Floctafenyl Giảm đau đơn thuần, Idarac, không có nhóm COOH -> không hạ sốt, kháng viêm Giảm đau hạ sốt 1.. Acetaminophen điều chế, định tính, định lượng, thử tinh khiết, giải độc 2
Trang 1Giảm đau đơn thuần
1 Floctafenyl
Giảm đau đơn thuần, Idarac, không có nhóm COOH -> không hạ sốt, kháng viêm
Giảm đau hạ sốt
1 Acetaminophen
điều chế, định tính, định lượng, thử tinh khiết, giải độc
2 Proparacetamol
Dẫn chất N,N-diethyl glycin Đường tiêm
Định lượng, thử tinh khiết (2)
3 Salipran
ester hoá aspirin và para -> tăng td
Giảm đau hạ sốt kháng viêm
NHÓM 1
1 Aspirin
Aryl cacboxylic
Điều chế từ acid salicylic (CH2=C=O, CH3COCl, (CH3CO)2O), kiểm tạp, định lượng (dựa vào nhóm chức), ức chế COX-1 không thuận nghịch, ít kháng viêm
Salsalat dimer acid salicylic
Methylsalicylat da
2 Diclofenac
Aryl acetic
Định lượng acid base dạng muối (Na,K) ; Diclofenac diethylamin -> gel (môi trường khan) ; 3 cơ chế: Ức chế mạnh men COX, Ức chế lipoxygenase, Ức chế sự phóng thích và kích thích sự tái thu hồi acid arachidonic
Aceclofenac ester hoá -> ít TDP dạ dày
Nabumeton cách 2C từ COOH -> aryl, chất chuyển hoá 6-methoxy
naphthalen acetic acid có tác dụng ; ít TDP trên dạ dày
3 Ibufrofen
Aryl propionic
Định lượng acid-base, Đồng phân
S, racemic (R)->(S), trung tâm bất
đối quan trọng, +para hiệp đồng tác dụng
Keotoprofen Fenoprofen Flurbiprofen
4 Indomethacin
Heteroaryl acetic
SAR: COOH = trung tâm acid ; dị vòng N
= mp C5-C8 ; p-clobenzen = lipophilicity thứ 2
Độc trên hệ thần kinh và tạo máu
5 Acid mefenamic
Acid N-arylanthranilic
6 Naproxen
Aryl propionic
Nhóm COOH có thể là (COOCH3, -CHO, -CH2OH) -> COOH
Nhóm thế thân dầu -> tăng kháng viêm (-Cl, -OCHF2, -OCH3)
Naproxen natri định tính, định lượng
7 Piroxicam
Oxicam
H của -OH và -NH hỗ biến -> acid
8 Sulindac
Aryl acetic
Hệ vòng inden giảm TDP, nhóm sulphinyl -> tăng tính tan Dạng sulphide mới có hoạt tính (khử - demethyl hoá)
9 Ketorolac
Heteroarylpropionic acid
Nhóm thế α-CH3 vòng pyrrol Giảm đau mạnh >>> kháng viêm 15-30mg <-> 12 mg morphin
NHÓM 2
1 Meloxicam
Oxicam
Định lượng acid base môi trường khan ;
Hỗ biến enol -> acid mới có tác dụng
2 Etodolac
Heteroaryl acetic
Chỉ đồng phân S(+) mới có tác dụng
Khác SAR: trung tâm acid cách vòng 2C
Sulfonanilid
Vicinal diaryl heterocyl NHÓM 3
1 Etoricoxib
Vicinal diaryl heterocyl
Liên hệ ian.chau3107@gmail.com để nhận file word nhé!
Trang 2R = nhân thơm, dị vòng thơm;
alkyl còn kềnh -> giảm hoạt tính
R1= CH 3