THUỐC CHỐNG ĐAU THẮT NGỰC

THUỐC CHỐNG ĐAU THẮT NGỰC Đại học Quốc gia Hà Nội Khoa Y Dược NGỰC TS. Bùi Thanh Tùng Bộ môn Dược lý – Dược lâm sàng MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Kể tên các nhóm thuốc điều trị cơn đau thắt ngực 2. Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng, tác 2 2. Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng KMM của nitroglycerin, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh calci trong điều trị cơn đau thắt ngực CA LÂM SÀNG Một người đàn ông 74 tuổi có biểu hiện đau trước ngực bất cứ khi nào ông đi bộ. Sau khi ăn, ông càng cảm thấy đau khi ông đi, nhưng cảm thấy nhẹ nhõm trong vòng 510 phút khi dừng đi. Chẩn đoán ông bị đau thắt ngực ổn định, cần điều trị như thế nào để làm giảm cơn đau cấp tính và ngừa các đợt tấn công trong tương lai? Cơn đau thắt ngực là triệu chứng thường có trong hai tình trạng của bệnh tim thiếu máu cục bộ: •đau thắt ngực ổn định ĐAU THẮT NGỰC •đau thắt ngực ổn định •đau thắt ngực không ổn định. Đau thắt ngực ổn định còn được gọi là Bệnh cơ tim thiếu máu cục bộ mạn tính hoặc Suy vành. Độ Đặc diểm Chú thích I Những hoạt động thể lực bình thường không gây đau thắt ngực. Đau thắt ngực chỉ xuất hiện khi hoạt động thể lực rất mạnh. Đau thắt ngực xuất hiện khi leo cao >1 Phân độ đau thắt ngực theo CCS. Canadian Cardiovascular Society CCS) II Hạn chế nhẹ hoạt động thể lực bình thường. Đau thắt ngực xuất hiện khi leo cao >1 tầng gác thông thường bằng cầu thang hoặc đi bộ dài hơn 2 dãy nhà. III Hạn chế đáng kể hoạt động thể lực thông thường. Đau thắt ngực khi đi bộ dài từ 1 2 dãy nhà hoặc leo cao 1 tầng gác. IV Các hoạt động thể lực bình thường đều gây đau thắt ngực. Đau thắt ngực khi làm việc nhẹ, khi gắng sức nhẹ. Độ Đặc điểm I Đau ngực khi gắng sức: · Mới xảy ra, nặng, tiến triển nhanh · Đau ngực mới trong vòng 2 tháng · Đau ngực với tần số dày hơn · Đau ngực gia tăng khi gắng sức nhẹ Bảng. Phân loại đau thắt ngực không ổn định theo Braunwald. · Đau ngực gia tăng khi gắng sức nhẹ · Không có đau ngực khi nghỉ trong vòng 2 tháng II Đau ngực khi nghỉ, bán cấp: · Đau ngực khi nghỉ xảy ra trong vòng 1 tháng nhưng không phải mới xảy ra trong vòng 48 giờ III Đau ngực khi nghỉ, cấp: · Đau ngực xảy ra trong vòng 48 giờ ĐẠI CƯƠNG Nguyên nhân của cơn đau thắt ngực là gì? 7 Cung cấp oxy Nhu cầu oxy Nhịp tim Co bóp cơ tim Sức căng thành tt •Áp lực trong thất •Độ dày thành tt Cung cấp oxy Hiệu suất oxy mạch vành Tưới máu mạch vành •Lưu lượng mạch vành •Sức cản mạch vành Caùc yeáu toá aûnh höôûng ñeán söï cung caáp O2 vaø nhu caàu O 2 cuûa cô tim 8  Các nhóm thuốc phòng và điều trị CĐTN? • Nitrate và nitrite: nitroglycerin, isosorbid dinitrate • Chẹn  adrenergic: propranolol, atenolol • Chẹn kênh calci: verapamil, diltiazem 9 CAÙC NITRAT HÖÕU CÔ H C H 2C  O  NO2 H 2C  O  NO2 HC  O  NO 2 HC  O  NO 2 H 2C HC  O  NO 2 CH O O HC O 2N  O  CH 10 CHCH 2CH2ON O H 3C H 3C Amyl nitrit Nitroglycerin HC  O  NO 2 H 2C  O  NO2 Erythrityl tetranitrat H 2C  O  NO2 Isosorbid dinitrat O 2N  O  CH CH 2 10 CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA NITRATES Nitrates taïo ra NO, chaát naøy kích hoaït guanylate cyclase daãn ñeán daõn maïch 11 11 daãn ñeán daõn maïch TL : Opie LH. Drugs for the Heart. WB Saunders 2005, 6th ed, p.35 NO  Cơ chế tác dụng Tế bào nội mô NO + NO PDE Sildenafil NITRATE HỮU CƠ (+) PDE 12 cGMP MyosinLC Giãn co From Basic Clinical Pharmacology, 8th edition, pg 183 cGMP MyosinLC Giãn cGMP MyosinLC Giãn (+) cGMP GMP DÖÔÏC ÑOÄNG HOÏC CUÛA NTRAT HÖÕU CÔ  Taùc ñoäng chuyeån hoùa laàn ñaàu cao → Sinh khả dụng thaáp (