BGSDH Thuốc đặt 2018

Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu thuốc qua niêm mạc Kỹ thuật bào chế... THUỐC ĐẶT TRỰC TRÀNG XDCT HDSD CẢI THIỆN HẤP... MỘT SỐ BIỆN PHÁP TĂNG HẤP THU THUỐC CHỌN DƢỢC CHẤT SỬ DỤNG CHẤT

Mục tiêu học tập

và dƣợc học tới SKD của thuốc đặt

một số CT để tăng hấp thu thuốc qua trực tràng

số kết quả thực nghiệm

SINH DƢỢC HỌC THUỐC ĐẶT

THUỐC ĐẶT

đặt hay thuốc bột, viên nén để pha thành dung dịch, hỗn dịch đặt

Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu thuốc qua niêm mạc

Kỹ thuật bào chế

CƠ CHẾ HẤP THU THUỐC QUA NIÊM MẠC

Qua tế bào

Qua khe hở liên bào

ngược

Liên kết khe hở liên bào

THUỐC ĐẶT TRỰC TRÀNG

XDCT

HDSD CẢI THIỆN HẤP

MỘT SỐ BIỆN PHÁP TĂNG HẤP THU THUỐC

CHỌN

DƢỢC CHẤT

SỬ DỤNG CHẤT TĂNG THẤM

• Hệ vi tiểu phân

(vi cầu, vi nang), siêu vi tiểu phân (nano, liposome)

…

Ảnh hưởng của natri laurylsulfat (SLS) đến khả năng

giải phóng salbutamol từ thuốc đặt trực tràng

Sparingly soluble in water; soluble in alcohol

PEG/Ibu 97,5/2,5 P188/Ibu 15/2,5 P188/menthol/Ibu 15/0,25/2,5

Ibuprofen thuộc nhóm 2 trong BCS

Ảnh hưởng của lauroyl macrogolglycerid (Gelucire 44/14) đến GP piroxicam từ thuốc đặt trực tràng

Giải phóng in vitro qua màng thẩm tích

Các thông số DĐH của thuốc đặt aspirin và

aspirin nano NC trên thỏ

Tá dược gelatin – glycerin Fs11: thuốc đặt aspirin; Fas9: thuốc đặt aspirin nano

Slightly soluble in water

Biểu mô đại tràng thỏ sau chỉ định thuốc đặt aspirin

và aspirin nano NC trên thỏ

A: biểu mô đại tràng; B, C, D, E: biểu mô đại tràng sau khi đặt viên qui ƣớc 1, 2, 3

và 4 tuần; F: biểu mô đại tràng sau khi đặt viên chứa tiểu phân nano aspirin

Hấp thu insulin qua niêm mạc trực tràng từ dạng gel

CH-gel : gel chitosan 1,5%, insulin 50 IU/ml

DM-  CD-gel : CH-gel 1,5%, DM-  CD 5%, insulin 50 IU/ml

Tau-gel: CH-gel 1,5%, insulin 50 IU/ml, natri taurocholat 2%

Đường cong nồng độ máu của natri pentobarbital

Tá dƣợc thuốc đặt: Witepsol H5

Nồng độ 5-Fluorouracil (5-FU) trong máu sau chỉ định liều 20 mg/kg

(CT in situ gel: P407/P188/polycarbophil/5-FU (17/2,5/0,2/1,0 %)

Wang L-L, Zheng W-S, Chen S-H, Fang X-Q (2013) Development of In Situ Gelling and Bio Adhesive 5-Fluorouracil Enema PLoS ONE 8(8): e71037 doi:10.1371/journal.pone.0071037

http://www.plosone.org/article/info:doi/10.1371/journal.pone.0071037

Nồng độ 5-FU trong mô đại tràng sau chỉ định liều 20 mg/kg

(CT in situ gel: P407/P188/polycarbophil/5-FU (17/2,5/0,2/1,0 %))

Wang L-L, Zheng W-S, Chen S-H, Fang X-Q (2013) Development of In Situ Gelling and Bio Adhesive 5-Fluorouracil Enema PLoS ONE 8(8): e71037 doi:10.1371/journal.pone.0071037

http://www.plosone.org/article/info:doi/10.1371/journal.pone.0071037

Các biện pháp cải thiện hấp thu thuốc được áp dụng khi thiết kế công thức?

ĐẶC ĐIỂM HẤP THU THUỐC QUA ÂM ĐẠO

Biểu mô niêm mạc khó thấm

Phụ thuộc nhiều vào các yếu tố sinh lý, tuổi bệnh nhân, chu kỳ kinh nguyệt…

Phụ thuộc các yếu tố về công thức

Đường cong nồng độ - thời gian trung bình của sildenafil dùng đường uống và đặt âm đạo

Trong huyết tương Trong tử cung

Viagra, Revatio Sexual dysfunction Pulmonary hypertension High-altitude pulmonary edema

Ảnh hưởng của chất tăng thấm đến hấp thu insulin qua âm đạo