THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG ppt _ HÓA DƯỢC

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide hóa dược ppt dành cho sinh viên ngành Y dược và các ngành khác có học môn hóa dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học ngành Y dược và các ngành khác

THU C KÍCH THÍCH TH N ỐC KÍCH THÍCH THẦN ẦN

KINH TRUNG ƯƠNG NG

Bài giảng pptx các môn ngành Y dược hay nhất có

tại “tài liệu ngành dược hay nhất” ;

https://123doc.net/users/home/user_home.php?

use_id=7046916

M c tiêu ục tiêu

Trình bày được cấu trúc của một số thuốc: cafein, natri camphosulfonat, strychnin

Phân tích kiểm nghiệm các thuốc: strychnin sulfat,

cafein và camphor (phân biệt camphor thiên nhiên và camphor tổng hợp)

Phân tích được tác dụng ưu tiên trên não, hành não và tủy sống của cafein, camphor, niketamid, và strychnin, qua đó trình bày được chỉ định điều trị của chúng

Thần kinh trung ương

CNS (central nervous system)

TK TW

Thần kinh

sọ não

TH N KINH TRUNG ẦN KINH TRUNG ƯƠNG ƯƠNG NG

Tủy sống

Hạch

ĐẠI CƯƠNG

Định nghĩa thuốc KT TKTW

Thuốc KT TKTW là các chất có tác dụng gây sự hưng phấn, hồi phục lại các chức năng đã suy giảm do hệ thần kinh trung ương bị ức chế

Các thuốc KT TKTW có ảnh hưởng đến nhiều bộ

phận, nhiều vùng khác nhau của hệ thần kinh trung ương, trong đó ưu tiên trên một vùng nhất định

ĐẠI CƯƠNG

Phân lọai thuốc KT TKTW

Dựa vào tác dụng dược lý chọn lọc của các thuốc kích thích thần kinh trung ương, có thể chia thành các nhóm sau:

Thuốc KT TKTW ưu tiên trên hành não

Thuốc KT TKTW ưu tiên trên vỏ não

Thuốc KT TKTW ưu tiên trên tủy sống

Thuốc kích thích thần kinh vận động

Các thuốc chống trầm cảm

ĐẠI CƯƠNG

Thuốc KT TKTW ưu tiên trên hành não

Nhóm này có tác dụng kích thích trung tâm hô hấp, và tuần hồn, bao gồm:

Niketamid (xem chương thuốc kích thích hệ hô hấp) Camphor và các dẫn chất camphor

Pentetrazol

ĐẠI CƯƠNG

Thuốc KT TKTW ưu tiên trên tủy sống

Thuốc có tác dụng tăng phản xạ, hoạt động cơ vân

và các chi:

Strychnin

ĐẠI CƯƠNG

Chỉ định thuốc KT TKTW

Giải độc thuốc ngủ, thuốc ức chế thần kinh trung

ương: pentylentetrazol, doxapram,

Hỗ trợ hô hấp và tuần hồn trong trường hợp hồi sức cấp cứu: cafein, niketamid, camphor,…

Chống ngủ gà: cafein, amphetamin,…

Chống suy nhược cơ: strychnin,…

ĐẠI CƯƠNG

Chỉ định thuốc KT TKTW

Ngồi ra một số thuốc kích thích thần kinh trung ương

bị lạm dụng như là những chất ma túy, gây ảo

giác, sảng khối: cocain, amphetamin,

methamphethamin,…

Một số thuốc khác dùng trị béo phì do ức chế trung tâm thèm ăn như: fenfluramin, dextro-

amphetamin,…

ĐẠI CƯƠNG

Chỉ định thuốc KT TKTW

Ngồi ra một số thuốc kích thích thần kinh trung ương bị lạm dụng như là những chất ma túy, gây ảo giác, sảng khối: cocain, amphetamin, methamphethamin,…

Một số thuốc khác dùng trị béo phì do ức chế trung tâm thèm ăn như: fenfluramin, dextro-amphetamin,…

HN

N H

N

H N O

O

N O

CÁC ALCALOID XANTHIN

Chiết xuất từ dược liệu

Cafein, theophylin: lá trà, hạt càfe (1-3%) Theobromin: quả cacao (3% theobromin)

PP Chiết xuất

Chiết bằng nước, cô thành cao, thăng hoa Chiết bằng dung môi hữu cơ (CHCl3, C6H6) Chiết xuất (phương pháp ngược dòng)

N N

H 3 C

O

CH 3

NH 2 O

theophylin

N N

H 3 C O

CH 3

O

N

H N

cafein

CH 3

H3C

CH3theobromin theophylin

N

N N

N O

O

H3C

CH3cafein

CH3

1 CÁC ALCALOID XANTHIN

Cafein trong phân tử khơng cịn H linh động: khơng cho phản ứng với muối kim loại

Theobromin Khối keo khi đun nóng  Xanh lá cây

N

N N

N O

Phản ứng với thuốc thử chung của alcaloid

(Cafein không PƯ với thuốc thử Mayer / picric).

Với dd tanin: cho tủa, tan trong thuốc thử dư (tạo tanat cafein tan) Cafein không vững bền trong kiềm (tạo cafeidin, độc)

Phản ứng Murexit (phản ứng chung của nhân purin)

1 CÁC ALCALOID XANTHIN

O O

O O

NH4OH [O]

tetrametyl alloxanthin

NH+ 4

N N

O

- O amoni purpuvat

+NH4

NH4OH

Phương pháp đo iod

N N

N

H3C

CH3

CH3O

O

2 I2HI

N N

N

H3C

CH3

CH3O

O

Na2S2O3 + I2 2NaI +

HI I4

Na2S4O6

Tác dụng

Liều thấp: kích thích hưng phấn vỏ não

Liều cao kích thích trung tâm hô hấp, trung tâm vận mạch.

- Giảm mệt mỏi, tăng hđ trí óc, giảm ngủ gà.

- Trợ tim, hồi sức về hô hấp, kích thích tim

- Lợi tiểu (kém nhất trong ba chất).

CAFEIN

CAMPHOR VÀ DẪN CHẤT.

1

4

6 2

Nguồn gốc và điều chế

Camphor chiết từ tinh dầu của cây Long não

Laurus camphora L Lauraceae

Cinnamomum camphor L Lauraceae

Ocinum canum Sims Lauraceae

Camphor thiên nhiên tồn tại dạng hữu triền

Camphor tổng hợp hóa học thu được camphor racemic hoặc tả triền

CAMPHOR

Tinh dầu cây Abies sibirica: 50% bornyl acetat

Tinh dầu cây Epica: 30-40% bornyl acetat

Tổng hợp

Lý tính

Mùi thơm mạnh, dễ thăng hoa ngay ở nhiệt độ thường

Năng suất quay cực:

d-camphor từ + 39o đến + 44o

l-camphor từ - 39o đến – 44o

dl-camphor từ - 1,5o đến +1,5o

CAMPHOR

Hố tính

Tạo hỗn hợp chảy lỏng với phenol, menhol, thymol, naphthol, resorcin, salicylic, phenylsalicylat, cloralhydrat, antipirin…Phản ứng tạo oxim với hydroxylamin hydroclorid

Tạo tủa vàng hydrazon với 2,4 -dinitro phenyl hydrazyl

CAMPHOR

2.2 DẪN CHẤT CAMPHOR

Với H2SO4 đñ /(clohydrin sulfuric) acid -c  acid -c -c.

Với H2SO4 đñ + acid acetic aicd -c  acid -c -c.

Với metyl clorosulfonat acid -c  acid -c -c

nước, dùng dạng tiêm tác dụng nhanh

STRYCHNIN SULFAT

N

N

O O

1

10

19 21 17

Strychnin và Brucin là hai alcaloid chính của strychnos sp

STRYCHNIN SULFAT

Hố tính

Tính kiềm: (N19) có thể tạo muối với các acid.

Nhân thơm: thế (cloro hố, nitro hố)

Với HNO3 20% dẫn chất nitro màu vàng dẫn chất nitro màu vàng

Với Clor d/c mono, di / tricloro strychnin tủa trắng. dẫn chất nitro màu vàng

N

N

O O

1

10

19

21 17

Phản ứng hydrogen hố có xúc tác : strychnin chuyển

thành dihydrostrychnin

N

N

O O

1

10

19

21 17

STRYCHNIN SULFAT

Phản ứng với thuốc thử đặc hiệu của alc:

TT Otto (sulfocromic = kalibicromat / acid sulfuric đñ.)  màu tím chuyển sang xanh, sau đó mất màu

HNO3 đñ: không cho màu đỏ (phân biệt với Brucin)

N

N

O O

1

10

19

21 17

N H

N

O O

N

O O

Strychnin

N H

N

O HO

Zn / H 2 SO 4

- Khử hóa

STRYCHNIN SULFAT

N

O O

Strychnin

C 2 H 5

N H

N

O O

C 2 H 5 I

OH HO

N H

N

O O

Tác dụng

Kích thích thần kinh trung ương, chọn lọc trên tuỷ sống Kích thích phản xa, tăng hoạt động cơ,

kích thích sự trao đổi chất trong cơ thể,

kích thích tiêu hố, tăng tiết dịch iêu hố làm ăn ngon.

STRYCHNIN SULFAT

Tác dụng

liều điều trị: tăng cường dinh dưỡng cơ, trị tê liệt, đái dầm liều cao hơn: kích thích hô hấp và vận mạch ở hành não

liều độc: gây co giật mạnh kiểu tétani

STRYCHNIN SULFAT