dụng (uống hoặc dùng ngoài)

 Cơ chế rã: sinh khí CO2 do phản ứng acid-base

 Acid hữu cơ: citric, tartric, fumaric,

 Base: Na2CO3, NaHCO3

6 Viên sủi bọt

7 Viên hòa tan – viên rã nhanh

Rã trong vòng 3 phút

Thích hợp cho trẻ em => điều vị

Phân tán trong nước trước khi uống

8 Viên phóng thích kéo dài

Dạng bào chế đặc biệt

Dùng 1-2 lần trong ngày

DC: T1/2 ngắn, bệnh mãn tính

9 Viên cấy dưới da

SD: tiểu phẫu

Polyme phân hủy sinh học

Viên thường chứa dc là các nội tiết tố

Thời gian td dài (1 tuần – vài năm)

3 Phân loại

Viên nén dùng để

uống

Viên tác dụng kéo dài

Viên ngậm Viên bao

Viên sủi bọt

Viên nén

không bao

Bao phim (polymer) Bao đường

Bao tan trong ruột

3 Phân loại

Viên nén dùng khác đường uống

4 Tiêu chuẩn chất lượng

Viên nén

không bao

- Phải có hình dạng, thể chất, màu sắc và độ bền cơ học đạt qui định

- Phải có thời gian rã đạt yêu cầu

- Phải đạt độ đồng đều khối lượng viên

- Phải đạt độ đồng đều hàm lượng hoạt chất trong viên

- Phải đạt hàm lượng hoạt chất ghi trên nhãn

- Phải đạt các yêu cầu kỹ thuật khác

Hấp thu

Hấp thu

Hòa tan

Hòa tan

4 Tiêu chuẩn chất lượng

- Giống viên nén không bao

- Độ tan rã: rã hoàn toàn trong 5 phút

- Phải đạt TCCL khác (theo chuyên luận riêng)

Viên nén

sủi bọt

4 Tiêu chuẩn chất lượng

HCl 0,1M

30’ Viên bao đệm phosphat 60’ Viên bao

tan trong ruột

Độ tan

rã

Câu hỏi lượng giá

Điền từ hoặc cụm từ vào chỗ trống dưới đây:

1 Viên nén là dạng thuốc …… được điều chế bằng cách … một hay nhiều dược chất ( có thêm hoặc không thêm tá dược), thường có hình trụ dẹt, hình thuôn, mỗi viên là một ………

2 Viên nén dùng để uống, có các loại:

Khoanh tròn vào chữ Đ cho câu đúng, S cho câu sai:

3 Cùng một dược chất, dạng thuốc viên nén có tác dụng nhanh hơn thuốc bột

Đ – S

4 Viên nén đã thử độ hòa tan không cần thử độ rã Đ – S

Câu hỏi lượng giá

5 Áp dụng thử độ đồng đều hàm lượng với viên nén có hàm lượng ít hơn 2mg

6 Dược chất nào cũng có thể điều chế được thành viên nén Đ – S

 

Khoanh tròn vào chữ cái đầu câu cho câu trả lời đúng nhất.

7 Theo quy định của DĐVN, viên nén không bao có độ rã với thời gian quy định là:

II THÀNH PHẦN THUỐC VIÊN NÉN

-Đảm bảo độ bền cơ học của viên

-Đảm bảo độ ổn định của dược chất và của viên

-Giải phóng tối đa dược chất tại vùng hấp thu

-Không có tác dụng dược lý riêng, không độc, dễ dập viên, giá cả hợp lý

2.1 Tá dược độn

NHÓM TAN TRONG NƯỚC

-lactose: dễ tan trong nước, vị dễ chịu, trung tính, ít hút ẩm, dễ phối hợp với nhiều loại dược chất

+Có 2 dạng: khan và ngậm nước-Bột đường (saccarose): vị ngọt, dễ tan

+Làm viên dễ đảm bảo độ bền cơ học nhưng khó rã, khi dập viên dễ gây dính chày

+ Một số tá dược : Di-Pac (97% đường+ 3% dextrin.khi dập viên, viên cứng dần trong quá trình bảo quản); Nutad (đường tinh chế, trơn chảy tốt)

-Glucose: dễ tan trong nước, ngọt hơn lactose

+trơn chảy kém, dễ hút ẩm, dễ đảm bảo độ bền cơ học-Manitol: dễ tan, vị ngọt

-Sorbitol: dễ tan, vị ngọt

2.1.2 Nhóm không tan trong nuớc.

Tinh bột:

Rẻ tiền, dễ kiếm

Trơn chảy, chịu nén kém, hút ẩm => làm cho viên bở dần và dễ bị nấm mốc trong quá trình bảo quản

Phối hợp với khoảng 30% bột đuờng để đảm bảo độ chắc của thuốc

Tinh bột biến tính:

Tinh bột đã qua xử lý bằng phuơng pháp lý – hoá thích hợp

Chịu nén và trơn chảy tốt hơn tinh bột

VD: starch 1500, lycatab, primọel, eragel……

Cellulose vi tinh thể: được dùng nhiều nhất hiện nay

Chịu nén tốt, trơn chảy tốt, làm cho viên dễ ra

Chứa nhiều avicel khi bảo quản ở độ cao có thể bị mềm do hút ẩm.

Calci dibasic phosphate (dicalci phosphate)

Không hút ẩm, trơn chảy tốt

Độ bền cơ học cao,rã chậm => không nên dùng ở tỷ lệ cao với dược chất ít tan

Tính kiềm nhẹ (pH 7- 7,3)

Calci carbonat, magnesi carbonat

Khả năng hút ẩm nên dung cho viên nén chứa cao mềm duợc liệu,chứa duợc chất háo

ẩm, dầu và tinh dầu

Antacid hoặc cung cấp ion vô cơ cho cơ thể

Tính kiềm => không dùng cho các dược chất có tính acid, các muối acid

Thành phần các viên tan đ ợc trong ethanol

Hồ tinh bột (5 –

15%)

Dễ kiếm, giá rẻ Thời gian rã viên ngắn

Điều chế xong dùng ngay,tránh bị nấm mốc

Dịch thể gelatin (5

– 10%)

Khả năng dính mạnh Thời gian rã dài

Có thể kết hợp với hồ tinh bột để tăng khả năng dính cho hồ

Độ nhớt lớn Khó trộn đều với d ợc chất Hạt khó sấy

Tá d ợc dính lỏng, loại dùng Ưu điểm Nh ợc điểm

Dịch gôm Arabic (5 – 15%) Khả năng dính mạnh

Kéo dài thời gian rã viên

Dễ bị nấm mốc,chế và dùng ngay

Dung dịch PVP Dính tốt

Hạt dễ sấy khô

Ít ảnh h ởng đến thời gian rã viên

Háo ẩm Viên chứa nhiều PVP dễ thay đỏi thể chất trong quá trỡnh bảo quản

2.2.2 Nhãm t¸ d îc dÝnh thÓ r¾n

Th êng dïng cho viªn x¸t h¹t kh« vµ dËp th¼ng

ĐÆc ®iÓm: tan trong n íc vµ cån

Tinh bét biÕn tÝnh hay dïng natri starch glycolat Tû lÖ th êng dïng 2 – 6% so víi viªn.

 Avicel: tû lÖ dïng 10% trong viªn

Bét cellulose:dïng mét m×nh hay phèi hîp víi t¸ d îc kh¸c

Ngoµi ra cßn mét sè siªu t¸ d îc hay dïng hiÖn nay: natri croscarmelluse (Ac -Di - Sol), Crospovidon (Polyplasdon XL)…

Viên khó thấm n ớc => kéo dài thời gian ra viên

Một l ợng thừa tá d ợc trơn làm giảm liên kết hạt =>giảm độ bền cơ học.

2.5 Tá d ợc bao

Đặc điểm:

 Che giấu mùi vị của d ợc chất.

 Bảo vệ d ợc chất tránh khỏi các yếu tố đồng ngoại môi nh : độ ẩm, ánh sáng, oxy

không khớ…tăng độ ổn định của chế phẩm.

 Thuận lợi trong quá trình đúng gói.

 Cải thiện hình thức của viên, tăng độ cứng của viên.

 Cải thiện sinh khả dụng của d ợc chất.

 Ph ơng pháp bao phổ biến hiện nay là bao màng mỏng Để bao màng mỏng

nguyên liệu chính là polyme Tùy theo mục đích bao chọn mà chọn loại polymer thích hợp:

DÉn chÊt cellulose: được sử dụng khá rộng rãi

 Ethyl cellulose (EC)

 Cellulose acetate phtalat (CAP)

 Hydroxypropylmethyl cellulose phtalat (HPMCP)

 Nhùa methacrylat, s¶n phÈm th ¬ng m¹i tªn lµ Eudragit.

 Eudragit E tan trong dÞch vÞ (pH < 5), dïng bao b¶o vÖ.

 Eudragit L vµ S kh«ng tan trong dÞch vÞ, dïng bao tan ë ruét.

Ngoµi ra cßn mét sè t¸ d îc kh¸c phèi hîp trong thµnh phÇn mµng bao: PEG, talc, titan dioxyd…